中藥葛根研究現(xiàn)狀分析及展望

鐘凌云，馬冰潔，葉喜德，龔千鋒

(江西中醫(yī)藥大學(xué)，江西 南昌 330004)

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中藥葛根研究現(xiàn)狀分析及展望

鐘凌云，馬冰潔，葉喜德，龔千鋒

(江西中醫(yī)藥大學(xué)，江西 南昌 330004)

從藥材種植、產(chǎn)地初加工、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、炮制工藝、質(zhì)量標準研究、新藥和功能性食品開發(fā)現(xiàn)狀等方面對葛根產(chǎn)業(yè)鏈過程進行綜述，認為目前研究在葛根的種植、產(chǎn)地初加工、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、炮制和開發(fā)利用方面取得了一定成效，但為了使葛根飲片更好地應(yīng)用于臨床，以及葛根深加工產(chǎn)品的進一步開發(fā)利用，應(yīng)對葛根藥材、飲片和提取物的質(zhì)量標準再加以研究和完善。

葛根；種植加工；炮制；質(zhì)量標準；開發(fā)利用

葛根為豆科(LeguminosaeSP.)葛屬植物野葛Puerarialobata(wilId.) Ohwi的干燥根，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，被列為中品[1]。明朝著名的醫(yī)學(xué)家李時珍對葛根進行了系統(tǒng)的研究，認為葛根的莖、葉、花、果、根均可入藥。據(jù)《本草綱目》記載：“葛，性甘、辛、平,無毒，主治：消渴、身大熱、嘔吐、諸弊，起陰氣，解諸毒”。《傷寒論》中記述可用葛根治療項背強痛、目痛及口渴等癥。

葛屬植物(Pueraria DC)在世界上有近30種，主要分布在亞熱帶和溫帶地區(qū)，我國約有10種，包括野葛(RadixPuerariaelobatae)、粉葛(RadixPuerariaethomsonio)、山葛(Puerarialobatavat．montana)、峨嵋葛(Puerariaomeiensis)、食用葛(Puerariaedulis)、密花葛(Puerariapalopercuroides)、黃花葛(Pueraria．calycina)、三裂葉葛(Puerariaphaseoloides)、云南葛(Puerariapalopercuroides)及小花葛(Puerariastrizcta)。2005版之前藥典規(guī)定野葛和甘葛藤(PuerariathomsoniiBenth)的干燥根都可作為葛根入藥，但2010版藥典[2]將野葛和粉葛分開,其中，葛根明確為野葛的干燥根,并規(guī)定野葛中葛根素含量不得少于2.4%；粉葛植物來源為甘葛藤的干燥根,葛根素含量要求不得少于0.13%。目前全國各地藥(食)用葛根主要為野葛和粉葛,尤以野葛分布廣泛、資源豐富、產(chǎn)量高且黃酮含量高。為了進一步明確葛根的研究現(xiàn)狀及其開發(fā)利用前景，本文對葛根從種植、產(chǎn)地初加工、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、炮制工藝、質(zhì)量標準研究、新藥和功能性食品開發(fā)現(xiàn)狀等方面進行其產(chǎn)業(yè)鏈綜述，以期為葛根飲片的臨床有效應(yīng)用和進一步開發(fā)利用奠定基礎(chǔ)。

1 葛根種植與采收加工

葛根為陽生植物，喜生于森林邊緣或河溪邊的灌木叢中,常成片生長于向陽坡面上[1]。其為深根狀樹種,常用的繁殖方法有四種:播種、分根、壓條和扦插,其中以分根和壓條應(yīng)用最多。野葛是葛根主要的栽培品種，除西藏和新疆外全國大部分省區(qū)均有生產(chǎn),主產(chǎn)于湖南、浙江、河南、廣東、四川、廣西、云南、陜西等省。蘇聯(lián)、朝鮮、日本、越南、印度、馬來西亞、菲律賓等國亦產(chǎn),垂直分布在海拔300～1 500m間,常成片分布[2]。葛根適應(yīng)性較強，無論是土層深厚的荒山荒地，或是森林采伐基地，還是河邊堤岸、田頭地角等，甚至在瘠薄的砂石地都能生長，但是相對而言，葛根的種植以土層深厚、肥沃、松沙的土壤生長最佳[3]。

