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β受體阻滯劑是治療心力衰竭、冠心病、高血壓、心律失常及心肌病等疾病的一線藥物。β受體阻滯劑抑制心肌的收縮力,使心率減慢,對心肌氧耗量有所改善。另外,β受體阻滯劑降低交感活性,可使兒茶酚胺毒性作用降低,對心臟有保護作用。因此,對一些合并心臟疾病的高血壓患者具有獨特的、不可替代的地位。
目前常用的β受體阻滯劑有普萘洛爾、阿替洛爾、倍他洛爾、美托洛爾、比索洛爾及卡維地洛等。β受體阻滯劑亦是常用的降壓藥,特別適用于以下幾種高血壓患者:(1)合并冠心病,如高血壓伴勞力型心絞痛患者,β受體阻滯劑既可防治高血壓,又可治療心絞痛。(2)青年人高血壓,用藥后可明顯降低血壓,改善癥狀。(3)舒張壓增高的高血壓患者。臨床研究表明,該類藥物對舒張壓的降低作用比收縮壓的降低作用更明顯,因此適合于單純舒張壓增高或以舒張壓增高為主的高血壓患者。(4)需用血管擴張劑或某些鈣拮抗劑(硝苯地平)的高血壓患者。
β受體阻滯劑雖好,但兩類人群要慎用。
一是哮喘患者β受體阻滯劑在
發揮藥效的同時,也阻斷了支氣管平滑肌的β受體,可能引起支氣管平滑肌的收縮,誘發或加重支氣管哮喘。因此,所以有支氣管哮喘或有慢性支氣管炎、肺氣腫、肺心病的患者應禁用或慎用。患有慢性支氣管炎的患者應在用藥前和醫生溝通,在穩定期可小劑量應用,但如果出現喘息、咳嗽加重等癥狀,應立即就醫,調整用藥方案。支氣管炎急性發作期,特別是喘息加重時,則需要停用這類藥。長期用β受體激動劑的哮喘患者,不宜服β受體阻滯劑,否則可能導致哮喘加重。其他患者服用β受體阻滯劑,一般不會出現呼吸系統不適。但服用這類藥應注意從小劑量開始,根據個體耐受情況逐步調整劑量。老年患者,尤其是心功能不全者,劑量的增加更需要謹慎,還應避免突然停藥。
二是糖尿病患者β受體阻滯劑
可使糖耐量下降,讓血糖升高,同時能使糖尿病患者對低血糖的調節反應遲鈍,有可能掩蓋個別糖尿病患者的低血糖癥狀。β受體阻滯劑一方面可作用于β2受體,抑制胰島素分泌,并影響外周組織對葡萄糖的攝取和利用,引發或加重胰島素抵抗;同時,對正在使用胰島素治療的糖尿病患者,能延緩胰島素引起低血糖反應后的血糖恢復速度,即產生低血糖反應。它還可以通過升高兒茶酚胺水平,滅活肝外蛋白酶而引起血脂異常,表現為膽固醇水平增高和高密度脂蛋白水平降低。糖尿病的發生與發展不僅是糖代謝紊亂,同時還受到脂代謝紊亂的干擾與促進。由此可見,糖尿病患者需要β受體阻滯劑時務必要謹慎。
研究表明,不同類型的β受體阻滯劑對糖脂代謝的影響有所差異。一般來說,對糖脂代謝影響大的為β2受體阻滯劑,如阿替洛爾等;高選擇性β1受體阻滯劑,如比索洛爾、卡維地洛等則對糖脂代謝的影響很小,尤其在小劑量情況下無明顯影響。所以,當糖尿病患者需要使用β受體阻滯劑時,應當首選比索洛爾或卡維地洛。不過,即便是高選擇性β1受體阻滯劑,也可隨劑量的增大而選擇性降低,進而對糖脂代謝產生負面影響,故β1受體阻滯劑也要注意小劑量用藥才對。