丙磺舒在阿維菌素作用棉鈴蟲細胞中的增效機制研究

王贊永，周 勇，馬海昊，劉 佳，朱 航，鄧希樂，譚輝華，周小毛

（1.廣西大學農學院，廣西 南寧 530004；2.湖南省農業生物技術研究中心，湖南 長沙 410125）

丙磺舒在阿維菌素作用棉鈴蟲細胞中的增效機制研究

王贊永1，周 勇2，馬海昊2，劉 佳2，朱 航2，鄧希樂2，譚輝華1，周小毛2

（1.廣西大學農學院，廣西 南寧 530004；2.湖南省農業生物技術研究中心，湖南 長沙 410125）

丙磺舒是ABCC轉運蛋白抑制劑，用系列濃度阿維菌素和200 μmol/L丙磺舒的食物飼喂棉鈴蟲，檢測中腸組織中阿維菌素的含量。結果表明：與單獨使用阿維菌素相比，混合使用丙磺舒后阿維菌素在中腸中的平均駐留時間（MRT）增加了13%，消除半衰期（t1/2z）增加了27%，藥物峰值提高了2.8倍。細胞活力測定發現，亞致死劑量阿維菌素與400 μmol/L丙磺舒混用后，棉鈴蟲細胞的活力降低了67.1%。表明抑制ABCC轉運蛋白可以提高阿維菌素在棉鈴蟲中腸的駐留能力，提高藥物對棉鈴蟲細胞的毒力。

液相色譜-三重四極桿串聯質譜（HPLC-MS）；棉鈴蟲；ABC轉運蛋白；阿維菌素；丙磺舒

ABC轉運蛋白（ATP—binding cassette transporters）是一個包括A-H 8個亞家族的轉運蛋白超家族，可以利用水解ATP的能量將藥物泵出細胞外，降低細胞內藥物濃度，其功能和表達的改變參與細胞多藥耐藥的形成[1-2]。醫學研究發現，ABC轉運蛋白對化療藥物的排出作用是腫瘤細胞產生耐藥性的重要原因[3]，在病原微生物耐藥機制研究中發現，微生物可以通過激活細胞內ABC轉運蛋白，將藥物運出細胞，降低菌體內抗生素濃度[4-5]。近年的研究表明，ABC轉運蛋白基因表達量的提高也和害蟲對殺蟲劑抗藥性增強相關[6]?！?br>