野葛中葛根素含量遠遠高于粉葛[4]。研究表明，葛根對氣候條件和土壤有一定要求，葛根喜溫暖濕潤氣候，具有一定的耐旱抗寒能力，年平均氣溫大于15℃更利于葛根的生長發(fā)育[5]。一年四季除夏季過于炎熱不宜栽種外，春、秋、冬季均可栽種并成活。由于葛根比較耐旱，對水份的要求不高，因此栽種地年降雨量800mm左右，空氣相對濕度為50%～70%即可，但在引種期不宜過澇。葛根喜光，年需日照應(yīng)為1 600～1 700h，7-8月日照時數(shù)最多，而此時也正是葛根的開花期，光照強度、光合作用比較強，光合產(chǎn)物也多，可有效提高產(chǎn)粉量。

通過對不同產(chǎn)地的野葛和粉葛中主要藥效成分葛根素的含量進行測定，可看出葛根素的含量不但受產(chǎn)地的影響，也受采收期的影響。研究認為[6,7]，優(yōu)質(zhì)葛根以 2～3年生收獲,每年在葉片枯黃至次年春萌動前采收為好。葛根多在3月中下旬開始萌芽生長，5、6 月上部藤蔓生長旺盛，開花期為7月中下旬至8月上旬，莢果成熟期則在9月下旬至10月中旬，11月至12月由于葛根進入休眠期，基本停止生長，此時養(yǎng)分積累多，品質(zhì)較優(yōu)，因此多在此時期內(nèi)采收[8]。采收時多先拔除支架，去除地上藤蔓，并將植株周圍的土挖開，見到塊根后，注意避免損傷塊根，小心挖出塊根，除去泥土,不能用水清洗 ，否則會加快葛根潰爛。 加工時切下根頭做種 ，用水將根表面的泥沙洗掉，刮去粗皮，切成1.5～2cm厚的斜片,或?qū)ζ是虚_后再切成1.5～3cm厚的塊,隨切隨上炕床 ，用無煙煤火迅速烘干,即為葛根藥材[9]。

2 葛根藥效物質(zhì)基礎(chǔ)

葛根中主要含有黃酮類、三萜類和甾體類化合物等多種活性成分，同時還含有淀粉、氨基酸及礦物質(zhì)等多種營養(yǎng)成分。研究表明[10,11]，葛根及其提取物具有抗缺氧、抗氧化、抗腫瘤、抗心率失常、抗酒精中樞抑制、抗缺血再灌注損傷、降血糖、降血脂等作用，還能影響血液及其流變學(xué)并具有調(diào)節(jié)內(nèi)分泌作用，對多種臟器細胞如心肌和腎有保護作用，而這些作用均與其所含的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)緊密關(guān)聯(lián)。

葛根總黃酮中主要含有大豆苷、大豆苷元、葛根素等,總量可達12%。其中葛根素是本屬的特有成分,被認為具有利尿、提高免疫、擴張血管、保護心肌細胞、降血壓、降血脂和抗腫瘤等作用[12,13]，2010年版《中國藥典》規(guī)定葛根中含葛根素不得少于2.4%，是一種被臨床證明的安全、有效地治療缺血性心臟病及腦血管微循環(huán)障礙的藥物[14]。而大豆苷元則對氯仿誘導(dǎo)的小鼠室顫、腎上腺素誘發(fā)的家兔心律失常及烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常均有保護作用，上述作用也進一步說明了葛根所具有的抗心率失常作用[15]。此外，研究表明，葛根總黃酮注入頸內(nèi)動脈后，可使麻醉犬的腦流量增加，血管阻力降低，表明葛根總黃酮有擴張血管和改善腦循環(huán)的作用，且能擴張冠狀動脈，并能對抗垂體后葉引起的大鼠心肌缺血，具有改善冠狀循環(huán)的作用[16]。

葛根異黃酮則具有抗衰老、增強記憶、降低血壓、減慢心率、擴張冠狀血管、改善微循環(huán)、抑制動脈硬化、抗心律失常、改善腦循環(huán)等心腦系統(tǒng)作用，還具有抗血小板凝集、降血糖、降血脂、抗腫瘤、抗缺氧與抗氧化、收縮和舒張平滑肌、益智、解熱、解酒與解毒等方面的功效[17]。臨床主要用于治療冠心病、心絞痛、眼底病、突發(fā)性耳聾、偏頭痛、頸椎病等。此外，葛根異黃酮能顯著抑制酪氨酸酶的催化活性，中斷黑色氧化過程，抑制黑色素的發(fā)生形成，從而防止黃褐斑、日曬斑等色素沉積[18]。

