我國天然藥物研究進(jìn)展淺析

摘要：本文簡要介紹了我國天然藥物研究概況，并討論了我國天然藥物研究發(fā)展的方向和趨勢，對我國傳統(tǒng)中醫(yī)發(fā)展具有一定重要意義。

關(guān)鍵詞：天然藥物 研究

天然藥物是人類在自然界中發(fā)現(xiàn)存在藥理活性，并可供藥用的植物、動物、礦物或微生物。在19世紀(jì)“藥物合成時代”之前，世界上幾乎所有藥物都是從天然產(chǎn)物中獲得。20世紀(jì)，隨著化學(xué)合成藥物時代的來臨，天然藥物由于過于復(fù)雜的成分含量以及有效成分的難提取難分離，導(dǎo)致對其研究呈現(xiàn)全球衰退趨勢。但近年來隨著計算機與分析化學(xué)技術(shù)的飛速發(fā)展以及高通量合成、組合化學(xué)和基因組學(xué)的快速發(fā)展，使天然藥物重歸人類視野成為新藥研發(fā)的熱點，青蒿素、紫杉醇和喜樹堿等藥物的誕生就證明了這一點。

天然藥物與純?nèi)斯せ瘜W(xué)合成藥物不同，它源于大自然，有效成分含量復(fù)雜，具有獨特生理活性，結(jié)構(gòu)新穎，活性高而不良反應(yīng)少。因此，天然藥物也成為當(dāng)今難以攻克疾病，例如癌癥、腫瘤、心腦血管、糖尿病等疾病的有效藥物研究和發(fā)現(xiàn)的重點朝向，這也是我們國家研制和開發(fā)具有自己獨立知識產(chǎn)權(quán)藥物的難得機遇和突破口，例如我國首創(chuàng)抗瘧疾藥物青蒿素及其衍生物和抗早老性癡呆藥物石杉堿甲等在國際上產(chǎn)生巨大影響并成為該領(lǐng)域國際關(guān)注追蹤熱點。

一、我國天然藥物研究發(fā)展歷史簡介

我國是中藥和天然藥物大國，運用天然藥物或中藥治療疾病的歷史遠(yuǎn)遠(yuǎn)早于人類語言和文字的產(chǎn)生并有著悠久的歷史記載。例如，隋唐時期的《新修草本》，載入藥物844種，共記載了54卷，且圖文并茂。明朝著名人物李時珍在《本草綱目》中記載藥物多達(dá)1892種，后來又被清朝的趙學(xué)敏補入了1024種藥物在《本草綱目拾遺》中，從這些歷史記載的數(shù)據(jù)中可以充分體現(xiàn)出我國豐富的天然藥物資源，以及我國古代人民利用天然藥物治療疾病的的普遍性和系統(tǒng)條理性。雖然我國對天然藥物的使用和認(rèn)識開始的比較早，但是對于天然藥物內(nèi)部都有什么化學(xué)成分？為何同一種化學(xué)成分在臨床上可以用于不同疾病的治療？不同的天然藥物化學(xué)成分為什么會產(chǎn)生不同的臨床效果等問題，人們并沒有深入性、科學(xué)性和系統(tǒng)性的認(rèn)知和了解。

那么，隨著現(xiàn)代化學(xué)分析技術(shù)和信息技術(shù)的飛速發(fā)展，人們已經(jīng)開始深入天然藥物內(nèi)部化學(xué)成分以及單體化合物分子結(jié)構(gòu)水平的分析和研究。迄今為止、已經(jīng)確認(rèn)具有生物活性的天然藥物的主要化學(xué)成分有：游離生物堿類，糖類和苷類，蒽醌類，黃酮類，香豆素類，木脂素，揮發(fā)油類，皂苷類等等。隨著天然藥物時代的來臨以及新藥審批法實施，對于天然藥物和中藥的開發(fā)、創(chuàng)新和利用已經(jīng)開始走向科學(xué)化、法制化，正規(guī)法和標(biāo)準(zhǔn)化。

二、國內(nèi)天然藥物研究進(jìn)展

近幾十年我國研究的天然植物1000余種，鑒定已知化合物成分10000多種，提取分離出新化合物成分2000多種，主要針對癌癥腫瘤、心腦血管、老年癡呆癥（阿爾茨海默?。⒚庖吡Φ拖碌葒鴥?nèi)外尚無特效藥的疾病，以及抗血小板活化因子、抗內(nèi)毒素、抗乙型肝炎、抗真菌等有效成分研究。其研究內(nèi)容包括以下幾方面。

