山茶屬植物的化學成分及藥理活性研究

宋昱 史麗穎 盧軒 馮寶民 于大永

摘 要 目的：為山茶屬植物藥用資源的開發與利用提供參考。方法：以“山茶屬”“化學成分”“藥理活性”“Camellia”“Chemical composition”“Pharmacological activity”等為關鍵詞，組合查詢2000年1月-2018年1月在中國知網、萬方數據、PubMed、Web of Science等數據庫中的相關文獻，對山茶屬植物的化學成分及藥理活性研究情況進行論述。結果與結論：共檢索到相關文獻405篇，其中有效文獻54篇。山茶屬植物中的化學成分主要為黃酮類、皂苷類、多酚類、植物甾醇類、脂肪酸類和生物堿類等，以黃酮類及皂苷類成分研究較多，其中黃酮類成分主要是黃酮醇類，以槲皮素、山柰酚以及芹茶素最為常見；皂苷類成分主要為齊墩果烷型的五環三萜皂苷。山茶屬植物中，茶、油茶和山茶的藥理作用研究較多，主要集中在抗腫瘤、抗過敏、降糖、降脂、抗炎、抗氧化、保護胃黏膜等方面。近年來關于山茶屬植物活性成分的研究報道日漸增多，但對其有效的藥效基團闡明較少。在藥理活性上，以總提物的活性研究較多，對單體化合物的活性研究也僅在細胞層面上，動物藥理研究較少，且大多藥理活性作用機制不明確。因此，有必要深層次研究山茶屬植物的化學成分及藥理活性。

關鍵詞 山茶屬植物；化學成分；藥理活性

山茶屬（Camillia Linn.）植物屬于山茶科（Theaceae），同時也是山茶科中最大的一個屬。山茶屬植物分為4個亞屬，22組，280個原種[1]，主要分布于熱帶和亞熱帶。山茶屬植物在我國有238種，主要分布于西南至東南部，以云南、廣西、廣東及四川最多[2]。山茶屬植物主要被用作藥用的有茶（C. sinensis）、金花茶（C. nitidissima）、油茶（C. oleifera）、山茶（C. japonica）、普洱茶（C. assamica）等[3]。據《中華本草》記載，金花茶葉具有清熱解毒、止痢的功效，山茶花及茶葉均具有抗癌作用，茶葉還具有降壓、降脂、利尿及抗血栓等作用。普洱茶具有清熱生津、辟穢解毒、消食解酒、醒神透疹的功效，主治暑熱口渴、頭痛目昏、痧氣腹痛、痢疾、肉食積滯、酒毒、神疲多眠、麻疹透發不暢等[4]。目前，對于山茶屬植物的研究主要集中在園藝學、農業經濟和林業上，藥用研究較少。鑒于此，筆者以“山茶屬”“化學成分”“藥理活性”“Camellia”“Chemical composition”“Pharmacological activity”等為關鍵詞，組合查詢2000年1月-2018年1月在中國知網、萬方數據、PubMed、Web of Science等數據庫中的相關文獻。結果，共檢索到相關文獻405篇，其中有效文獻54篇。現對山茶屬植物的化學成分及藥理活性研究情況進行論述，以期為山茶屬植物藥用資源的開發與利用提供參考。

1 化學成分

山茶屬植物中化學成分種類較多，成分復雜，包括黃酮類、皂苷類、生物堿類等。

1.1 黃酮類化合物

山茶屬植物中的黃酮類成分較復雜，主要是黃酮醇類，其中以槲皮素、山柰酚以及芹茶素最為常見。山茶屬植物中黃酮類成分含量及種類較豐富，而黃酮類成分作為重要的二次代謝產物，可作為山茶屬植物分類學上的標志性成分之一[5]。山茶屬植物中主要的黃酮類化合物見表1。

1.2 皂苷類化合物

山茶屬植物中皂苷類成分較普遍，多為齊墩果烷型的五環三萜皂苷，糖部分由半乳糖、木糖、阿拉伯糖、阿戊糖、葡萄糖醛酸等組成。山茶屬植物皂苷類化合物的結構母核見圖1。

在目前的研究中，山茶皂苷多集中于茶、普洱茶、山茶以及油茶中。Matsuda H等[11]從茶中分離得到25個齊墩果烷型三萜低聚糖苷，即茶種子皂苷A～J、Chakasaponins Ⅰ～Ⅵ、Floraassamsaponins Ⅰ～Ⅷ和Assamsaponin E。Zong J等[12]從油茶種子中分離得到4個齊墩果烷型皂苷Camelliasaponins B1和3個新的化合物油茶皂苷C1、C2、C3。截至2017年，人們已從山茶屬植物的葉、花和種子中分離得到113種皂苷類化學成分，現將其中58種列于表2。