3 葛根炮制工藝及其對成分的影響

對于葛根生品的炮制，有報道認為[19]，葛根采挖后，去皮洗凈，截段或再縱切兩三瓣，用硫磺熏2～3夜，曬或烘至六成干，刨片、切片均可，可使葛根飲片既美觀又符合規(guī)格要求，還能減少碎片，降低損耗，同時能減少浸泡時有效成分流失。葛根的炮制方法主要還有煨制、炒制等，其中煨制又包括麥麩煨、濕紙煨等，麥麩煨為主流炮制方法[20]。有研究對葛根的三種炮制方法(切制、麩煨葛根和烘制葛根)進行比較，并以葛根黃酮為指標，采用正交試驗法，選擇了溫度、時間和用麩量三個因素進行考察，最終確定烘制為最佳方案，按此方案烘制，葛根的黃酮含量最高[21]。研究發(fā)現(xiàn)，在對葛根麥麩煨制工藝進行優(yōu)選的基礎(chǔ)上，進一步以炮制過程中不同時間點來觀察葛根外觀、色度和葛根素含量的變化，并建立三個指標的關(guān)聯(lián)，對麥麩煨制葛根的企業(yè)生產(chǎn)條件進行評價，以期明確葛根最佳的中試條件，結(jié)果表明當麥麩用量選定為15g麥麩/100g葛根，炮制溫度選定為160℃，炮制3.5min之時，葛根飲片外觀、色度和葛根素含量最高，由此初步明確了葛根中試生產(chǎn)工藝參數(shù)[22]。

研究[23]還發(fā)現(xiàn)，葛根經(jīng)過炮制后，成分發(fā)生不同程度改變，如經(jīng)麥麩炮制后, 葛根的水、醇浸出物、總黃酮、葛根素以及無機微量元素均有不同程度的改變；采用紫外分光光度法，對經(jīng)過不同方法炮制的葛根中總黃酮及葛根素含量進行測定，結(jié)果發(fā)現(xiàn)麩煨品含量高于麩烘品和生葛根[24]。有研究[25]對葛根生品、米湯煨制品、麥麩煨制品、炒炭、炒黃和醋制品采用HPLC法測定葛根素的含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，除了炒炭對葛根素破壞嚴重之外，其余炮制品葛根素含量均高于生品。還有研究[26]采用高效液相色譜法進行指紋圖譜的比較分析,并對部分特征峰進行了歸屬和定量測定。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，葛根炮制前后成分的種類沒有變化，但炮制后葛根素、大豆苷和大豆苷元的量分別有不同程度增加。此外，應(yīng)用超聲波和乙醇提取方法[27]分別應(yīng)用于對不同炮制法得到的葛根品種中總異黃酮的提取，通過對不同炮制法葛根中總異黃酮的含量進行測定,發(fā)現(xiàn)炒制的葛根中總異黃酮含量最高，其次為麥麩煨、米湯煨、生品以及濕紙煨。

4 葛根質(zhì)量標準

葛根在各藥典版本中的質(zhì)量標準項的變化主要集中在品種來源、檢查項、含量測定等方面。目前，較多文獻報導(dǎo)了對于葛根的指紋圖譜質(zhì)量控制研究，如王黎等[28]采用HPLC指紋圖譜分析法測定不同產(chǎn)地、不同品種的葛根藥材中葛根素和大豆苷元兩種有效成分的含量，結(jié)果表明HPLC指紋圖譜分析法可以為中藥葛根的質(zhì)量鑒別與質(zhì)量控制提供可靠的依據(jù)。石峰等[29]采用RP-HPLC法對不同產(chǎn)地的葛根藥材進行綜合研究，證明了RP-HPLC法可作為控制葛根藥材、提取物以及其制劑的內(nèi)在質(zhì)量依據(jù)。張思巨等[30]通過葛根素和大豆苷的TLC定性鑒別及HPLC含量測定方法確定不同品種葛根的質(zhì)量標準,結(jié)果證實此法可以控制不同品種葛根的質(zhì)量。裴莉昕等[31]也采用了高效液相法測定葛根中葛根素、大豆苷、大豆苷元的含量，并以紫外分光光度法測定了總黃酮含量，認為研究結(jié)果可作為制訂葛根質(zhì)量標準的參考依據(jù)。此外，對于葛根中所含有的非黃酮類成分尿囊素，也有研究對其進行了質(zhì)量標準控制，如用系統(tǒng)溶劑萃取法從野葛粗粉中提取到的尿囊素純品[32]，或采用化學(xué)合成方法制備得到尿囊素的純品[33]，采用酸堿滴定方法測定葛根中尿囊素的含量對其質(zhì)量進行控制等[34]，上述研究為葛根藥材和飲片的質(zhì)量標準研究進一步完善補充奠定了一定基礎(chǔ)。

