尼美舒利西藥研究

賀 莉

（遼寧省盤錦市中心醫院，遼寧 盤錦 124010）

1 藥物尼美舒利的其他名稱

尼蒙舒，美舒寧或者Mesulid。

2 藥物性狀

本品為白色的結晶性的粉末或者結晶。

3 藥物的藥理作用

尼美舒利對于環氧化酶2（COX2）活性具有良好的抑制作用，因此尼美舒利能夠更好的對抗組織炎癥。通過大鼠實驗，尼美舒利可以經胃和直腸來進行給藥，具有高效的解熱作用，能夠解決酵母菌引發的發熱。研究數據表情其數據強于消炎痛、阿司匹林和布洛芬。實驗室數據發現，通過胃和直腸給藥尼美舒利其退熱ED50數據為常用藥物對乙酰氨基酚的200倍和60倍；患者口服尼美舒利之后藥物的作用時間是對乙酰氨基酚的3倍；而鎮痛方面，尼美舒利的作用相比其他的藥物也更加的持久，分別是丙氧酚的5倍，阿司匹林的25倍。

尼美舒利還具有一定的抗過敏作用，它能夠抑制人體組織內組胺的釋放，從而抑制蛋白酶的活性更能夠抑制血小板聚集，從而更好的減少對于組織的水解和浸潤。尼美舒利可以更好的抑制金屬蛋白酶合成，從而減少患者自身軟骨組織的降解。尼美舒利在患者體內起效迅速們能夠在有效的治療濃度之下持續作用6～8 h。

4 尼美舒利的適應證

尼美舒利主要適用于風濕性關節炎、滑囊炎、骨關節炎、偏頭疼、發熱、中耳炎、鼻竇炎、痛經、盆腔炎、乳腺炎、肺炎、流行性感冒、中耳炎、扁桃體炎、咽喉炎、口腔炎、牙周炎、牙齦炎、尿道炎、前列腺炎、膀胱炎、手術后疼痛、腫瘤疼痛以及外傷后的相關炎癥。

5 不良反應

服用尼美舒利的患者，總體上不良反應的發生概率較低。通過國外相關數據發現，國外5000例接受尼美舒利進行治療的患者當中約有347例患者產生了不同程度的不良反應，不良反應的發生率為6.94%，其中有57例的患者因為不良反應而停藥，占到綜述的1.14%，其結果與安慰劑的不良反應結果相類似。

6 相關臨床評價[1-4]

6.1 關節炎癥以及軟組織挫傷：查閱國外的相關文獻報道發現，612例患者由于運動的不當而導致發生不同程度的軟組織損傷，采用隨機、對照以及雙盲的評價方式來對本品的療效來進行評價，發現治療組的患者口服尼美舒利每日1次，每次0.1 g，連續用藥5 d；而相對應的對照組患者則采用萘普生來進行治療，療程與尼美舒利相同，劑量為每日0.75 g，用藥后對于兩組患者的療效進行對比發現，二者之間的療效基本相同，但是尼美舒利在胃腸耐受性方面更好。

6.2 風濕性關節炎：60例慢性或者亞急性關節炎患者采用每日服用本品，按照患者情況分別給予患者0.2～0.6 g的劑量來進行治療，連續治療15～45 d后。發現有5例患者的癥狀已經完全消失，25例患者的癥狀有明顯的好轉，另有27例患者的癥狀出現了明顯的改善，總有效率超過了90%。

6.3 患者手術后的其他疼痛：國外相關報道發現，250例相關的患者采用雙盲、對照試驗的方式來采用尼美舒利對于患者的口腔科、外科和其他科小兒相關手術之后，采用尼美舒利對于患者的治療具有良好的作用，能夠顯著的解除患者的水腫以及充血，并且能夠起到迅速降低患者體溫的作用，本品與布洛芬相比在口腔科的止痛方面更加的快速而且效果更好；在用于患者的面部手術方面，尼美舒利的作用于耐普上的作用相似，甚至比萘普生更好；在耳鼻喉科手術方面，其止痛效果與同布洛芬相似。

6.4 耳鼻喉科炎癥方面：通過查閱國外的相關文獻發現，900例耳鼻喉科的相關炎癥患者采用口服0.1 g每次，每日2次的治療方式來進行治療，連續用藥10 d之后患者的臨床癥狀體征得到了明顯的改善，總有效率為77.1%。

6.5 口腔科炎癥：45例口腔科術后炎癥患應用本品治療，一日0.2 g，連續5 d。結果患者疼痛和炎癥的改善速度明顯優于安慰劑，作用的峰值和速度也高于安慰劑。

6.6 呼吸道炎癥：尼美舒利能調節中性粒細胞功能和抑制炎性介質的釋放，由此可改善慢性支氣管炎的癥狀，降低痰液黏度。

7 禁忌證

嚴重消化道潰瘍患者禁用。中、重度肝功能不全者，嚴重腎功能障礙者禁用。孕婦及哺乳婦女禁用。對本品過敏者慎用。

8 注意事項

本品與阿司匹林和其他非甾體抗炎藥有交叉反應，對上述藥物過敏者慎用。嚴重腎功能障礙（肌酐清除率＞30 mL/min）者禁用。

9 藥物相互作用

本品可與血漿蛋白高度結合，可能置換其他與蛋白質結合的藥物，增加后者血漿中的游離濃度，但尚未見與速尿、華法林、地高辛、茶堿、格列本脲、西咪替丁有臨床意義的藥物相互作用。

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[2] Pulkkinen M.Nimesulide in dysmenorrhoea[J].Drugs,1993,46(1): 129-133.

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[4] 衛生部,國家中醫藥管理局,總后衛生部.抗菌藥物臨床應用指導原則[S].2004.