皂角刺研究進展及臨床應用

覃華亮,韋 怡

(1.廣西柳州食品藥品檢驗所，廣西 柳州 545006；2.廣西中醫藥大學附屬瑞康醫院，廣西 南寧530011)

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皂角刺研究進展及臨床應用

覃華亮1,韋 怡2*

(1.廣西柳州食品藥品檢驗所，廣西 柳州 545006；2.廣西中醫藥大學附屬瑞康醫院，廣西 南寧530011)

介紹皂角刺的鑒別、化學成分、藥理作用及臨床應用研究現狀。

皂角刺； 研究進展； 臨床應用

皂角刺，別名皂刺、皂針、皂角針、天丁，為豆科落葉喬木植物皂莢(GleditsiasinensisLam．)的干燥棘刺，為我國傳統中藥，全國廣泛分布，江蘇和湖北為主要產地，四季均可采收。其味辛，性溫，歸肝、胃經，具有消腫托毒、破堅削積、活血祛瘀之功效，中醫臨床常用于治療癰疽初起和膿成不潰，如疥癬、麻風及牛皮癬等疾病[1]?，F代藥理研究表明，皂角刺主要含黃酮、酚類、氨基酸和三萜[2]等化合物，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫調節、抗凝血和抗癌等作用，可用于消炎、鎮痛及癌癥的治療，為抗癌中草藥之一。本文在前人大量科研工作和詳盡文獻資料的基礎上，對皂角刺從鑒定、化學成分、藥理作用、臨床應用等四個方面進行綜述如下。

1 鑒定研究

韓春輝[3]從性狀特征和橫切面組織顯微特征上，鑒別了野皂角刺(GleditsiaheterophyiiaBunge)、山皂角刺(G．melanacanhaTang etWang)、日本皂角刺(GleditsiajaponicaMiq．)的棘刺以及插秧泡和雜木樹枝段。胡旻[4]從性狀特征和顯微特征上，鑒別了皂角刺及其混淆品野皂角刺(為豆科類植物野皂莢GleditsiaheterophyllaBunge．枝條的棘刺)，日本皂角(為豆科植物日本皂莢GlrditsiajaponicaMiq．的棘刺),酸棗刺(鼠李科植物酸棗ZiziphusjujubeMil1.Var.spin osa (Bunge)Hu ex H.F.Chou．的干燥帶刺枝條)，槐樹枝(豆科植物槐樹SophorajaponicaL．的干燥帶刺枝條)，野薔薇(薔薇科植物多花薔薇RosamultifloraThunb．的干燥枝條)，荊條(馬鞭草科植物刻葉黃荊VitexnegundoL.var.heterophylla(Franeh)Rehd．的干燥枝條)，馬甲子(鼠李科植物馬甲子Paliurusramosissimus．的帶刺枝條)。李永杰[5]采用性狀、顯微、TLC定性分析的方法，發現皂角刺正品與摻偽品在性狀、顯微組織特征上有較大的區別；但其TLC無明顯區別，唯插田泡在對照藥材主斑點上方位置有一亮藍色斑點而有不同；摻偽品馬甲子、樹枝等僅性狀上就有較大差別。王蘭[6]對皂角刺及其混淆品山皂角刺進行了鑒別，結果表明，采用熒光分析法、茚三酮反應和FeCl3反應均能較好地鑒別二者。趙慶忠[7]采用紫外分光光度法，在波長200～400nm范圍，將皂角刺和山皂角刺的乙醇提取液進行掃描。結果顯示，皂角刺的dλmax272nm(平滑)，dλmin208，236nm；山皂角刺的dλmax272nm，dλmin240，292，350nm，從而鑒別二者。

2 化學成分研究

李萬華等[8-9]采用溶劑萃取、反復柱層析等方法，對皂角刺進行化學成分分離提取，并借助核磁共振、質譜等波譜分析方法確定其化學結構，最終確定了2種三萜類化合物和2種黃酮類化合物，其中2種三萜類化合物分別為刺囊酸和皂莢皂苷C，黃酮類化合物中有1種顯示出明顯的組織蛋白酶B抑制活性。 徐哲[10]用四甲基偶氮唑鹽(MTT)比色法，結合硅膠、葡聚糖凝膠等色譜方法，從皂角刺抗腫瘤活性成分中分離得到8個化合物，分別為槲皮素、黃顏木素、白樺醇、木栓酮、棕櫚酸、38-acetoxyolean-12-en-28-oic acid、β-谷甾醇、胡蘿卜苷。田吉[11]建立了以高效液相色譜法測定皂角刺提取物中槲皮素含量的方法。劉艷明[12]采用化學成分預實驗和高效液相色譜法，對皂角刺中所含的各類成分進行了研究和分析。經實驗得知，皂角刺含有黃酮、香豆素、甾醇、酚類、內酯、三萜、有機酸、三萜皂甙、還原糖等成分，并建立了分析皂角刺的高效液相色譜法。陳曉嵐[13]通過提取、完全水解、層析等方法，從皂角刺中獲得2種皂苷元。經紅外、核磁共振、質譜和晶體衍射等分析，證實2種皂角皂苷元分別為3-羥基-12-齊墩果烯-28-酸和3，16-二羥基-12-齊墩果烯-28-酸。

