葛根控釋片工藝設計研究

葛 蘭

(長春中醫藥大學附屬醫院，吉林 長春 130021)

口腔速崩片(RDT),具有服用方便、起效快、生物利用度高等特點，已成為當前新劑型領域倍受關注的研究熱點[1-3]。本著研究葛根速崩片最佳輔料配比，希望能夠提供一種含活性成分葛根素的口腔快速崩解快速溶出片劑，可以方便給藥，并使其溶出加快，以加速吸收。

1 實驗材料

1.1 實驗儀器 電熱恒溫鼓風干燥箱DHG-9053A型(上海精宏試驗設備有限公司)，傾斜式高速萬能粉碎機FW-400A型(北京中興偉業儀器有限公司)，標準樣篩20目(上海華東篩網廠)，藥典篩2、3號(浙江上虞市道墟張興紗篩廠),崩解時限測定儀LB-2D型，單沖壓片機TDP-5型(湖南中誠制藥機械廠)。

1.2 實驗試劑 檸檬酸(成都光華化學試劑廠)，吐溫-80(天津博迪化工有限公司)，NaHCO3(天津博迪化工有限公司)，蔗糖(汕頭市光華化學廠)，糊精(天津博迪化工有限公司)，交聯羧甲纖維素鈉(沈陽化學試劑廠)，交聯聚乙烯吡咯烷酮(成都市科龍化工試劑廠)，微晶纖維素，95%乙醇以上均為分析純。

2 實驗方法

2.1 濕法制粒制取空白片劑 根據《中國藥典》的規定，集合現有的實驗條件，采用濕法制粒的方法，制取空白口腔速崩片。取交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲纖維素鈉(CMCNa)、檸檬酸、NaHCO3、吐溫-80、乳糖、糊精等藥品,將其用粉碎機粉碎成粉末，然后過8號篩，裝瓶備用。

2.2 口腔崩解片的制備 實驗方案1:擇交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲纖維素鈉(CCMNa)、枸櫞酸、吐溫-80為考察因素,按照正交實驗設計表所給定比例配比，其余重量由糊精補足，共取藥品1 g。實驗方案2:擇微晶纖維素(MCC)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲纖維素鈉(CCMNa)因素，按照正交實驗設計表所給定比例配比，其余重量由糊精補足,共取藥品1 g。

將各種藥品分別稱量好后，用研缽混合均勻，滴入95%乙醇潤濕，注意乙醇的用量,要達到“捏之成團，搓之即碎”的程度。然后將藥品過4號篩，制成小顆粒,裝入已標號的燒杯中，放入恒溫干燥箱內,在50 ℃下干燥1 h。將已制得的4組顆粒，按照順序在壓片機內壓片，平均片重約為250 mg。

3 結果

3.1 最佳輔料配比 崩解劑PVPP：5%，檸檬酸：25%，NaHCO3：25%，MCC：15%，適量甜蜜素(5%)，余下重量由糊精等補足。

3.2 片劑質量評價 1)片重差異：通過實驗所制得的葛根速崩片平均片重為0.25 g，在0.23～0.27 g之間，符合《2005版藥典》的規定。2)硬度：通過實驗所制得的葛根速崩片其平均硬度為3.56 kg，在3～4 kg之間，符合《中國藥典》的規定。3)脆碎度：通過實驗所制得的葛根速崩片經過脆碎度儀搖動，精密稱重其前后質量相差未超出《中國藥典》規定范圍。4)體外崩解時限：通過實驗所制得的葛根速崩片的平均體外崩解時限為30.7 s。5)體內崩解時限：通過實驗所制得的葛根速崩片的平均體內崩解時限為40.2 s。其體外與體內崩解時限均在1 min之內。

4 結論

口腔速崩片是近年來在藥劑領域迅速發展起來的新劑型，已成為又一研究熱點，具有廣闊前景。

[1]陳嵐,武新安,張國榮,等.口腔速崩片的研制與評價[J].中國醫院藥學雜志,2002,22(9):515.

[2]平其能.口腔崩解片的研究及開發[J].中國醫藥技術與市場,2004,4(4):13.

[3]霍艷玲,姜鴻,張曦弘,等.HPLC法測定清瘟解毒片中葛根含量的研究[J].中醫藥學刊,2004,22(4):752-753.