平衡透析法測定具棲冬青苷和毛冬青酸的大鼠血漿蛋白結合率

趙文珠，居文政，孫冰婷，臧雨馨，談恒山(.南京中醫藥大學藥學院，南京 20029； 2.南京中醫藥大學附屬醫院臨床藥理科，南京 20029；.南京軍區總醫院，南京 20002)

具棲冬青苷和毛冬青酸是從毛冬青干燥根中提取出的活性成分[1]。毛冬青酸具有抗血栓作用，一方面能增加血漿優球蛋白的溶解活性及血小板內環腺苷酸的含量，另一方面能抑制由二磷酸腺苷和膠原誘導產生的血小板聚集。在臨床上，血小板聚集率升高、血液黏度增加均會加速冠心病的發生和發展[2]。此外，毛冬青酸不僅是毛冬青的主要成分，也是毛冬青皂苷類成分在體內的主要代謝產物。藥物血漿蛋白結合率直接影響藥物進入體內后的分布、代謝及排泄速率，因此，其是與藥物藥效及藥理作用密切相關的一項藥代動力學參數。因此，研究藥物血漿蛋白結合率具有重要意義。有關具棲冬青苷和毛冬青酸血漿蛋白結合率的研究，尚未見文獻報道。文中以平衡透析法研究具棲冬青苷和毛冬青酸在大鼠體外血漿中的蛋白結合率，為毛冬青在臨床聯合用藥提供參考。

1 儀器與材料

1.1儀器 Agilent 1100，配脫氣機、G1311A四元泵、G1314A自動進樣器、G1316A柱溫箱和G1314A檢測器，Chemstation色譜工作站；Micro-17R冷凍離心機(美國Thermo公司)；Mettler AE240電子天平(上海梅特勒-托利多有限公司)；Direct-Q5超純水機(法國Millipore公司)；WH-2微型旋渦混合儀(上海市滬西分析儀器廠)；透析袋(14000D，壓平寬度25 mm，美國聯合碳化)。

1.2試藥 具棲冬青苷(成都艾科達化學試劑有限公司，質量分數>98%)；毛冬青酸(成都普菲德生物技術有限公司，質量分數>98%)；肉桂……