雷月月
【摘 要】現代藥理學指出,黃岑苷具有許多藥理作用。現階段,雖然臨床中對于黃芩苷的相關研究、分析已獲得許多進展,但是,對其分子作用機制的研究不夠全方位,還需要更多的分析、研究,以給出其各項作用機制。此外,黃芩苷具有較為明顯的藥理作用,但是,因為其具有較低的溶解性、口服較難被吸收等,其應用具有部分限制。對此,在今后,臨床中還需要對黃芩苷在結構改造方面進行更多的分析、研究,以增強其成藥性。
【關鍵詞】黃芩苷;進展;藥理;作用機制;作用;中藥
Research Progress on pharmacology and action of Baicalin
LEI Yueyue
Nanjing University of traditional Chinese medicine, Nanjing, Jiangsu 210023, China
【Abstract】Modern pharmacology indicates that flavanin has many pharmacological effects. At present, although there has been a lot of progress in clinical studies and analysis of baicalin, the study on its molecular mechanism is not comprehensive enough, and more analysis and research are needed to give its various mechanisms of action. In addition, baicalin has obvious pharmacological effects, but its application is partly limited due to its low solubility and difficulty in oral absorption. Therefore, in the future, more analysis and research on structural modification of baicalin are needed to enhance its medicinal properties.
【Key Words】Baicalin; Progress; Pharmacology; Mechanism of action; Effect; Traditional Chinese medicine
對于黃酮類化合物,其是天然性多酚類化合物,該類化合物能夠保護好人們的健康,還可以被作為藥物而應用到臨床中。黃酮類化合物在人們平時的飲食中是十分關鍵的構成,其在各類水果、飲料中都具有較高的總含量。在吃飽含黃酮類化合物的各類瓜果蔬菜后,能夠減少發生炎癥性疾病的機率,其中還包括部分難治性癌癥。因此,黃酮類化合物已經獲得人們更多的重視。黃芩是十分關鍵的中草藥,其被作為黃金草藥,在臨床中應用已經超出兩千年。在黃芩中,黃酮類化合物共四十余類,在其根部中,具有超出三十類黃酮衍生物類化合物。黃芩苷對于黃芩是十分關鍵的活性成分,其具有更少的毒副作用,在中醫學中無可或缺。現階段,黃芩苷的各項生物學功效、作用已經逐步在醫學領域、食品領域等相關領域中得以應用。臨床中效果獲得認可、肯定的把黃芩作為君藥的復方制劑已經超出四百類。黃芩苷能夠抗氧化、防紫外線,使其在防護服、醫用型紡織品等更多的領域中也具有十分理想的市場。
1.1 抗病毒與抗菌
黃芩苷能夠抗菌與抗病毒,其能夠對甲氧西林耐藥葡萄球菌進行抑制,且其還能夠抗白假絲酵母菌,對牙齦卟啉單胞菌生物膜進行一定程度地抑制、損害,且呈現出劑量依賴性。同時,黃芩苷還能夠抗病毒,其可以對哺乳動物具有的雷帕霉素靶蛋白信號通路進行抑制,讓H3N2亞型流感病毒引導細胞逐步進行自噬,這極有可能是因為對ATG5-ATG12復合蛋白進行阻斷;另外,其還能夠對EV71病毒所引發的感染進行抑制,這極有可能是因為對Fas/FasL信號通路進行抑制。有研究人員指出,在黃芩苷中,對因為禽白血病病毒下屬的J亞群(ALV-J)引發感染的DF-1細胞具有的抗病毒功效進行分析、研究,指出,其相關機制是黃芩苷能夠具有特異性地促進靶向病毒內化,以減弱ALV-J顆粒引發感染發生的機率,但是,對ALV-J受體、病毒與DF-1細胞間彼此融合沒有干擾。對于野生型乙型肝炎病毒細胞株,黃芩苷對其具有較為顯著的保護、減弱作用,其對乙型肝炎病毒進行抑制的相關機制是對病毒蛋白模板、乙型肝炎病毒、DNA進行抑制。黃芩苷可以調節乙型肝炎病毒對肝細胞核因子進行的復制、依賴,對乙型肝炎病毒核糖核酸(HBV RNA)所發生的轉錄進行阻斷。
1.2 抗腫瘤
