卷柏屬植物黃酮類成分研究概況

摘 要：卷柏屬植物分布廣泛，作為傳統(tǒng)藥物在民間長期應(yīng)用。中外學(xué)者對其化學(xué)成分和藥理作用進行了深入的研究，表明主要含有黃酮類、生物堿類、木質(zhì)素類等成分。化學(xué)成分研究集中在黃酮類成分上，現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，其具有防癌治癌、抗炎、抗病毒、鎮(zhèn)痛、降血壓、降血糖和增強人體免疫功能等多種作用，特別是其具有細胞毒作用激起了中外學(xué)者的極大興趣，這表明本屬中雙黃酮類化合物具有開發(fā)成藥物的潛在價值。對本屬植物中黃酮類化合物進行綜述，以期對卷柏屬植物的進一步開發(fā)利用有所裨益。

關(guān)鍵詞：卷柏屬；黃酮類化合物；藥理活性

中圖分類號：R931.6；R962 文獻標(biāo)識碼：A 文章編號：1673-2197(2007)10-063-03

卷柏科卷柏屬(Selaginella)植物，約有700多種植物，廣泛分布于全世界各地，我國約產(chǎn)50余種，各地均有分布。《中國藥典》(2005版)^[1]收錄墊狀卷柏S.pulvinata (Hook.et Gev.)Maxim和卷柏(Selaginella tamariscina(beauv.)Spring)做為國標(biāo)藥材使用，部頒和各地方標(biāo)準(zhǔn)及在現(xiàn)有成方制劑中有12種被收載或應(yīng)用^[2]。民間常作為藥用的尚有鱗葉卷柏S.Lepidophylla，江南卷柏S.moellendorfii Hieron，兗州卷柏S.involvens spring，深綠卷柏S.doederleinii Hieron，薄葉卷柏S.delicatula，中華卷柏S.sinensis，翠云草S.uncinata(Desv.)Spring等20多個品種。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明卷柏屬植物不僅具有傳統(tǒng)的消炎解毒作用^[3]，而且具有抗菌^[4]、抗病毒^[5]、增強免疫^[6]、抗腫瘤^[7]、鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛^[8]、降血糖^[9，10]、解痙^[11]等作用。

卷柏屬植物越來越受到人們的關(guān)注，引起了國內(nèi)外研究者極大的興趣，對其化學(xué)成分進行了較為深入的研究，主要集中在黃酮類成分的研究。迄今為止，中外學(xué)者已從該屬植物中分離得到包括黃酮、生物堿^[13]、木脂素^[14]、甾醇^[15]、多糖^[15]和有機酸^[16]等6大類數(shù)10種化學(xué)成分，此外還有氨基酸、酚類、鞣質(zhì)、無機鹽等，其中主要為黃酮類化合物。本文對近年來中外研究者研究成果進行綜述，以期對卷柏屬植物的進一步深入研究有所裨益。

1 卷柏屬植物黃酮類成分化學(xué)研究

自1971年Okigawa等人從S.tamariscina中分離出amentoflavone(1)等5種黃酮類化合物以來^[12]，中外研究者共從卷柏屬植物中分離出26個黃酮類化合物。除芹菜素^[12](apigenin，25)為單黃酮外，其它均為雙黃酮類化合物。從卷柏屬植物中分離得到的雙黃酮類化合物，主要由兩分子芹菜素或其甲醚衍生物聚合而成，也有芹菜素和2，3雙氫芹菜素聚合的，結(jié)構(gòu)復(fù)雜，連接方式較多，主要有C-C和C-O-C兩種連接方式。根據(jù)其連接方式的不同可以把它們分為3類：1)3′，8″-雙芹菜素型，即amentoflavone型(Ⅰ)；2)3′，6″-雙芹菜素型，即robustaflavone型(Ⅱ)；3)4′-O-6″-雙苯醚型，即hinokiflavone型(Ⅲ)，另外還有3，4連接，如delicaflavone(26)。其中化合物2″，3″-di-hydrorobustaflavone-7，4′-dimethyl-ether(16)，2″，3″-dihydrorobust-afla-vone7，4′，7″-trimethyl-ether(17)，2，3-dihydrorobustaflavone-7，4′，7″-trimethyl-ether(18)，2″，3″-dihydroisocryptomerin(23)，2，3-dihydroisocryptomerin(24)均為芹菜素和在2，3或2″，3″位被二氫取代的二氫芹菜素以不同的方式連接起來。

