摘 要:綜述了中草藥多糖的化學組成及結構、生物活性及其在醫藥上的研究現狀和應用前景。
關鍵詞:中草藥多糖;結構;生物活性
中圖分類號:R284.3 文獻標識碼:A 文章編號:1673-2197(2007)10-044-02
近年來,由于多糖大量的生物活性功能以及在功能食品和臨床上的廣泛使用,使多糖生物資源的開發和利用研究日益活躍,成為天然藥物、生物化學、生命科學領域的研究熱點[1]。到目前為止,已有300多種多糖類化合物從天然產物中被分離出,其中從植物,尤其是從中藥中提取的水溶性多糖最為重要,研究也十分活躍[2,3]。
1 多糖的化學組成及結構
糖是α-碳原子上帶有羥基的多羥基醛或多羥基酮,或能水解生成這些化合物的物質??煞譃閱翁?、二糖、寡聚糖(含3個以上的單糖)和多糖。
多糖(polyasccharide)是天然化合物中最大族之一,是有機體能量的主要來源[4]。它是由許多單糖分子,通過苷鍵連接而成的多于20個糖基的糖鏈。由于連接方式不同,可以形成直鏈多糖、叉鏈多糖,還可以形成環狀的多糖。多糖的結構較蛋白質的更為復雜,可分為一級結構、二級結構、三級結構和四級結構[5-7]。
2 多糖的生物活性
現已確認,多糖具有抗腫瘤和免疫促進、抗炎、抗病毒、抗凝血、降血糖等廣泛的生物學活性。
(1)調節免疫功能
Suzuki等認為,多糖的特殊結構可能有利于宿主免疫系統的識別[8];Adachi等發現多糖的分支結構是宿主補體系統識別的位點[9],而且是一類新的巨噬細胞激活劑[10];戴玲等人的研究發現[11],從中藥丹皮中提取的丹皮多糖有效成分PSM2b在體外能直接促進小鼠脾細胞增殖,并能協同ConA誘導脾細胞的增殖作用。
(2)抗腫瘤活性
多糖能在多條途徑、多個層面對免疫系統發揮凋節作用[12],如促進網狀內皮系統的吞噬功能、增強天然殺傷性細胞(NK)的活性、活化巨噬細胞、誘導免疫調節因子的表達等。如口蘑(Tricholoma lobayense)多糖及香菇多糖(1entinan)在小鼠PEC和脾細胞中均可誘導并提高IL-1β,TNF-α,LFN-γ,M—CSF和mRNAs的表達[13]
(3)抗病毒活性
某些多糖或衍生物對病毒有抑制作用,如艾滋病毒(HIV)、單純皰疹病毒(HSV)、巨細胞病毒(HCMV)、流感病毒、囊狀胃炎病毒、勞斯肉瘤病毒和鳥肉瘤病毒等[14],這些多糖大都含有硫酸基。其作用機制除了從整體上調節機體免疫能力外,還可以在兩方面產生抗病毒作用:①競爭抑制病毒對靶細胞的黏附和穿透。②抑制病毒增殖[15,16]。
(4)抗凝血活性
目前,報道具有抗凝血作用的多糖多為硫酸化多糖,如肝磷脂(heparin)、硫酸軟骨素(dermatan su1phate)、海藻糖化的硫酸軟骨素(fucosylated,CS)、茶葉多糖、猴頭子實體多糖等??鼓臋C制可能有:①同抗凝血酶結合,誘導其改變構型。②對一種血清蛋白酶抑制因子(肝素輔因子Ⅱ)的激活。
(5)降血糖活性
隨著對多糖生物活性的廣泛研究,人們在藥理實驗中發現,多種多糖對正常小鼠或藥物致高血糖的小鼠有降血糖作用。如從金耳(Tremella aurantia)的果肉中提取出的一種水溶性酸性多糖(TAP),在正常小鼠和兩種糖尿病小鼠[鏈佐星(SIZ)誘導的糖尿病和遺傳性糖尿病]模型中,表現出顯著的降血糖作用。
3 國內中草藥多糖在醫藥上的應用與前景
多糖類化合物作為一種新藥物,具有毒副作用小、安全性高、療效好等優點,因此在臨床應用中顯示出越來越廣闊的前景。
3.1 抗腫瘤藥
在對腫瘤的治療上,多糖類免疫調節劑與一些抗癌藥物如52Fu環磷酰胺等合用時,可恢復由化療所導致的免疫功能低下,增強抗腫瘤作用。目前,已有不少多糖類化合物作為抗腫瘤免疫治療藥物經過了衛生部門的批準,正式用于臨床。
3.2 抗病毒藥
許多多糖對病毒有抑制作用,可應用于臨床治療艾滋病。現有的抗艾滋病藥物,如AZT、DDC、天花粉蛋白等,毒性均較大,存在嚴重的毒副作用,難以推廣應用。多糖類藥物,如硫酸化多糖,對人類免疫缺陷病毒(HIV)有抑制作用,同時具有較低毒性??ɡz有抑制皰疹病毒復制的作用,巖藻衣聚糖是T2淋細胞病毒三型的抑制劑。
3.3 抗衰老藥
多糖能從整體上增強機體的免疫力,可作為自由基清除劑,也可作為延緩衰老藥用于臨床。例如,蘆薈多糖能明顯降低老年大鼠血清丙二醛及腦和肝組織脂褐質含量,明顯提高血清超氧化歧化酶活性;麻黃水溶性多糖具有清除O2的作用,從而為抗衰老藥及保健品的開發提供了豐富的資源。
3.4 綜合療效藥物
目前,有少量對于果實多糖的研究報道表明,其對引起病毒性心肌炎的柯薩奇病毒B具有明顯的抑制作用。當歸多糖不僅具有抗腫瘤作用,還能抗輻射,改善造血系統;附子多糖具有強心、抗癌、抗衰老和增強免疫機能的作用。目前,這幾種植物多糖正被開發成多種臨床藥物和保健品,效果較好。
4 結束語
面對WTO的嚴峻挑戰,開發具有競爭力的天然綠色藥品是一項緊迫的工作。我國有豐富的植物多糖資源,其具有豐富的生物活性,且無毒副作用,臨床開發前景廣闊。相信隨著研究的深入,將有更多的植物多糖進入醫藥市場,造福于人類。
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