（一）生物活性成分研究

在原有藥用功能基礎(chǔ)上進(jìn)行活性成分提取分離；在原有活性成分明確清楚的藥材中又發(fā)現(xiàn)新的活性成分并進(jìn)行提取分離鑒定研究。例如，天麻鉤藤飲治療高血壓遠(yuǎn)期療效顯著；銀杏、皂甙類化合物也有很好的降壓作用；黃酮類化合物具有很好的降脂作用。而在早期被定為是無效成分的糖類和多糖類，現(xiàn)今發(fā)現(xiàn)具有調(diào)節(jié)免疫、抑制細(xì)菌和預(yù)防腫瘤的療效。例如李艷紅等人測定6種云南天然藥物對口腔臨床常見優(yōu)勢菌的體外抗菌活性，采用美國國立實驗室標(biāo)準(zhǔn)化委員會推薦的厭氧菌藥物敏感試驗—瓊脂稀釋法，得出6種藥物在口腔細(xì)菌性疾病的臨床治療中具有潛在的藥用價值。因此，對于天然藥物的某種活性成分的認(rèn)識和研究，我們要用相對發(fā)展的眼光來看待，不要一味的絕對否定。

（二）構(gòu)效關(guān)系研究

天然藥物構(gòu)效關(guān)系，即有效成分化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物臨床藥效影響的研究，該研究主要包括天然藥物單體化合物結(jié)構(gòu)與療效研究；生物活性研究與構(gòu)效關(guān)系研究；計算機分子圖形學(xué)研究，討論生物分子活性構(gòu)象，從而逐步優(yōu)化，設(shè)計高活性、低毒性的藥物。例如，杜旭等人開發(fā)的有效治療艾滋病的藥物等。

（三）提取分離方法研究

天然藥物一般研究路線為：提取-粗分離-單體化合物分離-結(jié)構(gòu)鑒定-藥理機制研究。早期天然藥物有效成分的獲得主要是通過簡單傳統(tǒng)的煎煮法，這種提取方法有一定的提取效果，但該方法即浪費了藥物資源，還會由于高溫破壞藥物有效成分的活性。那么，隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，除了使用常用提取分離鑒定技術(shù)外，許多新的、精密的、準(zhǔn)確的的分離方法不斷涌現(xiàn)，例如，色譜聯(lián)用技術(shù)，高效液相色譜與質(zhì)譜聯(lián)用、氣相色譜與質(zhì)譜聯(lián)用等等，使許多本來難以提取分離的有效成分可以快速實現(xiàn)提取分離，甚至得到具有明確分子結(jié)構(gòu)的單體化合物。例如賈凌云等采用大孔樹脂、硅膠、聚酰胺柱色譜分離純化，首次從滁菊花中分離得到8 個黃酮類化學(xué)成分等。

三、我國天然藥物發(fā)展方向和趨勢

我國是中藥大國，但中藥在國際市場上缺乏競爭力，原因主要集中在中藥質(zhì)量控制問題和中藥療效的國內(nèi)外理念差異。中藥和天然藥物由于成分復(fù)雜，對于各成分的提取分離鑒定至今還是藥學(xué)界難題，再者我國中醫(yī)的精髓是辯證施治的多方均衡協(xié)調(diào)應(yīng)用，而國外則還是以單味藥為主，藥效試驗還是習(xí)慣用化學(xué)藥品。

因此，我國在今后的天然藥物及產(chǎn)品開發(fā)中，一定要具有深遠(yuǎn)的意識，將藥物研發(fā)與經(jīng)濟(jì)發(fā)展有機結(jié)合，既要保護(hù)好天然生物多樣性又要充分利用好深厚的中醫(yī)理論，參與國際多學(xué)科合作，為新藥開發(fā)做好引導(dǎo)，為天然藥物的開發(fā)提供更廣闊平臺。在今后的研究中，眼光不應(yīng)該只集中在天然藥物有效成分的提取分離和藥品研發(fā)，還要看到諸如功能性食品、環(huán)境和資源等方向的研究。

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（作者簡介：何文，研究生，河南護(hù)理職業(yè)學(xué)院，教師，主要研究方向：藥物分析、藥物化學(xué)。）endprint