三七總皂苷凝膠膏劑的安全性研究

郭璐玫 吳靜瀾

【摘要】目的：考察三七總皂苷凝膠膏劑的用藥安全性。方法：采用家兔來考察急性皮膚刺激性試驗和急性眼刺激性試驗。結果：三七總皂苷凝膠膏劑對家兔沒有產生明顯的刺激性反應。結論：三七總皂苷凝膠膏劑對皮膚和眼睛安全。

【關鍵詞】三七總皂苷凝膠膏劑，安全性，家兔

【中圖分類號】R283【文獻標識碼】B【文章編號】1005-0019（2015）01-0104-01

基金項目：貴陽市白云區科技計劃項目（白科合同[2013]14號）

三七總皂苷凝膠膏劑是以三七總皂苷（PNS，主要包括三七皂苷R1，人參皂苷Rg1，人參皂苷Rb1）為主要成分的美容貼劑，具有促進皮膚新陳代謝和血液循環的作用，發揮抗衰老、潤滑肌膚的功能，從而達到嫩膚美容的效果[1]。用藥安全性研究是凝膠膏劑作為藥物制劑使用安全的基本要求，尤其是本研究的三七總皂苷凝膠膏劑是用作藥妝品，更應進行安全性研究。論文根據《化妝品衛生規范2007版》考察制劑對家兔的急性皮膚刺激性和急性眼刺激性，以便指導安全用藥。

1實驗材料

1.1藥物與用具

三七總皂苷凝膠膏劑（自制），8%硫化鈉脫毛劑（自制），剪刀，繃帶，膠布，頭套等。

1.2動物

白色家兔，雌雄不拘（貴陽醫學院動物所，生產許可證號：SCXK（黔）2002-0001），分籠飼養，試驗前在實驗動物房環境中適應至少3天。選用常規飼料，飲水不限制。

2方法與結果

2.1急性皮膚刺激性試驗[2]

試驗前約24h，將實驗動物背部脊柱兩側毛脫掉，不可損傷表皮，去毛范圍左、右各約5cm×5cm，試驗前12h斷食不斷水。試驗時取3cm×3cm受試物（常規劑量）直接貼在一側皮膚上，然后用紗布和繃帶加以固定，另一側皮膚作為對照。用頭套將動物頭套住，以免動物舔舐受試物和皮膚。采用封閉試驗，敷用時間為4h。試驗結束后用溫水清除殘留受試物。于清除受試物后的1、24、48和72h觀察貼受試物部位皮膚反應，皮膚刺激反應評分見表1；以受試動物積分的平均值進行綜合評價，根據24、48和72h各觀察時點最高積分均值，判定皮膚刺激強度，強度判斷標準如下：積分值0～0.5為無刺激性，積分值0.5～2.0為輕刺激性。無刺激性，積分值2.0～6.0為中刺激性，積分值6.0～8.0為強刺激性。表1皮膚刺激反應評分

皮膚反應現象皮膚反應程度 積分紅斑和焦痂形成 無紅斑0輕微紅斑（勉強可見）1明顯紅斑2中度～重度紅斑3嚴重紅斑（紫紅色）至輕微焦痂形成 4水腫形成 無水腫0輕微水腫（勉強可見）1輕度水腫（皮膚隆起輪廓清楚）2中度水腫（皮膚隆起約1mm）3重度水腫（皮膚隆起超過1mm，范圍擴大） 4結果顯示，三七總皂苷凝膠膏劑對家兔皮膚產生了輕微的紅斑，沒有出現水腫現象。樣品側24h時間點達到最高積分平均值0.35，對照品側24h時間點達到最高積分平均值0.225，根據皮膚刺激強度分級本實驗制備的三七總皂苷凝膠膏劑無刺激性。

2.2急性眼刺激性試驗[3]

試驗開始前的24h內對試驗動物的兩只眼睛進行角膜缺陷和結膜損傷檢查。試驗時輕輕拉開家兔一側眼睛的下眼瞼，將受試物濕膏0.1g（常規劑量）直接涂于結膜囊中，使上、下眼瞼被動閉合1s，以防止受試物丟失。另一側眼睛不處理作自身對照。滴入受試物后24h內不沖洗眼睛。臨床檢查和評分：在滴入受試物后1、24、48、72h以及第4d和第7d對動物眼睛進行檢查。如果72h未出現刺激反應，即可終止試驗。在每次檢查中均應按表4眼損害的評分標準記錄眼刺激反應的積分。以給受試物后動物角膜、虹膜和結膜各自在24、48或72h觀察時間點的刺激反應的最高積分和恢復時間判定受試物對眼的刺激強度。眼損害的評分標準見表2；眼刺激反應分級見表3。

三七總皂苷凝膠膏劑對家兔急性眼睛刺激性試驗結果顯示，各時間點反應積分值為0，無刺激性。故三七總皂苷凝膠膏劑對家兔眼睛安全無刺激性。

3小結與討論

試驗中使用8%硫化鈉作為脫毛劑，其原理是硫化鈉可溶解毛發角蛋白，從而可以脫毛。但硫化鈉屬于強堿，會灼傷皮膚，急性皮膚刺激性試驗中有家兔出現了樣品側和對照側同時都出現了輕微的紅腫可能是由于硫化鈉的刺激性造成的。

本研究三七總皂苷凝膠膏劑為藥妝品，為了保證用藥安全，應進行安全性研究。本章進行了急性皮膚刺激性試驗和急性眼刺激性試驗，均沒有產生明顯的刺激性反應，表明三七總皂苷凝膠膏劑對皮膚和眼睛安全。

參考文獻

[1]王麗紅，吳鐵，吳志華，等.人參皂苷抗皮膚衰老作用實驗研究[J].廣東藥學院學報，2003，19（1）：25.

[2]中華人民共和國衛生部.化妝品衛生規范[S].2007：102～109

[3]中國藥典委員會.中國藥典（一部）[S].北京：化學工業出版社，2010：450