虎杖的臨床應用探析

關鍵詞：虎杖；藥理作用；研究

中圖分類號：R285．5 文獻標識碼：A

文章編號：1007－2349(2007)10－0048－02

虎杖為蓼科植物虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb．etZucc．)的干燥根莖和根。性味苦寒，微甘，辛，平。人肝、膽、肺經。苦寒則能清熱利濕，但不甚苦，而不致敗胃傷中，既入氣分，又可人血分，兼有清氣涼血活血之長，能利小便，可以通腑，具疏通之性，導濕熱痰火下趨，則對外邪與痰、熱、瘀，皆可綰照，一藥而兼數長。六十年代以前，只在治療咳嗽、淋證、遺尿、消溻和瘡毒等時偶有記載。近年來，隨著虎杖臨床應用的進一步深入研究，日益受到人們的重視，尤其在治療艾滋病、非典、肝炎、肥胖、風濕病等方面取得較大進步，現綜述如下。

1 主要成分

根和根莖含蒽醌類化合物，如大黃素(Emodin)、大黃素－6－甲醚(Physcion)、大黃酚(Chrysophan01)、大黃酸(Rhein)、蒽甙A(Anthraglycosicde A，即大黃素甲醚8－β－D－葡萄糖甙)、蒽甙B(Anthraglycoside B，即大黃素8－β－D－葡萄糖甙)、虎杖甙(Polygonin)。

根中含白藜蘆醇(ResveratroI)、白藜蘆醇甙(虎杖亭，Polydatin)。還含有利尿成分黃酮醇甙(Flavonol glycoside)。亦含鞣質和多糖。從根中分離出的酚性成分有；迷人醇(Fallacin01)、6－羥基蘆檜大黃素(Citreorosein)、大黃素－8－單甲醚(Questin)、6－羥基蘆檜大黃素－8－單甲醚(Questin01)、原兒茶酸(Protocateehuic acid)等。還分離鑒定了槲皮素(Quercetin)、槲皮素－3－阿拉伯糖甙(Quercetin－3－arabinoside)、槲皮素－3－鼠李糖甙(Quercetin－3－rhanmoside)槲皮素－3－葡萄糖甙(Querecetin－3－glucoside)、槲皮素－3－半乳糖甙(Quercetin－3－galactside)、木犀草素－7－葡萄糖甙(Luteolin－7－glucoside)、芹菜黃素(Apigenin)、葡萄糖歐鼠李甙(Glucofraangulin)。

此外，虎杖中尚含有游離氨基酸及銅、鐵、錳、鋅、鉀等無機物。

2 藥理作用

2．1 抗菌作用 虎杖煎劑(20％)在體外對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、卡他球菌、大腸桿菌、變形桿菌、福氏痢疾桿菌、綠膿桿菌等均有抑制作用，虎杖煎劑對鉤端螺旋體有殺滅作用。大黃素(1％)、大黃素葡萄糖甙(1％)和白藜蘆醇甙(1％)對金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌有抑制作用。白藜蘆醇對導致頑癬、汗皰癬的深紅色發癬菌、趾間發癬菌有很強的抗菌能力。

2．2 抗病毒作用 虎杖水煎液(10％)對單純皰疹病毒、流感亞洲甲型京科68－Ⅰ病毒及埃可Ⅱ型病毒(ECHOⅡ)均有抑制作用。虎杖煎液(3％)對比479號腺病毒Ⅲ型、72號脊髓灰質炎Ⅱ型、44號埃可9型、柯薩奇A₉型及B₅型、乙型腦炎(京衛研Ⅰ株)、140號單純皰疹等7種代表性病毒株均有較高抑制作用。在病毒性肺炎早期及極期，甲皺微循環表現為血細胞堆積，血流減慢或停止，臨床早期使用虎杖、桃仁、丹參等活血化瘀藥，可大部分恢復，促進炎癥吸收，同時抑制血小板聚集，改善肺部微循環，減少DIC的發生，縮短療程，提高療效。2003年，鄧鐵濤教授治療非典，重用虎杖，取虎杖活血利水之功，以改善肺間質水腫，防止肺纖維化的發生。有學者研究認為虎杖有抗HIV的作用，可用于治療艾滋病。

2．3 對心血管系統的作用 藥理實驗證實白藜蘆醇在中藥材虎杖中多以苷的形式存在，并有少量游離白藜蘆醇并存，是虎杖的重要活性成分。白藜蘆醇甙(300mg／kg)可使豚鼠心臟收縮幅度明顯增大，累加給藥，則呈先興奮后抑制現象。10％虎杖水煎液能顯著增強蟾酥離體心臟的收縮作用。白藜蘆醇甙(1.12～1.9mg／kg)靜脈注射，可使犬冠脈血流量增加，冠脈阻力指數明顯減低，作用時間遠較氨茶堿緩慢而持久。白藜蘆醇甙50～60mg／kg給麻醉貓靜脈注射，能引起血壓下降，對去甲腎上腺素或腎上腺素的升壓作用無影響，但對阻斷頸總動脈血流和電刺激坐骨神經向中端的加壓反射有抑制作用。白藜蘆醇甙在引起血壓下降時，對在位貓心的心率與收縮幅度無明顯影響。白藜蘆醇甙尚能使燙傷的兔耳收縮型血管轉為擴張，流動毛細血管數增加，減少血栓形成；亦能使大鼠支氣管微血管及腸系膜微血管擴張。白藜蘆醇具有神經保護、治療休克、對冠心病防護等作用。虎杖水煎液更具抗病毒和保護心肌損傷作用，虎杖水煎液使感染病毒后心肌病變明顯減輕，改善細胞搏動，明顯降低心肌細胞釋放酶(乳酸脫氫酶、磷酸肌酸激酶)活性，減輕超微結構病變。虎杖水煎液對感染柯薩奇病毒B₃病毒的SD大鼠培養心肌細胞具有抗病毒和明顯的保護作用。說明虎杖在治療病毒性心肌炎和冠心病等方面具有廣泛的應用前景。