3 藥理作用

3.1 抗菌作用

劉建建[14]制備不同溶劑和濃度的皂角刺提取物，采用濾紙片法測其抑菌殺菌作用，二倍稀釋法測其最低抑菌濃度。結果顯示，皂角刺提取物對大腸埃希菌、枯草芽孢桿菌、白念珠菌和銅綠假單胞菌的抑菌殺菌作用不明顯，對金黃色葡萄球菌有一定的抑菌殺菌作用。皂角刺水提取物對金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度為25.0mg·mL-1;皂角刺乙醇提取物對金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度為12.5mg·mL-1。

3.2 抗炎作用

皂角刺抗炎作用顯著。張唐頌[15]用天丁顆粒治療83例單純性、化膿性急性闌尾炎患者，療效顯著。陳玉英[16]應用天丁顆粒治療98例慢性結腸炎患者，其療效明顯優于補脾益腸丸；梁月儉[17]通過口服千金葦莖湯加皂角刺，靜注魚腥草注射液和左氧氟沙星，并配合纖維支氣管鏡局部沖洗治療肺膿腫癰膿期，取得良好療效。

3.3 免疫調節作用

王占彬[18]通過研究皂角刺的乙醇提取物對肉仔雞免疫功能的影響，發現皂角刺提取物可顯著提高肉仔雞T、B淋巴細胞轉化率，對免疫系統有促進作用，同時有促進生長作用。

3.4 抗過敏作用

曹學鋒[19]采用酶聯免疫檢測皂角剌總黃酮對ICR小鼠腹腔巨噬細胞釋放腫瘤壞死因子(TNF)的影響，發現皂角刺總黃酮對TNF有明顯的抑制作用。對細胞因子的調節作用可能是皂角刺抗癌活性的作用機制。

3.5 抗凝血作用

胡慧娟[20]用皂角刺水煎劑對小鼠和家兔灌胃，進行抗凝血實驗。皂角刺水煎劑明顯延長小鼠凝血時間，明顯抑制家兔血小板聚集，明顯減輕大鼠動靜脈血栓重量。皂角刺活血化淤作用機制與抑制血小板聚集，作用于內源性及外源性凝血途徑，抑制凝皿酶形成，提高AT活性，對抗凝血酶的作用有關。

3.6 抗腫瘤作用

何光志[21]通過體外培養人肝癌HepG2細胞，用不同濃度的皂角刺總黃酮處理后，采用WST-1法檢測皂角刺總黃酮對人肝癌細胞HepG2增殖的抑制作用，瓊脂糖凝膠電泳檢測DNA片段化，流式細胞儀AnnexinV/PI雙染色檢測細胞的凋亡率，劃痕實驗和Transwell小室檢測皂角刺總黃酮對HepG2細胞侵襲、轉移的影響，結果表明皂角刺總黃酮能明顯抑制肝癌HepG2細胞的增殖、侵襲能力和誘導其凋亡。劉明華[22]應用CCK-8試劑盒檢測皂角刺總黃酮對細胞增殖的影響，Hoechst33258熒光染色、透射電鏡觀察細胞凋亡的形態學變化，流式細胞儀AnnexinV/PI雙染法檢測細胞的凋亡率。結果顯示，皂角刺總黃酮能明顯誘導結腸癌HCT116細胞凋亡，抑制其增殖。

3.7 抗肝纖維化

張珉[23]通過研究發現，PDGF誘導的激活的肝儲脂細胞增殖與TGFβ1誘導的膠原合成是肝纖維化發生、發展的兩個關鍵環節，從皂角剌中提取的化學成分黃顏木素，以劑量(6.25～50μmol·L-1)依賴性地抑制PDGF刺激的HSC-T6細胞增殖，并抑制TGFβ1誘導的細胞內膠原合成，從而抑制肝纖維化的發生。

4 臨床應用

4.1 治療痤瘡

譚志賢[24]用五味消毒飲(青天葵、皂角刺、甘菊、地丁、蚤休、銀花、香附、旱蓮草、甘草)每日1劑水煎服，結合西藥用潔霉素60萬單位肌肉注射，每日1次；阿莫仙0.5g和甲硝唑0.2g口服，每日3次，治療痤瘡18例，4日痊愈者10例，6日痊愈者5例，顯效2例，無效1例。痊愈者1個月后隨訪未見復發。

