殼聚糖改性蒙脫石作為藥物控釋載體的研究

彭 琪，葛瑩瑩，陳 琳，經(jīng)夢麗

(1.信陽師范學(xué)院化學(xué)化工學(xué)院，信陽 464000；2.信陽市中心醫(yī)院藥劑科，信陽 464000)

0 引 言

蒙脫石(Montmorillonite，MMT)是礦物材料膨潤土的重要組成部分[1]，在膨潤土中所占比例最高，可達(dá)90%以上，但由于膨潤土的產(chǎn)地不同，蒙脫石所占的比例也不盡相同，并且所含雜質(zhì)也各種各樣。將蒙脫石提純后其外觀通常為白色粉末，有時候也會是淺黃色或淺綠色的粉末，無味無毒且有滑膩感[2]。蒙脫石化學(xué)成分穩(wěn)定、結(jié)構(gòu)特殊，由兩層硅氧四面體[SiO2]和一層鋁氧八面體[AlO2(OH)4]構(gòu)成，是比較典型的2∶1型層狀硅酸鹽，在晶體層間含有Ca2+、Mg2+等陽離子，可以和外部的無機(jī)或有機(jī)陽離子進(jìn)行交換[3]。此外，蒙脫石不僅能吸附并抑制消化道內(nèi)的細(xì)菌和病毒，而且能增強(qiáng)消化道的黏膜防御功能[4]。蒙脫石不僅具有良好的吸附和陽離子交換能力，而且安全無毒，這些特征使它在醫(yī)藥方面得到廣泛的應(yīng)用[5]。

殼聚糖(Chitosan，CS)又稱為幾丁質(zhì)或脫乙酰殼多糖，是一種天然高分子堿性多糖，是甲殼素的脫乙酰產(chǎn)物[6]。殼聚糖分子中存在氨基、羥基以及一些N-乙酰氨基，表現(xiàn)出較為活潑的化學(xué)性質(zhì)[7]。酸性條件下分子中氨基和質(zhì)子結(jié)合使自身帶有正電荷，因此，殼聚糖是天然多糖中少見的帶正電荷的高分子。由于殼聚糖具有優(yōu)良的生物相容性，并且其降解時只能被結(jié)腸菌群所產(chǎn)生的特有糖苷酶系所降解，被研究者廣泛用于口服結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)的研究[8-9]。

5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)，分子式為C4H3FN2O2，是一種抗代謝腫瘤藥物，常作為臨床抗癌藥物用于結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、頭頸部癌等多種腫瘤的治療[10]。……