2 卷柏屬植物黃酮類成分藥理研究

黃酮類化合物具有多種生理活性，如：抗炎、抗病毒、擴張血管、降血糖、細胞毒活性、抗脂質(zhì)過氧化和清除自由基、抗舒緩肌肽、保肝等作用^[5]，而卷柏屬植物中富含的雙黃酮類化合物使其極具藥用價值。

2.1 細胞毒活性和抗腫瘤作用

迄今為止，對卷柏的化學(xué)成分研究較多的是雙黃酮類化臺物，并進行了一些活性篩選，認為卷柏屬植物中一些雙黃酮具有細胞毒活性，這可能是其抗癌作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。4′，7″-di-O-methylamentiflavone(4)、isocryptomerin(20)和7″-O-methylrobustaflavone(12)對人癌細胞有顯著的細胞毒作用^[19]。Ginkegetin(8)能抑制人卵巢腺癌的生長，并有劑量依賴性；2″，3″-dihydrorobustaflavone 7，4′-dimethyl ether(16)、robustaflavone 7，4′-dimethyl ether(14)，均能強烈抑制Raji及Galu-1癌細胞生長。amentoflavone(1)具有細胞毒作用，可以直接殺傷癌細胞，抑制其生長，并影響抑癌基因p53的表達，使細胞周期停止在G期，并可在PLCγ-1過表達NIH3 T3纖維原細胞中作為PLCγ-1以及磷肌醇的抑制劑，從而達到抗癌的目的。

2.2 抗病毒作用

Bilobetin(7)對HSV-1具有很強的抑制作用，治療指數(shù)為14.1。Lin Yuh-Meei對雙黃酮抗濾過性病毒實驗發(fā)現(xiàn)，robustaflavone(11)對A型和B型流感病毒都有極強的抑制作用，其EC50為2.0及0.2μg.ml^-1。Amentoflavone(1)對A型及B型流感病毒也具有抑制作用，同時還具有抗普通HSV-1及HSV-2病毒的作用，其EC50為17.9(HSV-1)及48.0(HSV-2)μg.ml^-1。

2.3 抗炎作用

Bilobetin(7)具有很強的抗炎作用[86% inhibition at 16 days at a dose of 20 mg/(kg·day)]，其效果較潑尼松龍[5 mg/(kg·day)showed 79%reduction]更佳，組織學(xué)檢查也證實了這種作用。動物實驗表明，銀杏雙黃酮的抗炎作用具有劑量依賴性。HK Kim等學(xué)者在對amentoflavone(1)進行抗炎的機制研究后指出amentoflavone(1)是一種新類型的對磷脂酶A2環(huán)氧化酶具有抑制作用的抗炎藥。對環(huán)氧化酶的抑制作用極強(IC50=3 microM)，并具有選擇性。

2.4 抗氧化作用

黃酮類化合物屬天然多酚類抗氧化劑，具有抗脂質(zhì)過氧化和清除自由基的作用。徐智等對S.pulvinata的研究表明amentoflavone(1)與pulvinatabifalvone(22)均能濃度依賴性地清除DPPH自由基，并能顯著減輕LPC所致的ECV304細胞損傷。

2.5 其它作用

Chakravarthy，B.K.等研究表明amentoflavone(1)對離體豚鼠回腸有解痙作用；也能明顯提高正常動態(tài)和低動態(tài)蛙心得收縮性，表明其有作為強心藥的潛力。另一研究表明bilobetin(7)有降低血清膽固醇的作用，能使脂蛋白和膽固醇的比例趨于正常。

3 結(jié)語

綜上所述，卷柏屬植物中雙黃酮類化合物結(jié)合方式較多，結(jié)構(gòu)復(fù)雜，藥理活性顯著，這為民間藥用提供了一定的理論基礎(chǔ)。由于其作為傳統(tǒng)中藥長期應(yīng)用，療效確切，近年來卷柏屬植物中的新化合物的不斷發(fā)現(xiàn)和藥理研究的深入，卷柏屬植物在抗腫瘤、心血管疾病、糖尿病等諸多領(lǐng)域具有廣闊的開發(fā)前景。

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