桃仁入藥方式的研究概況

杜立平

（北京市密云縣中醫醫院藥劑科，北京101500）

桃仁入藥方式的研究概況

杜立平

（北京市密云縣中醫醫院藥劑科，北京101500）

目的探討桃仁的最佳入藥方式。方法查閱古代及近代的相關文獻資料，從桃仁的主要功效、火單制的目的和現代藥理研究進行分析。結果桃仁的主要功效是活血祛瘀，而制的目的為破酶保苷，但苦杏仁苷并不是活血祛瘀的有效成分。結論桃仁入藥以生用打碎為宜。

桃仁；活血祛瘀；苦杏仁苷；生用

桃仁是薔薇科植物桃或山桃的干燥成熟種子，有活血祛瘀、潤腸通便、止咳平喘的功效［1］，是臨床常用中藥，經配伍后常用于治療多種瘀血證。北京地區桃仁入藥多以桃仁為主，少以生桃仁入藥，同時各藥品零售單位也未見生桃仁出售。為此，筆者對桃仁入藥的最佳方式進行了探討，現報道如下。

1 桃仁的主要功效

桃仁首載于《神農本草經》［2］，言其味苦平，可治瘀血、血閉瘕、邪氣，殺小蟲。漢晉時期，桃仁專于活血祛瘀之功，《傷寒雜病論》中共有9方使用桃仁，經配伍后均用于多種血瘀證，《肘后方》中亦用桃仁治療瘀血心痛之癥。桃仁能止咳平喘，始見于陶弘景之《名醫別錄》：“桃核（即桃仁），味甘，無毒。主咳逆上氣，消心下堅，除暴擊血，破瘕癥，通月水，止痛。”金元時期，張元素首次提出本品能潤腸通便，“桃仁治血結、血秘、血燥、通潤大便”。2010版《中國藥典（一部）》以桃仁為主藥的中藥制劑（大黃蟄蟲丸、中風回春丸、化回生片、加味生化顆粒、茴香橘核丸、桂枝茯苓丸、桂枝茯苓膠囊、頸復康顆粒、跌打丸、產復康顆粒、金嗓散結丸）共11首，其中9首主要功效為活血化瘀。故桃仁主要用于治療經閉、瘕痞塊、熱病蓄血、風痹、瘧疾、跌打損傷、淤血腫痛、血燥便秘等癥。

2 火單制桃仁的目的

桃仁的主要化學成分有脂質體（如中性脂、糖脂質磷脂）、苷類（苦杏仁苷、野櫻苷）、糖類（葡萄糖、蔗糖等）、蛋白質、氨基酸、苦杏仁苷酶、尿囊素酶及微量元素等［3］。2010年版《中國藥典（一部）》規定［1］，生桃仁含苦杏仁苷不得少于2%，火單桃仁不得少于1.5%，炒桃仁不得少于1.6%。苦杏仁苷屬芳香族氰苷，在適宜的溫度、濕度等條件下會被共存的苦杏仁苷酶水解生成野櫻皮苷和杏仁氰，后者不穩定，遇熱易分解生成苯甲醛和氫氰酸，導致使苦杏仁苷含量降低甚至檢測不到。苦杏仁苷酶對熱不穩定，火單制是通過加熱使其失去活性，從而達到破酶保苷的目的。林小明等［4］的研究證實，在分別放置3，6，12個月后，火單桃仁中苦杏苷含量均明顯高于生帶皮及去皮桃仁（P＜0.05），這是由于火單法破壞了苦杏仁酶，防止了苦杏仁苷的水解。

3 苦杏仁苷的藥理作用

苦杏仁苷是一種有毒的苷類化合物，廣泛存在于杏、桃、李子、蘋果、山楂等多種薔薇科植物果實的種子中。其中毒機理是經腸道菌群的葡糖苷酶將苦杏仁苷水解，產生出有毒物質氫氰酸（HCN），引起人和動物的毒性反應［5-6］。同時，其也具有較強的藥理作用，用于治療多種疾病。

祛痰、鎮咳、平喘［7］：苦杏仁苷經口服后，可被腸道菌群水解為苯乙醇腈（即杏仁腈），然后再分解為氫氰酸和苯甲醛，氫氰酸對呼吸中樞可產生一定抑制作用，使呼吸運動趨于安靜而達到鎮咳平喘的作用。此為其最主要的藥理作用，廣泛應用于臨床。

抗腫瘤：苦杏仁苷自20世紀20年代用于治療癌癥，但對其療效卻有一定爭議。連彥軍等［8］的體外試驗證實，以抗癌胚抗原（CEA）單抗為載體的免疫偶聯物——抗CEA單抗-β-葡萄糖苷酶偶聯物/苦杏仁苷前藥系統具有良好靶向性，對人結直腸癌LoVo細胞顯示了高效靶向殺傷作用。但有研究指出，苦杏仁苷無治療癌癥的臨床價值，對提高生存質量和減輕癥狀無顯著性意義［9］。

