芹菜素的生物學活性研究進展

竇笑菊 周子琪 謝東鋒

摘 要：芹菜素是一種自然界中廣泛存在的黃酮類化合物，具有廣泛的藥用價值，本文就芹菜素的生物學特性及其抗腫瘤，抗氧化，抗炎癥作用及其作用機理進行綜述，以期為揭示芹菜素的作用機制，擴大其應用價值提供依據。

關鍵詞：芹菜素；生物學活性；作用機制

芹菜素（Apigenin）， 化學名4'，5，7三羥基黃酮；別名芹黃素。是一種自然界中常見的黃酮類化合物。芹菜素主要來源于傘形科植物旱芹Apium graveolens L. var. dulce DC.的葉，在瑞香科、馬鞭草科、卷柏科植物中廣泛存在。也可以從蔬菜水果中大量獲得。

純化的芹菜素為黃色針狀結晶，分子式C15H10O5，分子量270.24，難溶于水，易溶于乙醇，KOH等有機溶劑。獨特的化學結構決定了其特殊的生物學特性和藥理作用。作為一種天然小分子化合物，芹菜素在多項研究中被證實具有舒張血管，降低血壓和血脂，抗炎癥，抗腫瘤，抗氧化等生物學活性。但是，由于其難溶于水的特性，口服的利用率較低，一定程度上限制了其應用范圍。

1 芹菜素的抗腫瘤作用

在Hela細胞中，芹菜素通過PI3K/AKT信號通路，激活caspase 3，下調CyclinD1、D3 和 Cdk4，在HepG2細胞中，通過阻滯細胞周期于G2/M期，誘導腫瘤細胞凋亡。芹菜素還具有抑制酪氨酸激酶和蛋白激酶的作用，通過改變其應答蛋白Grb2的結合位點，抑制MAPK信號通路的磷酸化反應，從而干擾腫瘤細胞的信號傳導。

芹菜素也能降低c Myc 的磷酸化水平、 增加P53基因的表達量，通過抑制癌基因表達，上調抑癌基因的表達，抑制腫瘤細胞增殖。芹菜素通過抑制 ATP 酶活性，降低 ATP 生成量，通過與下調NFKB和Bcl2的表達，降低腫瘤細胞對化療藥物的拮抗，糾正細胞的耐藥性。

2 芹菜素的降血脂血糖作用

研究發(fā)現，芹菜素具有降低高脂血癥大鼠血糖和血脂的作用，腹腔給藥40， 80mg/kg后，大鼠的血糖水平，血清中 TC、TG、LDLC 含量顯著降低、肝臟組織中 SOD、活性顯著升高，MDA 含量顯著降低； 肝組織形態(tài)學改變和脂肪病變均明顯減輕。說明芹菜素能夠降低大鼠血糖水平，增強機體抗氧化能力、降低自由基損傷、改善肝功能、降低血脂，對緩解糖尿病并發(fā)癥的發(fā)生具有重要意義。

3 芹菜素的抗氧化功能

芹菜素對羥基和O2自由基有很好的清除能力，并且可以減弱脂類過氧化強度。4μg/mL 芹菜素對O2清除率為43.4 %，且清除率大于相同濃度的Vc和VE，9μg/mL芹菜素對OH率清除率為22.45%，清除效果：Vc>芹菜素>VE。

芹菜素對丙烯腈（ACN）引起的大鼠精子脂質過氧化和DNA 損傷具有保護作用， 468 mg·kg1芹菜素能降低大鼠精子ROS、MDA含量、提高SOD 活性并降低精子DNA損傷情況但與陽性對照組相比差異均無統(tǒng)計學意義（P > 0.05）。該結果表明，芹菜素對生殖系統(tǒng)的保護作用。

4 芹菜素對尿酸的控制作用

通過對腺嘌呤+ 鹽酸乙胺丁醇誘導的高尿酸血癥大鼠的研究中發(fā)現，10mg/（kg·d） 芹菜素灌胃給藥21d，能顯著降低高尿酸血癥大鼠血尿酸（SUA）、尿素氮（SUN）、血肌酐（SCr）和丙二醛（MDA）的水平，提高超氧化物歧化酶（SOD）、總抗氧化能力（TAOC）的水平，具有降尿酸和保護腎臟的效果，在預防治療高尿酸血癥上的潛在前景。

5 芹菜素的抗炎癥作用

（CCK）8、ELISA和流式細胞術等方法分別檢測芹菜素對脾細胞的毒性作用、分泌炎癥細胞因子的作用、共刺激分子表達發(fā)現，芹菜素可以抑制LPS 刺激的脾細胞分泌促炎癥細胞因子白細胞介素 IL1β、IL6 和腫瘤壞死因子 TNFα的產生， 但不影響抗炎癥細胞因子IL10 的產生， 也同時抑制脾細胞CD11c+ DCs 的共刺激分子CD80、CD86 和MHCII 的表達， 說明芹菜素的抗炎作用可能是通過調控脾細胞中DCs 的成熟和遞呈抗原的能力， 從而抑制炎癥細胞因子的產生。

通過針刺配合芹菜素對膠原誘導性關節(jié)炎（ CIA） 小鼠的研究發(fā)現，針刺和芹菜素均能抑制CIA 小鼠脾淋巴細胞中輔助T 細胞Th1 細胞分泌，降低Th1 /Th2 比值，通過調節(jié)Th1 /Th2，抑制Th1 分化，說明芹菜素具有免疫抑制作用，能抑制T細胞過度增殖、活化，具有潛在的臨床應用前景。

6 芹菜素對骨質疏松的治療作用

通過MTT法、堿性磷酸酶活性檢測、茜素紅染色測定等實驗發(fā)現，芹菜素在5100 μmol/L濃度范圍內對MC3T3E1成骨細胞增殖無顯著影響，在10100 μmol/L濃度范圍內能顯著增加MC3T3E1細胞堿性磷酸酶活性，并促進其礦化作用。說明芹菜素可促進成骨細胞的分化和礦化，為芹菜素用于骨質疏松的防治提供實驗依據。

7 結語

芹菜素是一種結構簡單，功能明確的黃酮類化合物，芹菜素具有多樣的藥理，生理活性，具有廣泛的開發(fā)應用價值。芹菜素可以抑制多種腫瘤細胞的生長，逆轉腫瘤細胞的耐藥性，對抗腫瘤藥物研究提供了重要線索。

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項目：西藏自治區(qū)高校青年教師創(chuàng)新支持計劃項目（QCZ201686）

作者簡介：竇笑菊（1981），女，山東人，碩士，講師。