環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用研究最新進(jìn)展

●鄭小蓉

環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用研究最新進(jìn)展

●鄭小蓉

目的：研究環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用。方法：回顧性分析近些年來(lái)環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用。結(jié)果：將環(huán)糊精包合技術(shù)應(yīng)用到中藥藥劑中，能起到抑制藥物揮發(fā)、降低藥物不良反應(yīng)發(fā)生率、減輕藥物刺激的有效作用，提升藥物穩(wěn)定性與溶解度。結(jié)論：環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用效果確切、意義重大。

環(huán)糊精包合技術(shù)；中藥藥劑；應(yīng)用價(jià)值

在現(xiàn)階段生物學(xué)技術(shù)、科學(xué)技術(shù)普遍發(fā)展、應(yīng)用的前提下，環(huán)糊精的廣泛應(yīng)用有效控制了生產(chǎn)成本。傳統(tǒng)中藥提取方法不僅費(fèi)時(shí)、費(fèi)力，而且工藝繁雜且效率低，更易發(fā)生熱敏成分降解以及揮發(fā)性成分損失等問(wèn)題[1]，而將環(huán)糊精技術(shù)應(yīng)用到中藥藥劑中，卻能有效解決這一問(wèn)題，不僅可確保中藥質(zhì)量，而且還能促進(jìn)工作效率的提高。

1 資料與方法

1.1 一般資料

本次研究分析資料源自于近些年來(lái)應(yīng)用環(huán)糊精包合技術(shù)進(jìn)行中藥藥劑生產(chǎn)的相關(guān)研究資料。

1.2 方法

綜合分析查找資料中相關(guān)環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用，并歸納、總結(jié)其應(yīng)用進(jìn)展。

2 結(jié)果

將環(huán)糊精包合技術(shù)應(yīng)用到中藥藥劑中，能有效發(fā)揮出抑制藥物揮發(fā)、降低藥物不良反應(yīng)發(fā)生率以及減緩藥物刺激程度的效果，保證并提高了藥物穩(wěn)定性和溶解度。

3 討論

就傳統(tǒng)的中藥提取手段來(lái)說(shuō)，具有耗費(fèi)時(shí)間長(zhǎng)、工作量大、工藝繁雜且效率不高的缺點(diǎn)，容易導(dǎo)致?lián)]發(fā)性成分損失、熱敏成分降解等問(wèn)題。環(huán)糊精包合技術(shù)的應(yīng)用能有效解決上述幾點(diǎn)問(wèn)題，可以確保中藥質(zhì)量，并促進(jìn)工作效率的提高，也印證了其良好的應(yīng)用價(jià)值。

3.1 環(huán)糊精包合技術(shù)的原理

基于現(xiàn)階段生物學(xué)技術(shù)、科學(xué)技術(shù)水平的高速發(fā)展和應(yīng)用，環(huán)糊精的應(yīng)用也得到普遍推廣，特別是在中藥學(xué)領(lǐng)域中的應(yīng)用，更是有效控制了成產(chǎn)成本，帶來(lái)了良好的應(yīng)用效益。

環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)內(nèi)徑在16～110nm，結(jié)構(gòu)呈環(huán)狀中空狀內(nèi)疏水、外親水的圓筒狀分子[2]，大小和形狀接近的親脂分子能夠進(jìn)入到空腔中，于相互作用力下，構(gòu)成超分子包合物，它能改善藥物的多種理化性質(zhì)，提高藥物生物活性，而且還能促使生物利用度有大幅的提高，減緩藥物造成的刺激感與不良反應(yīng)程度。同時(shí)，環(huán)糊精分子可促使藥物呈現(xiàn)出納米級(jí)的分散狀態(tài)，從而加大藥物吸收面積，促進(jìn)緩釋。

3.2 環(huán)糊精包合技術(shù)的應(yīng)用特點(diǎn)所在

第一，環(huán)糊精包合物屬于是一種存在超微結(jié)構(gòu)的復(fù)合物質(zhì)，它在和藥物結(jié)合的這一過(guò)程屬于是一個(gè)物理性的過(guò)程，也就是把藥物放入到環(huán)糊精筒狀結(jié)構(gòu)中，以此來(lái)構(gòu)成超微粒分散物，一方面確保藥物其本身的性質(zhì)與作用不受到影響，另一方面還能降低不良反應(yīng)的發(fā)生率，確保釋藥緩慢，同時(shí)還能基于轉(zhuǎn)化成碳水化合物，促進(jìn)人體對(duì)藥物的有效、快速吸收，使其能直接參與到人體的機(jī)體代謝中，最大程度上發(fā)揮藥效。

第二，環(huán)糊精包合物在很少的情況下才會(huì)受到外界影響，溶液中的包合物與原客分子是以一種平衡狀態(tài)存在的，所以能夠保證藥效的穩(wěn)定性。