4.2 活血止痛

劉璽珍[25]采用單味皂角刺為主，配伍少許藥物，治療各種坐骨神經痛117例，臨床痊愈62.4%，基本控制17.1%，好轉15．4%，無效5.1%。

4.3 治療慢性盆腔炎

羅顯民[26]用丹芍皂角刺湯(丹參、芍藥、皂角刺、當歸、烏藥、川楝子、敗醬草、桃仁、土茯苓、延胡索)加減治療慢性盆腔炎60例，水煎服，1日1劑，痊愈40例，好轉18例，無效2例，總有效率為97%。

4.4 治療腰椎間盤突出癥

王蒿峰[27]用制川烏、肉桂、制南星、皂角刺、三棱、莪術、土鱉蟲、全蝎、威靈仙、狗脊、白芷、制乳香、烏梅，加入白醋500mL，水煎開后熱敷腰部治療腰椎間盤突出癥73例，每日3次，每次20min。10天為1個療程；配合手法，每日1次，10天為1個療程。痊愈32例，好轉30例，無效2例，總有效率為97.3%。

4.5 治療面部神經麻痹

羅志光[28]采用新鮮皂角刺、豬心共同煎煮，每日1劑分2次服藥汁治療面神經麻痹16例，結果痊愈9例，好轉7例。

4.6 治療臀癰

劉克龍[29]采用內服仙方活命飲加減(皂角刺、當歸尾、甘草、銀花、赤芍、乳香、沒藥、天花粉、陳皮、防風、貝母、白芷)和外用消毒散相結合治療臀癰39例，治愈35例,占90%；好轉4例，占10%；總有效率為100%。

4.7 治療停滯不孕癥

陳小剛[30]用孕坤通方(赤芍、皂角刺、路路通、敗醬草、枳實、澤瀉、千斤拔、沒藥、急性子、醋商陸)治療停滯不孕癥232例，痊愈64例,顯效58例，有效67例，無效43例。受孕率為27.6%，愈顯率為53.6%，總有效率為81.5%，無效率為18.5%。

4.8 治療糖尿病合并肛周膿腫

孫桂東[31]用金銀花、皂角剌、連翹、紫花地丁、當歸尾加減，結合西醫治療熱毒熾盛型和氣陰兩虛型糖尿病合并肛周膿腫患者60例，結果均痊愈。

5 討論

綜上所述，我國學者在皂角刺的性狀鑒別、顯微鑒別、藥理學及臨床應用的大量研究中，取得了很大的成就，對現代臨床應用中藥及中西醫結合應用有很大幫助。但是縱觀皂角刺的文獻報道，針對其有效成分的分離及含量測定方法建立的研究還相對較少，在中國藥典中也是一項空白。因此，在今后的研究中應根據藥理藥效確定其藥用活性，建立指紋圖譜，并對其活性成分進行分離純化與化學結構鑒定，追蹤活性單體化合物或有效部位，建立合適的藥理模型。隨著現代生物技術的發展和利用，對皂角刺抗癌有效成分的研究將不斷深入，相信終有一天，科研人員能從皂角刺中提取到一種安全有效的抗癌成分，為癌癥患者點燃生命的希望。

[1] 國家藥典委員會．中國藥典[S] ．一部.北京：中國醫藥科技出版社，2010.

[2] 張敏，辛義周. 皂角刺現代研究及臨床應用[J]．齊魯藥事，2005，24(3)：164.

[3] 韓春輝,冷愛晶,王彬.商品皂角刺的真偽鑒別[J].中國現代藥物應用，2010，4(14)：233-234.

[4] 胡旻. 皂角刺與常見混淆品的性狀和顯微鑒別[J].浙江中西醫結合雜志，2013，23(8):673-674.

[5] 李永杰，冷愛晶，陳代賢，等.商品皂角刺真偽鑒別[J].中藥材，2012，35(9):1418-1420.

[6] 王蘭.皂角刺與山皂角刺的鑒別[J]．云南中醫中藥雜志，2003，24(6):47．

[7] 趙慶忠，譚亞非，聞家倫，等．一階導數光譜法鑒別皂角刺與山皂角刺[J]．中藥材，1994，17(8):23-24．

[8] 李萬華，李琴，王小剛，等.皂角刺中黃酮類化學成分的分離鑒定[J].西北大學學報:自然科學版，2005，35(6):763-765.

