胰島素

張澤宇

劉教授患糖尿病已有多年。由于用藥及時準確，病情基本上控制得不錯。惟一比較煩心的事，就是每日三餐之前都必須注射胰島素，在家時皆由老伴承擔，可每當外出講學、開會則很不方便。在美國進修的女兒回國探親，給父親帶來了胰島素干粉吸入劑。這是一種全新的給藥劑型，通過肺粘膜吸收的方式發揮治療作用。患者只要拿起吸入器，對準口腔輕輕一噴，就能將定量的胰島素粉劑噴于咽部，再經呼吸道人肺，通過支氣管粘膜吸收，很快發揮降血糖作用。劉教授試用后確實有效，真是如獲至寶。據女兒說，這是美國藥學家的杰作，堪稱是當今醫藥科技的重大進展。

胰島素屬于蛋白質類藥物，不容易透過粘膜吸收。采用一種特殊的設備將胰島素加工成極細的超微粉末，便可大大提高其生物利用度。同時再利用壓縮氣體將氣霧劑罐內的超微粉壓出來，從而達到治療效應。預計這種產品將會成為醫藥市場上的熱銷產品，為眾多胰島功能喪失的糖尿病患者造福。而給人帶來刺痛的胰島素注射劑，將會逐步淡出歷史舞臺。

關于胰島素給藥新途徑，一直是藥學家們努力解決的科研課題如今終于有了突破性進展并不斷地傳出佳音：

一、鼻腔給藥已獲成功從人體生理結構上來講，鼻腔內細胞表面長有大量的微細絨毛，起著呼吸過濾作用。這也可以大大增加藥物吸收的有效面積。鼻粘膜中毛細血管和淋巴管非常豐富，有利于藥物的吸收，還能避免肝臟的首過效應，減少藥效損失。

二、口服胰島素就要夢想成真人們一直有這樣的期盼：胰島素如能口服該有多好!如今，這一夢想終將成為現實。新的輸送辦法采用一種特殊的化學基質包裹著胰島素微粒，保護其安全地通過胃的強酸環境而不會遭到破壞。將胰島素與適量膽酸鈉混合制成微囊劑，再用上丙烯樹脂包衣，就可以使其不受損害地經胃到達小腸上段。這種聚合物外衣在小腸弱堿性環境中分解，釋放出胰島素，粘附于小腸壁上產生治療作用。還有一種使用凝膠劑制備的口服微球，在胃內不釋藥，進入小腸后則迅速膨脹、釋放出胰島素。這些新技術尚處于試驗階段，某些工藝還需進一步改進與完善。但是可以斷言，用不了幾年時間，口服胰島素藥丸必將問市。

三、其他給藥方式各顯其能胰島素栓劑是一種采用泊洛沙姆作為基質的胰島素類藥。動物試驗證明，其吸收量已能產生治療效果。另一種含脫氧膽酸、牛磺膽酸鈉的栓劑，降糖作用已達到皮下注射相同劑量的1／2水平，顯示出良好的生物利用度。胰島素為大分子藥物，在直腸吸收相對較困難，故需要加人促進劑。直腸內的pH值接近中性或微堿性，水解酶活性低，胰島素極少被破壞，故直腸給藥是良好的途徑。

離子導人術可使胰島素在電場作用下透過皮膚角質層吸收入血。皮膚中的水解酶活性很低，有利于透皮給藥。但大分子蛋白結構一般難于通過，故采用離子導入術來解決。目前國外已研制出脈沖直流離子電滲裝置，使胰島素通過透皮吸收，快速發揮降糖作用。

隨著納米技術、基因工程的日趨成熟，胰島素多種途徑給藥的許多難題都將被攻克。相信不久的將來，使用胰島素再也不會受皮肉之苦了。