抗潰瘍：蔡瑩等［10］的研究證實，小鼠應激性胃潰瘍模型、大鼠醋酸燒灼型胃潰瘍模型、大鼠幽門結扎型胃潰瘍模型采用苦杏仁苷灌胃，均有較好的抗潰瘍作用。

其他作用：呂建珍等［11］的試驗表明，苦杏仁苷還具有抗動脈粥樣硬化、抗腎間質纖維化、抗肺纖維化、抗高氧誘導肺損傷、免疫抑制、免疫調節、抗炎等作用。

4 桃仁的最佳入藥方式探討

桃仁火單制的目的是為了破酶保苷，以保證苦杏仁苷的含量符合標準。但桃仁的主要功效是活血祛瘀，與苦杏仁苷的主要藥理作用并不吻合。同時，苦杏仁苷在苦杏仁［1］187中的含量是桃仁的1.5倍以上，如果用于止咳平喘前者更適合，歷代本草中用于止咳平喘時也以前者為主。其實，帶皮生桃仁只要保存得當，置陰涼干燥處，苦杏仁苷并不會酶解。袁丹等［12］的研究證實，帶皮生品桃仁只要妥善保存，苦杏仁苷含量至少13年內無明顯變化。馬新華等［13］在研究了各種桃仁炮制品后證實，桃仁如不粉碎，水溶性浸出物含量大小順序為火單桃仁＞炒桃仁＞帶皮桃仁＞生桃仁，但粉碎后以生桃仁的水煎出物含量最高，表明其在火單制過程中有一部分水溶性成分流失和遭到破壞；帶皮保存、用時粉碎可提高其水溶性浸出物的含量。

李時珍在《本草綱目》中指出，桃仁“主血滯，風痹，骨蒸，肝瘧，寒熱，行血宜連皮尖生用”；蘇頌在《圖經本草》中也明確指出，桃仁入藥當用本生者為“佳”。呂文海等［14］的研究證實，生桃仁作用最強，火單、炒、蒸之后作用明顯緩和，尤以炒、蒸桃仁為甚；桃仁皮具有明顯的活血、抗炎作用，不宜作為非藥用部位而去掉。

綜上所述，桃仁的主要功效是活血祛瘀，如儲藏得當，即使不經火單制苦杏仁苷也不會酶解，同時生桃仁粉碎后水煎出含量最高，抗凝血、抗血栓、抗炎、潤腸作用也以生桃仁最強。故桃仁入藥以生用打碎為宜，尤其是在發揮其活血祛瘀功效之時。

［1］國家藥典委員會.中華人民共和國藥典（一部）［M］.北京：中國醫藥科技出版社，2010：260-261.

［2］覃俏峰.桃仁功效的古今文獻研究［J］.中國藥業，2014，23（16）：100.

［3］林小明.桃仁化學成分和藥理作用研究進展［J］.蛇志，2007，19（2）：130.

［4］林小明，黃敏.儲藏條件對桃仁質量的影響［J］.中國藥師，2006，9（7）：624-625.

［5］張李贏，楊軼舜，張彤，等.腸道菌群對中藥苷類成分的代謝研究進展［J］.中藥材，2011，34（7）：1 156.

［6］左風，嚴梅楨，周鐘鳴.腸道菌群對中藥有效成分代謝作用的研究進展［J］.中國中藥雜志，2002，27（8）：571.

［7］沈映君，陳長勛.中藥藥理學［M］.上海：上海科學技術出版社，2008：160.

［8］連彥軍，許天文，鄭勇斌，等.抗CEA單抗-β-葡萄糖苷酶偶聯物/苦杏仁甙前藥系統對裸鼠結直腸癌移植瘤的療效觀察［J］.華中醫學雜志，2005，29（1）：49-50.

［9］穆靜.苦杏仁甙的研究進展［J］.中醫藥信息，2002，19（3）：19.

［10］蔡瑩，李運曼，鐘流.苦杏仁苷對實驗性胃潰瘍的作用［J］.中國藥科大學學報，2003，34（4）：254-256.

［11］呂建珍，鄧家剛.苦杏仁苷的藥理作用研究進展［J］.現代藥物與臨床，2012，27（5）：530-534.

［12］袁丹，胡爽，畢開順，等.桃仁藥材質量評價法的研究［J］.中國藥學雜志，2003，38（1）：53-56.

［13］馬新華，熊鷹，賀軍.桃仁炮制研究初探［J］.黑龍江中醫藥，1990（6）：43-44.

［14］呂文海，卜永春.桃仁炮制品的初步藥理研究［J］.中藥材，1994，17（3）：29-32.

R282.71；R283

A

1006-4931（2015）20-0109-02

杜立平（1969-），女，漢族，大學本科，副主任藥師，主要研究方向中藥制劑，（電子信箱）wds0424@126.com。

2014-09-30；

2014-12-15）