玉泉丸口腔速崩片的處方工藝優(yōu)化

楊薪正 楊琳媛 譚飛 廖國珍 雷歲合

摘 要：目的 考察玉泉丸口腔速崩片最佳處方工藝。方法 通過冷凍干燥法制備玉泉丸口崩片，在單因素實驗后用正交試驗考察質(zhì)量穩(wěn)定的最佳處方。結(jié)果 比例為明膠占20%、低取代羥丙基纖維素占2%、甘露醇占30%、檸檬酸占2%。結(jié)論 按獲得的最佳處方制備的玉泉丸口崩片在口腔內(nèi)能迅速崩解、口感和外觀均良好患者順應性高。

關鍵詞：玉泉丸 口腔速崩片 最佳處方

中圖分類號：G710 文獻標識碼：A 文章編號：1672-3791（2018）01（b）-0121-02

Abstract： Objective To investigate the best prescription and preparation process of Yuquan pills. Methods Preparation of Yuquan pill orally disintegrating tablets by freeze drying method. After the single factor experiment， Orthogonal test showed that the proportion of the best prescription for quality stability Results which was 20% of gelatin， 2% of low substituted hydroxypropyl cellulose， 30% of mannitol， and 2% of citric acid. Conclusion According to the best prescription， Yuquan pill can rapidly disintegrate in the oral cavity， and has good taste and appearance， and the patient has high compliance.

Key Words： Yuquan pills； Orally disintegrating tablets； Best prescription

口腔速崩片（ODT）是一種新型口服劑。該類制劑可在無水的條件下（或僅有少量水存在）于口腔中快速崩解使患者順利服下。ODT與普通制劑相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、對消化道黏膜刺激性小等優(yōu)點，受到廣泛關注[1-4]。玉泉丸組方源于《雜病源流犀燭》中治療糖尿病（消渴癥）的玉泉方，具有滋陰潤燥、益氣生津之功效[5]。目前市場上所售的玉泉丸組方多為濃縮丸和膠囊，但這些劑型并不能適應老年患者的服藥需求。本實驗針對老年患者（特別是咀嚼和吞咽困難者）的實際需求，研發(fā)無需用水就能迅速分散或溶解的玉泉丸組方口腔速崩片。課題組前期對玉泉組方進行了除雜和提純工藝的優(yōu)化為提高載藥量和口崩片成型率提供良好的基礎，實驗在前期工作的基礎上進行優(yōu)化處方配伍比例研究，希望得到質(zhì)量可靠的玉泉丸口腔速崩片。

1 材料

1.1 材料

玉泉丸提取物：以總黃酮含量作為除雜提純指標實驗室自制玉泉丸提取物；明膠：山東某某生物科技有限公司。低取代羥丙基纖維素（L-HPC）、甘露醇：西安某某醫(yī)藥科技有限公司；檸檬酸：天津市某某化學試劑有限公司。

1.2 儀器

分析天平：BSA224S賽多利斯；恒溫磁力攪拌器：常州某某電器有限公司；崩解儀：BJ天津新天；硬度儀：YD天津新天；ALPHA1-4冷凍干燥機：德國某某公司。

2 方法

2.1 玉泉丸口腔速崩片的冷凍干燥制備工藝流程

明膠、L-HPC等加水溶脹，加入玉泉丸提取物，加入檸檬酸、甘露醇等矯味劑，充分攪拌使藥物和輔料均勻分散倒入片劑磨具，-18℃預凍4h，-58℃冷凍干燥20h，口崩片成型。

2.2 評價質(zhì)量指標的確立

（1）崩解速度指標確立，35s以內(nèi)為10分、45s以內(nèi)為