替羅非班在急性缺血性卒中應(yīng)用的研究進(jìn)展

陳子龍 周鳳坤

南寧市第一人民醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科二區(qū)，廣西南寧 530022

抗血小板藥物被認(rèn)為是急性缺血性卒中（acute ischemic stroke，AIS）二級(jí)預(yù)防的“三大基石”之一，國(guó)內(nèi)外各項(xiàng)指南及共識(shí)均一致肯定了抗血小板聚集治療在缺血性卒中的重要地位及意義。但抗血小板藥物亦是一把“雙刃劍”，在降低AIS 發(fā)生及復(fù)發(fā)率的同時(shí)，可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)或藥物抵抗。阿司匹林、氯吡格雷是臨床上應(yīng)用最廣泛的抗血小板藥物，其療效及安全性已得到肯定[1]，但仍未能滿足臨床需要。研究發(fā)現(xiàn)，約有5% ～60% 使用阿司匹林的患者由于存在“阿司匹林抵抗”，不能有效抑制血小板聚集，使服藥5 年內(nèi)血栓性事件復(fù)發(fā)率增高[2]。而氯吡格雷口服后一般數(shù)小時(shí)起效，不能滿足急診介入治療對(duì)血小板的即刻快速抑制的需求；同時(shí)由于“氯吡格雷抵抗”，使得抗血小板聚集療效降低或無[3]。此外，阿司匹林或氯吡格雷導(dǎo)致的出血并發(fā)癥（尤其在老年患者中）受到日益重視。故理想的抗血小板聚集藥物應(yīng)具有起效快、反應(yīng)好、不良反應(yīng)少等特點(diǎn)。

替羅非班是糖蛋白Ⅱb/ Ⅲa 受體拮抗劑，在急性冠狀動(dòng)脈綜合征中應(yīng)用的療效及安全性已得到證實(shí)[4]，但其在AIS 中的應(yīng)用仍處于研究和探索階段。故筆者將替羅非班在AIS 中的作用做一綜述。

1 替羅非班的藥理作用機(jī)制

替羅非班是一種高效、可逆的新型非肽類糖蛋白Ⅱb/ Ⅲa 受體拮抗劑，主要通過阻止纖維蛋白原和血小板糖蛋白Ⅱb/ Ⅲa 受體的結(jié)合，進(jìn)而阻止血小板的聚集和交聯(lián)作用[4]。替羅非班具有分子量小（440.597），半衰期短（1.4 ～ 1.8h），起效快（靜脈給藥5min 后起效），撤藥后4h 左右血小板功能迅速恢復(fù)等特點(diǎn)，因此替羅非班可安全、有效地抑制血小板聚集。……