5 葛根開發(fā)利用

研究表明，野葛中的異黃酮成分，不僅具有有效的抗乳腺癌作用，而且還有預(yù)防心血管疾病的功能[35]，文獻報道，葛根黃酮已成為國內(nèi)二、三、四類心腦血管系統(tǒng)新藥的原料藥，廣泛應(yīng)用于臨床[36]；葛根異黃酮類物質(zhì)還被譽為源于綠色植物的皮膚脫色組分，已被應(yīng)用于化妝品中起到增白作用[37]；此外，野葛中含有豐富的氨基酸[38]，如被認為兒童必需的氨基酸-組氨酸含量在野葛中高達6.74mg；前文提及的從葛根中提取得到的尿囊素，由于具有促進表皮細胞生長、迅速愈合傷口、軟化角質(zhì)素等功能，能夠使皮膚保持水分，也已成為化妝品的特效添加劑，也逐漸開發(fā)成為其它日化產(chǎn)品的品質(zhì)改良劑和添加劑[39]。

在功能性食品開發(fā)等方面，隨著人們對野葛研究的不斷深入，發(fā)現(xiàn)野葛中異黃酮的含量和活性遠遠超過傳統(tǒng)異黃酮提取原料大豆，而使葛根在歐美以及日本的女性保健領(lǐng)域受到廣泛重視。經(jīng)常食用野葛食品能美容養(yǎng)顏，促進皮膚白皙、光潤、細膩，使女性煥發(fā)青春光彩等，而提取完葛根黃酮的渣中還含有70%以上總膳食纖維，亦是很好的天然膳食纖維來源，被稱為“第七大營養(yǎng)素”[40]。而葛粉等營養(yǎng)保健食品已經(jīng)普及，野葛食品對婦女產(chǎn)后帶來的多種疾病也有抑制功能，常吃野葛食品能調(diào)理更年期綜合征，并可預(yù)防骨質(zhì)疏松。此外,還可將葛根中分離出來的淀粉和黃酮物質(zhì)作為原料,制成具有防治高血壓、高血脂、冠心病、糖尿病等功能的清熱解毒食品。因此，葛根進行功能性食品開發(fā)，是不可多得的綠色保健食品，具有極高的營養(yǎng)價值和應(yīng)用前景。

6 展望

葛根作為藥食兩用的品種，對嚴重威脅人類生命健康的心腦血管疾病具有重要的藥理和治療作用。目前，葛根在藥材種植、產(chǎn)地初加工、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、炮制工藝、質(zhì)量標準研究、新藥和功能性食品開發(fā)等方面的研究不斷深入，但在質(zhì)量標準研究方面，對于葛根飲片及其煨制品種，葛根提取物的質(zhì)量標準等，尚需進一步開展研究。隨著對葛根生品飲片、炮制品及其提取物藥用價值認識的日益深入，人們也會越來越重視對葛根藥用產(chǎn)品的相關(guān)開發(fā)，而有效開發(fā)應(yīng)用的前提即是質(zhì)量可控、安全有效。由于葛根植物資源豐富，且具有無毒副作用的特點,繼續(xù)開展葛根在藥品市場的應(yīng)用研究，并對葛根飲片及煨制葛根建立質(zhì)量控制標準，對其提取物開展工藝和質(zhì)量標準的相關(guān)研究，并在此基礎(chǔ)上開發(fā)研制葛根相關(guān)產(chǎn)品，必將具有重要的社會意義和經(jīng)濟價值。

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(責(zé)任編輯：魏 曉)

Analysis on Recent Research on Pueraria and Research Prospects

Zhong Lingyun，Ma Bingjie，Ye Xide，Gong Qianfeng

(Jiangxi University of Traditional Chiense Medicine, Nanchang 330004，China)

The recent studies on planting, processing in production place, Pharmacodynamic substance foundation, processing, quality standazation, development and utilization of Pueraria were analyzed in this paper. The researches on planting, processing in production place,Pharmacodynamic substance foundation, processing, development and utilization of Pueraria achieved certain results, but for the better use in TCM clinic and developing of Pueraria, the studies on quality standazation of pieces and extraction of Pueraria need to be strengthened.

Pueraria；Planting；Processing；Quality Standardization,；Development and Utilization

2014-05-19

國家“十二五”科技支撐計劃(No. 2011BA104B05)

鐘凌云(1971-)，女，江西中醫(yī)藥大學(xué)教授，研究方向為中藥炮制機理及飲片質(zhì)量標準。Email：ly1638163@163.com。

R28

A

1673-2197(2014)17-0018-03