[9] 李萬華，傅建熙，范代娣，等．皂角刺化學成分的研究——皂甙成分的研究[J].西北大學學報:自然科學版，2000，30(2)：l37-138．

[10] 徐哲，王漪檬，陳曉輝，等.皂角刺抗腫瘤活性成分的分離鑒定與活性測定[J].沈陽藥科大學學報，2008,25(2)：108-111.

[11] 田吉，何兵，李翅翔，等.HPLC法測定皂角刺提取物中槲皮素的含量[J].中國藥房，2009，20(15):1156-1157.

[12] 劉艷明，徐青，薛興亞，等．中藥皂角刺的化學組成及液相色譜研究[J]．精密化工，2006，23(10):967-976.

[13] 陳曉嵐，屈凌波，韓維誠，等．皂角皂苷元化學成分研究[J]．中草藥，2001，32(3)：195-197．

[14] 劉建建，時鵬，黃濤，等.皂角刺提取物體外抑菌殺菌作用研究[J].醫藥導報，2013，32(3):300-302.

[15] 張唐頌，郭衛．天丁顆粒治療急性闌尾炎83例臨床觀察[J]．中藥材，2004，27(6):465-465．

[16] 陳玉英，郭衛，張唐頌，等．天丁顆粒治療慢性結腸炎98例[J]．現代醫藥衛生，2005，21(16):2190-2190．

[17] 梁月儉．中西藥配合纖維支氣管鏡沖洗治療肺膿腫31例[J]．河南中醫，2004，24(3):50-51．

[18] 王占彬，郭鮮敏，楊蘭香，等．皂角刺提取物對肉仔雞免疫功能的影響[J]．養禽與禽病防治，2005，10(12):16-18．

[19] 曹學鋒，郭澄，張俊平．皂角刺總黃酮對小鼠細胞因子的調節作用[J]．時珍國醫國藥，2002，13(10):588-58.

[20] 胡慧娟，祁公任，洪敏．皂角刺水煎劑的抗凝血作用[J].中藥藥理與臨床，1995(1)：30-32．

[21] 何光志，鄧樹軒，何前松，等.皂角刺總黃酮對肝癌HepG2細胞增殖、凋亡和侵襲能力影響的實驗研究[J].湖南師范大學自然科學學報,2012,35(1)：77-81.

[22] 劉明華，姚健，李榮，等.皂角刺總黃酮誘導結腸癌HCT116細胞凋亡的作用[J].腫瘤防治研究，2011，38(6):643-646.

[23] 張珉，張俊平，王杰松，等．黃顏木素對HSC-T6細胞增殖和膠原合成的影響[J]．第二軍醫大學學報，1999，20(5)：304-305．

[24] 譚志賢，李炳.中西醫結合治療痤瘡18例[J].中國民間療法，2001,9(1):4-5.

[25] 劉璽珍，馬智，劉印普．皂角刺煎劑治療坐骨神經痛l17例[J]．北京中醫藥大學學報，1994，17(4):21．

[26] 羅顯民.丹芍皂角刺湯治療慢性盆腔炎60例臨床觀察[J].吉林中醫藥，1998(4):30.

[27] 王蒿峰.中藥外敷配合手法治療腰椎間盤突出癥73例療效觀察[J].四川中醫，2009，27(4):103-103.

[28] 羅志光．皂角刺治療面神經麻痹16例[J]．中國民間療法，2000，8(8):44．

[29] 劉克龍．中藥內服外敷治療臀癰39例實用[J]．中醫藥雜志，2010，26(8):535-536.

[30] 陳小剛，農青，張順平,等.孕坤通方治療停滯不孕癥232例療效觀察[J].中國民族民間醫藥，2013(11):59.

[31] 孫桂東．中西醫結合治療糖尿病合并肛周膿腫60例[J]．現代中西醫結合雜志，2004，13(7)：904．

(責任編輯：宋勇剛)

The Research Progress and Clinical Application of the Stings of Gleditsia Sinensis Lam

Qin Hualiang1，Wei Yi2*

(1.Liuzhou Institute for Food and Drug Control，Guang Xi 545006，China；2.Ruikang Hospital Affiliated to Guangxi University of Chinese Medicine, Guang Xi 530011,China)

Introduce the identification，chemical components，pharmaceutical actions and clinical application of the stings of Gleditsia sinensis Lam．

StingsofGleditsiasinensisLam.；Research Progress；Clinical application

2014-05-13

覃華亮(1981-),男，廣西柳州食品藥品檢驗所主管藥師，研究方向為中藥鑒定。

韋怡(1980-)，女，廣西中醫藥大學附屬瑞康醫院講師，研究方向為中醫臨床及教學。

R284

A

1673-2197(2014)17-0054-03