替格瑞洛在冠心病治療中的效果研究進展

【摘要】近些年冠心病在我國發展的趨勢逐漸的上升，目前已成為一種常見病以及多發病，這種病癥的不斷發展也極大的威脅著越來越多人的身心健康。而臨床替格瑞洛的應用效果不斷凸顯，也對傳統藥物治療冠心病中存在的不足進行了彌補。本文就來具體研究一下替格瑞洛在冠心病治療中的效果以及目前的發展，為臨床的治療提供一定的參考價值。

【關鍵詞】替格瑞洛;冠心病;治療效果;研究進展

【中圖分類號】R541.4 【文獻標識碼】A

冠心病的出現是由于人體的脂質代謝出現異常，從而使其血液中所含的脂質會在正常情況下光滑的動脈內膜上進行沉積，使動脈內膜由于一些脂類物質的沉積而逐步形成白色的斑塊，這也就是動脈粥樣硬化病變。在21世紀初，臨床上會使用氯吡格雷聯合阿司匹林來進行冠心病的抗血小板治療，但是氯吡格雷應用時其表現的個體差異比較大，并且對血小板的活性抑制情況也不太樂觀，并且后期臨床研究也證明，不良的臨床預后也會導致血小板的活性持續走高，增加了再缺血的風險。之后臨床上也使用了普拉格雷來彌補這些缺點，同時又導致大出血風險的增加，因此這也限制了這類藥物在臨床上的應用[1]。目前替格瑞洛是臨床上一種新型的口服類藥物，對抗血小板有明顯的效果，并且越來越多的臨床應用也表明了其臨床上應用的優勢，因此，目前替格瑞洛在臨床應用上也越來越廣泛，下面我們就來具體綜述一下替格瑞洛藥物的特點以及臨床應用的進展，具體如下。

1 藥代動力學

替格瑞洛的藥代動力學一般特征是線性表現，其應用后的活性代謝產物為AR-C124910XX，這種活性代謝產物與替格瑞洛的用藥量和暴露量會形成一定的比例。替格瑞洛使用后吸收表現迅速，其中位達峰的時間大概在1.5小時左右，并且替格瑞洛應用后的主要活性物質可以迅速生成，也就是循環代謝產物AR-C124910XX，其中位達峰時間大概在2.5小時左右[2]。排泄時主要表現以糞便排泄為主，患者的糞便、血漿與尿液中會存在10種替格瑞洛的代謝產物，并且其血漿中會短時間出現活性代謝產物AR-C124910XX，中位達峰時間為3小時上下。替格瑞洛的絕對生物利用率平均在36%左右，范圍在25.4%～64.0%。如果人體有高脂肪食物的攝入，則會使其AUC增加21%，并且活性代謝物的峰值濃度會下降22%，但是對于替格瑞洛的峰值濃度或者是活性代謝物的AUC來說，并不會有什么影響，因此，這些細小的變化，在臨床上來說探究意義不大，因此替格瑞洛一般可以在飯前或者飯后口服，不會有太大的影響[3]。

2 臨床應用數據

2.1 DISPERSE研究是平行的、隨機的以及雙盲的一項研究，有臨床研究數據中記錄到，這類研究首先會選取200例具有穩定型冠心病的患者，每組50人，都給予75mg qd標準劑量的氯吡格雷，然后再分別給予50mg bid、100mg bid、200mg bid以及400mg bid劑量的替格瑞洛[4]，最后數據結果表明，使用50mg bid劑量的替格瑞洛會導致抑制血小板聚集的情況達不到標準要求，使用100mg bid及200mg bid劑量的替格瑞洛則能達到標準要求，同時也較為安全，而使用400mg bid劑量的替格瑞洛則會使大出血的風險明顯的增加，因此說明此時的劑量使用也不安全。而使用100mg bid和200mg bid劑量的替格瑞洛不僅在安全性方面表現較佳，并且患者在耐受性上其呼吸困難以及室性間隙方面都表現良好，這也為臨床上替格瑞洛的劑量使用提供了相關的參考數據。

2.2 RESPOND研究則是對患者使用30mg負荷劑量的氯吡格雷治療后有無反應以及隨后使用替格瑞洛治療的反應性表現的一種研究。首先臨床試驗會先對患者使用氯吡格雷，并在6至8小時期間對其ADP誘導的血小板聚集率進行評價，再對這類藥物是否有反應以及反應情況進行測定，對于無反應的患者會持續使用氯吡格雷或者替格瑞洛進行14天的跟進治療，再進一步分類無反應與有反應的患者，此時再次表現無反應的患者則兩種藥物交換治療，看其效果。臨床試驗數據顯示，用氯吡格雷治療的患者在更換為替格瑞洛治療之后，患者血小板的聚集率會下降到35%左右，之后再換回氯吡格雷之后，其血小板的聚集率又會明顯的上升，因此結果表明，替格瑞洛在特定條件下，可以代替氯吡格雷進行治療，并且替格瑞洛抑制血小板的效果也好于氯吡格雷[5]。

3 不良反應

使用替格瑞洛治療時，也會存在一些不良反應，比較常見的不良反應有胃腸道出血、瘀斑及操作部位出血以及皮下或真皮出血等，還有一些偶見的不良反應，比如顱內出血、嘔血、胃炎、口腔出血等[6]，另外在相關臨床研究中，有十分之一左右的患者會出現呼吸困難的表現，但是這些呼吸困難的患者中大約有30%左右其癥狀會在7天內消除。

總的來說，使用替格瑞洛治療冠心病有較好的安全性以及耐受性，如果患者沒有顱內出血時以及哮喘的情況下，一般都可以臨床應用替格瑞洛治療，但是目前對于替格瑞洛臨床上更具體的應用效果，以及更加詳細的藥效特點，還需要在臨床上進一步的深入研究以及探討中發現。

參考文獻：

[1]XU Ru-ming， MA Li-ping. 替格瑞洛影響冠心病患者血漿腺苷濃度的研究進展[J]. 第二軍醫大學學報， 2019， 040（006）：664-667.

[2]汪晶， 劉卓， 彭博，等. 替格瑞洛在冠心病患者治療中的安全性分析及對生活質量的影響[J]. 中西醫結合心血管病電子雜志， 2019， 7（13）：63-64.

[3]李志強， 王學惠， 常紅娟. 銀杏酮酯滴丸聯合替格瑞洛治療冠心病心絞痛的臨床研究[J]. 現代藥物與臨床， 2019， 34（02）：95-100.

[4]陳杰. 替格瑞洛對冠心病介入治療患者療效、凝血功能及血小板聚集的影響研究[J]. 中西醫結合心血管病電子雜志， 2019， 007（017）：74-75.

[5]諸帆， 章琪. 替格瑞洛對冠心病介入治療患者臨床療效凝血功能及血小板聚集的影響研究[J]. 中國基層醫藥， 2019， 26（18）：2227-2230.

[6]鄧庚. 替格瑞洛聯合阿司匹林治療冠心病心絞痛患者的臨床療效與安全性觀察[J]. 臨床合理用藥雜志， 2019， 012（008）：23-24.

作者簡介：

姓名：吳玉;性別：女;出生年月日：1982.9.19;學歷：大學本科;籍貫：四川綿陽;目前職稱及職務：主治醫師;主要研究方向：心血管內科。