3.3 環(huán)糊精包合技術(shù)的應(yīng)用

大部分中藥材有效成分的有效部位皆為疏水性物質(zhì)，但是環(huán)糊精分子是內(nèi)疏水、外親水，這也能有效促進(jìn)相關(guān)物質(zhì)的溶解度。比如說(shuō)環(huán)糊精包合物能將齊墩果酸的溶解度提高超過(guò)12倍，溶出率卻能增加超過(guò)6倍[3]。另外像中藥的揮發(fā)性成分，經(jīng)過(guò)環(huán)糊狀的包合，制作成片劑和顆粒劑，不僅方便生產(chǎn)，而且還能確保劑量精準(zhǔn)，便于攜帶、保存。

3.4 環(huán)糊精包合技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用效果

將環(huán)糊精應(yīng)用到中藥藥劑的生產(chǎn)中去，于沖劑、丸劑、膠囊、顆粒劑、軟膏劑、滴眼劑以及中藥片劑中都已經(jīng)得到了普遍應(yīng)用。

在中藥藥劑中使用環(huán)糊精包合技術(shù)，可獲得如下效果：①保證并進(jìn)一步提高藥物的穩(wěn)定性，對(duì)那些易揮發(fā)、氧化以及水解的藥物，應(yīng)用環(huán)糊精包合物可有效阻斷藥物分子和周?chē)慕佑|，保護(hù)藥物分子，避免藥物水解、揮發(fā)和氧化，繼而增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性；②有利于增強(qiáng)藥物溶解度，經(jīng)由環(huán)糊精包合之后，藥物于水中的溶解度便會(huì)大幅提高，像蘆丁本就具有水溶性差、口服吸收效果差的缺點(diǎn)，不僅會(huì)阻礙到患者病情的快速痊愈，而且不利于臨床的有效應(yīng)用。但是使用環(huán)糊精包合之后，能夠?qū)⑵淙芙舛忍岣叱^(guò)13倍，大幅提高其生物利用度[4]。③有利于緩解藥物的毒副反應(yīng)，減緩其刺激程度，這是由于很多藥物都包含刺激性的成分，存在一定的毒副作用，不利于患者獲得較好的治療效果，但在應(yīng)用了環(huán)糊精包合技術(shù)之后，卻能有效掩蓋其不良臭味，降低藥物對(duì)胃腸道造成的刺激程度。④避免揮發(fā)性成分的大幅逸散，通過(guò)使用β-環(huán)糊精和中藥發(fā)揮生成一種可釋放的固體粉末，能保證藥物的穩(wěn)定性。⑤促使液體藥物粉末化，環(huán)糊精揮發(fā)油粉末化這一技術(shù)，能進(jìn)一步增強(qiáng)揮發(fā)油的穩(wěn)定性，并制成多種劑型，比如說(shuō)進(jìn)行川芎茶調(diào)沖擊的制備時(shí)，使用環(huán)糊精包合技術(shù)揮發(fā)油后，放置個(gè)月后，揮發(fā)油仍然能保留投入量的85%，而借助于粉末化，更有利于將液體藥物制成多種劑型。

4 小結(jié)

總結(jié)全文來(lái)看，環(huán)糊精包和技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用效果確切，且應(yīng)用愈來(lái)愈廣泛，應(yīng)進(jìn)一步對(duì)環(huán)糊精包和技術(shù)在中藥藥劑中的應(yīng)用范圍進(jìn)行擴(kuò)大，并積極采用藥物制劑新技術(shù)，對(duì)中藥的新制劑進(jìn)行大力開(kāi)發(fā)，為中藥藥劑的未來(lái)發(fā)展奠定堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。

（作者單位:浙江省腫瘤醫(yī)院)

[1]萬(wàn)廣聞,謝輝,毛春芹等.β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精對(duì)薄荷醇的包合行為差異性研究[J].中國(guó)中藥雜志,2016,41(18):3336-3341.

[2]惲菲,徐曉琰,狄留慶等.蛇床子素不同環(huán)糊精包合物的制備及其生物利用度比較研究[J].中草藥,2014,45(3):341-348.

[3]席駿鉆,錢(qián)大瑋,段金廒等.β-環(huán)糊精包合物對(duì)香附四物湯揮發(fā)油中主要成分在Caco-2細(xì)胞模型中轉(zhuǎn)運(yùn)的影響[J].中國(guó)中藥雜志,2015,40(15):2970-2974.

[4]張艷軍,王永香,孟瑾等.連翹、薄荷混合揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的制備工藝研究[J].世界科學(xué)技術(shù)-中醫(yī)藥現(xiàn)代化,2016,18(3):532-536.