藥物制劑生產中微粉硅膠的應用

王麗華

華北制藥股份有限公司新制分廠研發部

藥物制劑生產中微粉硅膠的應用

王麗華

華北制藥股份有限公司新制分廠研發部

微粉硅膠是一種白色粉末狀的無機化工產品，屬精細化工類高技術產品，可以促崩解、助懸、促吸收，常用來取代傳統的抗結劑和助流劑，可以有效的提高制劑的生產質量。微粉硅膠已經在藥物制劑中運用了很長的時間，目前只局限于藥物在動物細胞中的傳遞。

藥物制劑；微粉硅膠；新用途

引言：

在藥物制劑的制作流程中，輔料是必不可少的組成部分，輔料的質量對于藥物制劑生產的最終質量有著關鍵性的影響?？梢哉f，藥物制劑的發展離不開輔料的應用，輔料的發展是藥物制劑發展的基礎，輔料的發展也推動了藥物制劑的發展。微粉硅膠在藥物輔料中的應用，可以借助自己的特性，在藥物制劑的生產中起到關鍵的作用。微粉硅膠是輕質的白色粉末、不溶于水和酸，沒有味道。化學性質相對較為穩定，與大部分的藥物都不會發生反應。具有很好的流動性和吸濕性，基于它的這些特性，人們常把它用作片劑的助流劑。

微粉硅膠的粉末結構是無定型的，結構呈絮狀或網狀，其粒徑很小，在一次粒子時，微粉硅膠的比表面積很大，因此在表面產生了比較多的靜電負荷，形成很大的活性，為粒子相互聚攏形成二次粒子提供了條件。微粉硅膠的粉體學性質受到多方面的影響，物理和化學的兩種制備方法，其表面改性、干燥工藝都會對微粉硅膠的粉體性質產生影響。

一、促進藥物的流動性

在藥物制劑的生產過程中，助流劑的主要作用是增加顆粒的流動性，使之順利地通過加料斗，進入沖模。助流劑用于直接壓片時，還可防止粉末的分層現象。因此助流劑對于藥物制劑的生產質量有著很大的影響，常用的助流劑有很多種，滑石粉、磷酸鹽、金屬硬脂酸鹽以及微粉硅膠，人們通過反復的實驗和實踐后發現，微粉硅膠可以達到較好的助流效果。這取決于微粉硅膠的特性，微粉硅膠的粒徑很小，可以得到均勻的分布，粒徑小的優勢可以讓它附著在即便是很小的微粒上，混合條件的決定著這些微粒的粒徑和分布，進而影響藥物制劑生產過程中的流動性。經研究發現，親水性的微粉硅膠雖然可以減低微晶纖維素的休止角，但是需要一定的混合的條件。而非親水性的微粉硅膠不僅可以將微晶纖維素的休止角降到更低，而且不會受到混合環境的影響，從分布情況來看，非親水性微粉硅膠可以在沒有借助外力的情況下均勻的附著在微晶纖維素表面，并且降低了其粘附力，這些變化，在很大程度上增加了流動性。將微粉硅膠加入任何流動性差的物料中進行混合，可以明顯的改善其流動性。

二、改善中藥提取物的粘性，有助于崩解和溶出

中藥提取物的成分很復雜，具有很大的粘性，水分很難浸透其中，無法在其中分散，這在很大程度上影響了分散片的崩解。恰當的應用微粉硅膠的特性，可以改善重要提取物的粘性。中藥提取物的比表面積和空隙都很小，微粉硅膠相對來說比較大，利用微風硅膠，對中藥提取物進行研磨，改變其物理性質，將中藥提取物細化，其比表面積和空隙都會在這一過程中變大，親水性也得到增加。此時微粉硅膠已經均勻的分布在中藥提取物顆粒的表面上，在其周圍筑成了一個隔水層，從而達到了降低粘性的效果。

粒徑的大小直接影響著藥物的溶出度，粒徑越小，那么藥物的溶出速度就越快。在藥物制劑的過程中，加入微粉硅膠，不僅是解決了流動性的問題，而且基于微粉硅膠的親水性，有助于水分滲入到片劑中，從而加快了片劑的崩解和藥物的溶出。

三、助懸

微粉硅膠大多數情況下是作為助流劑來使用的，主要用于改善顆粒的填充狀態，通過依附在顆粒的表面，增加顆粒與顆粒之間的距離，還可以填補粒子上的孔隙，增加其流動性。另外微粉硅膠還可以作為助懸劑，依舊是因為其可以均勻的依附在顆粒的表面，形成顆粒之間的隔閡，阻礙顆粒的聚集，由此降低了與之混合的顆粒的沉降速度。

四、增加硬度

雖然說微粉硅膠不容易粘連，似乎與增加硬度沒有太大的關系，但是如果將用量控制在一定的范圍之內，在個別的品種中的特殊應用，微粉硅膠還是可以做到增加硬度的效果的。有實驗表明，微粉硅膠可以有效的提高楂曲平胃片的硬度。片劑硬度的實驗比較如下圖：

由此可見，利用內加微粉硅膠可以較好的為片劑增加硬度。這一性質可以在一些濃縮物的全粉壓片中發揮很大的作用。微粉硅膠能夠增加硬度的原因，是因為這些藥材粉和濃縮物蓬松多孔，與粒徑較小的微粉硅膠混合之后，微粉硅膠對于這些孔隙進行了填充，減少了材料縫隙的存在，從而加強了其本身的硬度。

結語：

許多國家都對微粉硅膠的生產和利用制定了相關的規定，保障了微粉硅膠使用的安全性，相信將來微粉硅膠的利用會越來越廣泛，所以除了已經指定的質量控制規定外，還應該建立科學的行業標準，建立相關的參數指標，為微粉硅膠在實際領域的應用提供參考指標。目前的微粉硅膠研究，只局限于動物細胞中的傳遞，而微粉硅膠肯定還有更多的用途沒有被研究開發出來，在其應用上我們還要進行更多的實驗與實踐。

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