在進行離體細胞培養試驗期間,指出黃芩苷能夠對骨肉瘤細胞進行抑制,并誘導細胞發生凋亡,這極有可能是提升、降低骨肉瘤細胞具有的CAS-3,對腫瘤中的各個新生血管進行阻斷,進而調控好細胞的生長、凋亡。在肝癌裸鼠移植瘤中,黃芩苷能夠對其肝癌組織中具有的CyclinB1進行抑制,另外,其還可以減少該類實驗對象外周血中具有的甲胎蛋白。黃芩苷可以對肝癌細胞中的SMMC-7721細胞進行抑制,且呈現出劑量依賴性;其還能夠對人肺腺癌細胞株A549進行阻斷,這極有可能是由于降低基質金屬蛋白酶-2、細胞間黏附分子-1。黃芩苷能夠減弱腫瘤細胞具有的增殖活性,cofilin-1極有可能變成提升藥物功效、作用最為核心的調控靶點;其還可以誘導結腸癌細胞出現衰老,在人結腸癌細胞中,提升其具有的孕酮,并增多其所誘導的蛻膜蛋白,讓其能夠被作為更為理想的抗氧化劑。Ren等[1]指出,黃芩苷可以對細胞周期G0/G1期進行阻斷,以防止人早幼粒急性白血病細胞出現發育、生長,誘導細胞出現凋亡。Zhou等[2]指出,黃芩苷能夠促進上皮細胞間充質發生的轉化得以逐步逆轉,以對乳腺癌進行抑制,這極有可能是因為降低β-連環蛋白。
1.3 抗炎
應用實時逆轉錄和聚合酶鏈反應(RT-PCR),在各類促炎基因發生的轉錄中,對黃芩苷對其具有的作用進行分析、研究,并應用Western印跡法,對核因子-κB促進相關蛋白得以激活進行檢測,指出,黃芩苷能夠在人軟骨細胞中,對白細胞介素-1β所引發的各類炎性反應進行抑制,這是因為黃芩苷能夠減少相關的促炎基因。Yang等[3]指出,對于白細胞介素-1β,其能夠對CHON-001細胞帶來炎性方面的損傷,而黃芩苷能夠減弱該類物質所引發的各類損傷,增強細胞總體的活性。黃芩苷可以降低miR-126,使核因子κB 信號通路出現失活,以保護好CHON-001細胞,讓其不會被白細胞介素-1β所侵襲。
1.4 肝保護
近幾年,黃芩苷能夠進行肝保護,這變成研究與分析的焦點。黃芩苷對于急性肝損傷、慢性肝損傷的模型大鼠都能夠進行保護,這極有可能是因為調節好谷丙轉氨酶、促進肝組織病理程度最大程度地得以改善。在把動物實驗、細胞培養間進行聯合后,分析、研究黃芩苷對于鎘誘導下肝臟受損大鼠所進行的治療,指出黃芩苷能夠增強該類大鼠肝臟中具有的超氧化物歧化酶等總體的活性,此外,黃芩苷還能夠減弱肝血竇、匯管區所受到的破壞。黃芩苷可以減少小鼠所出現的死亡,并減弱肝臟所受到的病理性損害,還可以減少谷丙轉氨酶、腫瘤壞死因子-αmRNA、蛋白等,這極有可能是因為黃芩苷能夠對核因子-κB進行抑制,使得腫瘤壞死子因子-α有所降低,全方位地發揮出抗半乳糖、脂多糖等方面的作用。對于黃芩苷,其對牛磺脫氧膽酸引發的肝細胞受損相關的作用、機制,該類物質會使得肝細胞受到較多的傷害,在應用黃芩苷后,細胞發生的壞死有所降低,凋亡蛋白Bax、Caspase-3/7也逐步降低,由此說明了,黃芩苷可以對牛磺脫氧膽酸引發的肝細胞受損進行阻斷。此外,黃芩苷還可以對星狀細胞進行抑制,并對膠原、纖連蛋白加以調節,由此說明了,黃芩苷能夠減弱肝損傷模型發生的各類炎癥、纖維化。
在黃芩中,具有許多黃酮類化合物,比如,黃芩苷、黃芩素等,其藥理應用十分普遍、效果十分理想,且具有更為廣泛的開發前景,研究、分析、應用的空間均更大。所以,近幾年,許多學者、專家均已經對其各項藥理作用進行各式各樣的實驗、分析、研究,并獲得較多的進展。在這里,建議臨床中在今后需要對黃芩進行更為全方位地研究、分析、開發,讓其各個成分均可以給臨床中給予更多的參考、幫助。
參考文獻
[1] REN X,ZHANG Z.The downregulation of c-Myc and its target gene hTERT is associated with the antiproliferative effects of baicalin on HL-60 cells[J].Oncol Lett,2017,14(6):6833-6840.
[2] ZHOU T,ZHANG A.Baicalin inhibits the metastasis of highly aggressive breast cancer cells by reversing epithelial-to-mesenchymal transition by targetingβ-catenin signaling[J].Oncol Rep,2017,38(6):3599-3607.
[3] YANG X,ZHANG Q.Baicalin alleviates IL-1β-induced inflammatory injury via down regulating miaR-126inchondrocytes[J].Biomed Pharmacoth er,2018,99(2):184-190.