2．4 保肝、利膽作用 虎杖能抑制乙型肝炎抗原，其與所含蒽醌類物質有關。20％虎杖液對乙型肝炎表面抗原(HBsAg)有明顯抑制作用。虎杖能明顯增加膽汁分泌和松弛奧狄括約肌。白藜蘆醇甙對脂質過氧化有抑制作用，可抑制類酯過氧化物在肝臟的堆積，從而減輕肝損傷，起到保護肝臟的作用。實驗證明虎杖煎劑能明顯降低動物血清膽紅素和丙氨酸轉氨酶的活力，虎杖中所含藜蘆醇和虎杖苷兩種均含二苯代乙烯成分能降低大鼠血清FFA、AST、ACT和肝臟LPO，對肝損傷有保護作用，其機制為抑制過氧化脂質的進一步產生和肝細胞的破壞。因此，虎杖可用于治療膽結石、肝硬化、急性膽道感染、脂肪肝、病毒性肝炎等。

2．5 對胃腸道的作用 何紹奇教授認為，虎杖有調整胃腸、通利二便之功，治便秘，對調整機體代謝紊亂有較好療效。實驗證明：虎杖對胃腸道功能有調節作用。大黃素1.9×10^-6g／ml濃度時，能使豚鼠離體回腸腸管肌肉張力短時增高，振幅增大；在1.25×10^-5g／ml濃度時，則使腸肌明顯松弛。大黃素10mg／kg靜脈注射，能使貓在體小腸張力立即下降，抑制作用持續約3min，隨后腸管張力明顯提高，收縮幅度增大，持續20～30min，然后逐漸恢復正常，說明該藥具有明顯的通便作用。

2．6 鎮咳、平喘作用 用恒壓氨霧法實驗證明：虎杖粗品(1％)及白藜蘆醇甙(0.5％)均有鎮咳效力，鎮咳率分別為147.6％和132.2％，而磷酸可待因(0.2％)組的鎮咳率為181.7％。電刺激貓喉上神經法亦證明白藜蘆醇甙及大黃素有鎮咳作用。虎杖煎劑(7.5％)在離體豚鼠氣管實驗中，能對抗組胺引起的氣管收縮，加藥后5min，對抗強度為75％，故有一定的平喘作用。可用于治療哮喘。但其平喘的作用強度遠不如氨茶堿。對乙酰膽堿引起的氣管收縮，虎杖煎劑則無對抗作用。

2．7 降血脂作用 白藜蘆醇甙給正常大鼠灌胃200mg／kg，連續7天，能明顯降低血清膽固醇，而虎杖煎劑則無明顯作用，可能因其煎劑中白藜蘆醇甙含量較少所致。臨床試用虎杖片有降低膽固醇和甘油三脂的作用；白藜蘆醇甙對高脂血癥亦有一定療效。

2．8 抗腫瘤作用虎杖煎劑給小鼠口服，對艾氏腹水癌有明顯的抑瘤作用，抑瘤率為35.2％，重復實驗抑瘤率為37.2％。并能延長動物的存活時間。大黃素對小鼠肉瘤180、小鼠肝瘤、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色肉瘤及大鼠瓦克癌等7個瘤株均有療效，抑制率都在30％以上。大黃素通過抑制DNA和RNA的合成而對人早幼粒白血病細胞有抑制作用。

2．9 降血糖作用 虎杖對動物實驗性糖尿病能降低其糖尿病的發生率和死亡率，可用于治療糖尿病。

2．10 其他作用 虎杖提取物有良好的解熱鎮痛作用。虎杖有調整胃腸，通利二便之功。通過二便排出潴留于關節間的代謝廢物，又有清熱活血、通絡止痛之功，可用于治療痛風性關節炎、風濕性關節炎、類風濕性關節炎、混合性結締組織病、系統性紅斑狼瘡等風濕病。虎杖煎劑外用，對外傷出血有明顯的止血作用，并有良好的鎮痛作用。對燙傷創面有收斂、防止感染和消炎作用。可用于治療皮膚挫傷、擦傷、燒燙傷等。內服對上消化道出血亦有止血作用。此外，虎杖根中所含黃酮醇甙有利尿作用。可用于治療前列腺炎、尿路結石、非淋菌性泌尿生殖道炎等泌尿系統疾病。