辛伐他汀片的含量測定中研磨對含量結果的影響

摘要：目的 探究辛伐他汀片的含量測定中研磨對含量結果的影響。方法 高效液相色譜法。結果 在辛伐他汀片含量中，研磨與不研磨所得含量結果的相對偏差會差3%～5%。結論 辛伐他汀片在含量測定過程中，取20片研磨稱取測定含量的結果與不研磨而是直接稱取測定含量的結果比較時，研磨的結果偏低。

關鍵詞：高效液相色譜法；辛伐他汀片；含量；研磨；不研磨

辛伐他汀（simvastatin）是他汀類（statin）的降血脂藥物，用于控制血液中膽固醇的含量以及預防心血管疾病。辛伐他汀是土曲霉發酵產物的合成衍生物。辛伐他汀片為甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑，抑制內源性膽固醇的合成，為血脂調節劑。文獻資料表明，有降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動脈中膽固醇（TC）的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C），低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平的作用。辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織[1]，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨后從膽汁中排泄。在日常檢驗中發現辛伐他汀片同一批成品的含量與同批顆粒的含量偏低4%左右[2]。從顆粒到壓片的過程，從理論上講不應該出現主藥含量下降的情況，并且檢驗過程無誤。在檢驗過程中顆粒和成品的區別只有研磨時間和難易程度不同，所以從研磨方面查找原因。本文就辛伐他汀片含量測定中研缽與不研磨兩種處理方法進行探究。并且本品有5 mg、10 mg、20 mg三個規格，經過查閱歷史數據，5 mg規格的產品偏差最大，故已三個不同時期生產的5 mg產品進行探究。……