抗菌類西藥的藥理藥性及合理應用分析

譚春萍

哈爾濱人民同泰醫藥連鎖店 黑龍江哈爾濱 150000

抗菌類西藥的藥理藥性及合理應用分析

譚春萍

哈爾濱人民同泰醫藥連鎖店 黑龍江哈爾濱 150000

現在抗菌藥物已經被廣泛的應用，隨著科學的發展，人們使用的藥物也越來越多，尤其是在抗身素藥物不斷應用的今天，有很多的人對抗生素并不了解，就會不合理的應用，使細菌的耐藥性不斷的增加，尤其是多重的耐藥菌株的種類在逐漸的增多。我們生活中使用的比較廣泛的抗菌類西藥就是阿莫西林（AMO），這種藥物是β-內酰胺青霉素一類的抗菌藥物，這種藥物在陰性菌和革蘭陽性菌的治療上有著重要的作用。

抗菌類西藥；藥理藥性；合理應用分析

阿莫西林是一種比較普遍的抗菌類西藥，這種西藥在使用的過程中是極為重要的，主要是一種半合成的青霉素，在分布和吸收上比較廣泛，性質也比較穩定，價格也非常的便宜，聯合用藥方便，在制劑方面也有著多樣性，正是基于這些特點，在臨床上也被經常的應用。阿莫西林也被叫做氨芐青霉素，有著抗菌的作用，在藥理藥性、抗菌機制上都能夠被廣泛的使用。

一、阿莫西林的藥理藥性分析

阿莫西林是一種青霉素類的抗身素藥物，這種藥物從化學結構上來看，是一種有著氨基側鏈的青霉素，這種青霉素的化學結構就是要在腺嘌呤核糖核苷酸的側鏈上增加一個羥基，這種羥基在結構上和AMP是相似的。阿莫西林是一種不能夠和乙醇溶解的、可以在水中微溶的一種白色或者是白色的結晶粉末，味道是微苦，在比旋度上是2900—3100。阿莫西林這種抗菌類西藥，主要是由6-氨基青霉烷酸構成的，會起到抗菌的效果與β-內酰胺環結構有關，因為β-內酰胺環結構能夠選擇細菌內膜的靶位點，之后就可以對細胞壁中的黏肽合成酶活性進行充分的抑制，經過一段時間就會影響著細胞壁中的黏肽合成，也就導致了細胞壁是無法按照正常的方式進行合成，從而導致了細菌因為細胞壁的缺損出現破裂在，這一過程就是殺死細菌的過程。使用AMO比較廣泛的主要原因就是這是一種青霉素，這種青霉素是半合成的，因此在抗菌譜、抗菌活性上可以和氨芐西林保持著一致，也不會出現任何的不良反應。阿莫西林從耐酸性上會比氨芐西林強很多，效果明顯要好于阿莫西林，而且AMO在殺菌上效果也極好，但是要注意的是腦膜炎的治療是不能夠使用阿莫西林的，否則就會給病人的安全性造成嚴重的威脅。

AMO在殺菌作用上是極強的，但是從另一個角度上來看，細胞系的穿透能力也比較強，如果是口服這一藥物，那么內酰胺基就會立即發生水解，同時發生反應，生成肽鍵，肽鍵或和細菌內部的轉肽酶快速的結合到一起，導致了轉肽酶失去了活性。轉肽酶是菌體中的構造細胞壁和合成糖鈦的關鍵，也是唯一的途徑，因此如果轉肽酶失去了活性，也就導致細菌不能夠快速的進行細胞壁的合成，菌體業就會迅速的變為球形體，水分也會持續的滲透，當滲透到一定的程度，細菌就會出現死亡。AMO對于桿菌、G+菌和球菌在內的G-菌都有著一定的抑制作用，對于鏈球菌、沙門氏菌、溶血性腸球菌和布氏桿菌的敏感性呈現的是輕度或者是中度。在血液透析的過程中就可以知道，體內的 AMO如果經過了腹膜的透析，那么AMO就不能夠被清除。

