沒食子酸的藥理作用及其藥物代謝動力學研究進展

高 雅 ，李 驊 ，王四旺 ，謝艷華，楊 倩，張邦樂（1.第四軍醫大學藥學系學員隊，西安 710032；2.第四軍醫大學藥學系天然藥物學教研室，西安 710032；3.秦巴山區中藥發展協同創新中心，西安 710032；4.第四軍醫大學藥學系藥劑學教研室，西安 710032）

沒食子酸（gallic acid，GA），又名棓酸、五倍子酸，是存在于牡丹皮、山茱萸、五倍子、虎耳草等中藥及其復方制劑（如雙丹口服液等）中的中藥分子，亦是葡萄和紅茶中重要的多酚類化合物［1－4］。GA的化學名為3，4，5－三羥基苯甲酸，通常以一水合物的狀態存在，其相對分子質量為188.12，分子式為C6H2（OH）3COOH·H2O。GA味苦、澀，熔點235～240℃，溶于水、乙醇和乙醚，幾乎不溶于苯、氯仿及石油醚等有機溶劑。由于分子結構中存在3個酚羥基，GA具有較強的還原性，在空氣中易被氧化而變成褐色，還可與蛋白質、凝膠、重金屬、生物堿等結合，其酯類化合物作為抗氧化劑被廣泛應用于食品、制藥及輕工等行業［5］。

1 制備工藝

GA的提取工藝較為多樣，一般有酸水解法、堿水解法、發酵法、酶法等方法。酸水解法［6］是將從原料中浸提出的單寧水溶液（單寧是植物體內的復雜酚類次生代謝物［7］）加熱后再加入硫酸，經過均相酸催化反應得到。酸水解法的不足之處是提取率較低，且提取周期較長。韋國鋒等［8］通過調節酸、活性炭以及還原劑等的用量與時間，縮短了生產周期，提高了提取率。堿水解法將單寧水提液在堿性條件下進行水解，用酸中和得到GA。陳茜文等［9］以倍花為原料，在不同的溫度、堿度以及反應時間下利用堿水解法提取GA，表明在溫度為106℃，單寧酸－氫氧化鈉為1∶38，水解100min時，可使GA得率達到48.3%。……