二、AMO的臨床應用

（一）AMO的藥代動力學

藥品的藥代動力學就是指人體在吸收了藥物之后發生的吸收、分布和代謝等情況。通過臨床的測量和觀察可以發現，AMO會在人體的組織和體液中良好的分布，如果口服藥物，藥物必須要是0.5g，經過了1h之后就會出現以下的現象：藥物的血清峰值會達到和相同劑量的氨芐西林的2.5倍。在給肌肉注射的時候，所檢測到的血藥濃度與口服給藥大致相同，但是口服給藥5h后，要清除AMO半衰期所需時間，則比肌肉注射及快速靜脈注射給藥更長。AMO主要由腸胃道吸收，并且腸胃道食物不會對AMO的吸收產生明顯影響。藥物在被吸收后，會廣泛分布于肺、腎、肝、肌肉等部位，少量藥物也會隨淚液、唾液、汗液、乳汁排出。AMO在血液中的半衰期約為1h，其會在服藥6h后，大部分隨尿液排出，少部分由膽道或肝臟排泄。

（二）AMO與其他藥物聯用

AMO不僅可單獨用于抗菌消炎治療，也可與其他藥物聯用，治療復雜的疑難病癥。比如口服AMO聯合潔霉素、紅霉素，可有效防治心臟內膜炎。據相關研究顯示[6]，在口服AMO、潔霉素和紅霉素時，可有效降低內膜炎致病菌濃度，發揮治療效果。據文獻報道，500mg阿莫西林與20mg奧美拉唑聯用治療胃潰瘍，具有顯著的療效，其治愈率高達85%。此外，有實驗顯示：克拉維酸復合物與AMO聯用，治療膀胱炎，其治愈率高達90%，同時其還能有效治療各種泌尿道感染。但是在應用AMO時，也需注意其對部分藥物的干擾，例如在應用避孕藥時，應用阿莫西林，就可能干擾避孕藥在胃腸道或肝臟中的吸收，降低藥效。另外，在應用部分嘌呤類尿酸合成抑制劑時，應用 AMO，就可能出現皮膚不良反應。在由金黃色葡萄球菌、不產青霉素酶、流感桿菌等感染所致的上呼吸道感染疾病，應用AMO的膠囊或懸液制劑治療，治愈率可達到90%以上，同時在下呼吸道疾病、慢性支氣管炎的臨床治療中，阿莫西林的療效也比氨芐青霉素更好。AMO治療無并發癥的皮膚軟組織感染（或損傷）、淋病，治愈率可達100%。

（三）AMO的不良反應

阿莫西林在臨床應用中具有耐受性好、副反應少的特點，但在實際應用中，仍然不可避免地會出現各種各樣的胃腸道反應（如嘔吐、腹瀉、惡心等）、肝腎功能異常、過敏等副反應，一些患者在用藥后還可能發生中樞神經系統副反應，如失眠、嗜睡、頭昏等，以及血液系統副反應，如血小板增多、白細胞減少等。據相關統計顯示，臨床應用阿莫西林的不良反應發生率在 5%～6%之間，其中以嘔吐、惡心、腹瀉等胃腸道反應最為多見，其發生率約為3.1%，其次為過敏反應，如皮疹，其發生率在2%左右，傳染性單核細胞增多癥患者最易發生皮疹。另外，AMO還可引起哮喘、藥物熱等不良反應。部分患者可能有血清轉氨酶升高現象，極少數患者可能有白細胞降低、嗜酸粒細胞增多現象。

（四）應用AMO的注意事項

臨床上在應用AMO時，需要注意的是：頭孢菌素、青霉胺及其他青霉素類藥物過敏者，有家族遺傳過敏史者、過敏體質者均不能應用 AMO；妊娠期或哺乳期女性，結腸炎患者，腎功能障礙者，要慎用；肝腎功能不全者，應用青霉素類藥物有黃疸癥狀者，不能應用 AMO。在應用阿莫西林的過程中，部分患者可能出現血清轉氨酶升高，或尿糖試驗為假陽性等現象，所以對于長期用藥者，要適時地對患者的肝腎功能及血象進行檢測，以確保用藥安全。

三、結論

本文通過分析阿莫西林的理化特性、藥理作用，對其在臨床上的應用，其在藥物聯用方面的效果，藥物不良反應等方面有了更為深入的認識與理解。總體來說，阿莫西林是一種抗菌效果明顯、藥代動力學良好、不良反應少、藥物聯用方便的抗菌藥物，其在多種細菌感染引起的病癥中，均有顯著的治療效果。

[1]沈嘉琪.淺談阿莫西林藥理機制及臨床應用[J].健康必讀（下旬刊），2011，（7）：355-355，301.

[2]劉春妮.關于阿莫西林的臨床應用效果分析[J].健康必讀（下旬刊），2011，（4）：326-327.

[3]石志華.芻議阿莫西林[J].中國中醫藥咨訊，2010，02（8）：222.

R969.3

A

1672-5018（2016）10-331-01