1.3 多酚類化合物

多酚是植物中酚類物質及衍生物的總稱，廣泛存在于植物的皮、根、葉、花和果實中，是天然抗氧化劑，在食品、醫藥及其他領域有著廣闊的應用前景。從植物多酚中篩選功能食品活性物質或藥物有效成分是近年研究的熱點。目前對于山茶屬植物多酚類化學成分的報道較少，從山茶屬植物中分離得到的多酚類化合物見表3。

1.4 植物甾醇類化合物

植物甾醇廣泛存在于植物根、莖、葉、種子和果實中，分為4-無甲基甾醇、4-甲基甾醇和4，4′ -二甲基甾醇三類。山茶屬植物中植物甾醇類化合物見表4。

1.5 脂肪酸類化合物

山茶屬植物中的脂肪酸類成分主要為油酸、亞油酸、棕櫚酸和硬脂酸，其他還有亞麻酸、花生酸以及棕櫚烯酸等。Ma J等[34]分析了油茶籽油中脂肪酸的組成，其中油酸所占成分最多，一般在70%以上，而亞麻酸和花生酸均不足0.5%。紅花山茶與之類似[35]，茶油中油酸含量最多，亞麻酸較油茶中多，約占0.5%，但在紅花山茶籽油中未得到花生酸。黃兵兵等[36]研究了茶葉籽油中的脂肪酸含量，表明茶葉籽油中含有17種脂肪酸，油酸、亞油酸和棕櫚酸3種脂肪酸含量總和大于80%，且不同品種的茶葉中脂肪酸相對含量基本類似。

1.6 生物堿類化合物

咖啡因和可可堿是最常見的嘌呤生物堿，在茶、毛葉茶和苦茶中均被分離得到[31]。Zheng XQ等[37]從苦茶中得到了嘌呤生物堿四甲基尿酸，Li YF等[32]發現普安茶中的四甲基尿酸含量為0.79%。

2 藥理活性

現代藥理學研究表明，山茶屬植物具有抗腫瘤、抗過敏、降糖、降脂、抗炎、抗氧化、保護胃黏膜等多種藥理活性。

2.1 抗腫瘤

Lin JN等[38]發現，金花茶提取物可誘導人乳腺癌細胞MDA-MB-231凋亡，有良好的抗癌活性，同時在研究中還比較了不同種金花茶提取物的活性大小，研究表明，細胞毒作用東興金花茶>瘤葉短蕊茶>顯脈金花茶>金花茶>小果金花茶>凹脈金花茶，東興金花茶具有最強的清除自由基能力，也有較強的抗人乳腺癌細胞MDA-MB-231活性。于大永等[39]比較金花茶花、種子和葉提取物對人組織細胞淋巴瘤細胞U937和人結腸癌細胞HCT116的增殖抑制作用。結果表明，金花茶花和種子的95%乙醇提取物對人組織淋巴瘤細胞U937均有增殖抑制作用，呈劑量依賴關系；金花茶葉乙醇提取物和水提取物都能有效地抑制人組織淋巴瘤細胞U937增殖，也呈劑量依賴關系。于大永等[40]研究了金花茶種子正丁醇萃取物對人前列腺癌細胞PC3凋亡活性及其機制。結果表明，金花茶種子正丁醇萃取物誘導人前列腺癌細胞PC3凋亡作用與天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶依賴性線粒體途徑相關。Rafieian-Kopaei M等[41]通過調節細胞信號通路，如血管生成、細胞凋亡和轉錄因子等途徑，研究了茶及其成分抗乳腺癌活性。結果表明，茶中的兒茶素具有防治乳腺癌的作用。

2.2 抗過敏

王永奇等[42]用卵白蛋白和氫氧化鋁的混合液致敏和誘發小鼠制備Ⅰ型超敏反應動物模型，并通過酶聯免疫吸附試驗檢測大鼠血清中免疫球蛋白E（IgE）和白三烯（LT）的含量，研究了金花茶種子、金花茶果皮、金花茶葉3種提取物抗IgE介導Ⅰ型超敏反應的活性。結果表明，依活性強弱順序，凹脈金花茶種子醇提物、凹脈金花茶葉醇提物、金花茶葉水提物均能明顯降低大鼠血清中IgE和LT的含量。Matsuda H等[24]研究了從茶梅的花芽中分離得到的5個齊墩果烷型三萜皂苷類化合物茶梅皂苷Ⅰ～Ⅴ的抗過敏活性，檢測大鼠嗜堿性白血病細胞RBL-2H3中β-氨基己糖胺酶的釋放水平。結果表明，5個化合物對β-氨基己糖酶釋放有抑制作用。Yoshikawa M等[43]研究了茶的抗過敏活性。結果表明，皂苷類成分Floratheasaponins A～F均顯示出對白血病細胞RBL-2H3釋放β-氨基己糖苷酶有抑制作用。

2.3 降糖、降脂

Matsuda H等[44]在檢測橄欖油或蔗糖誘導的小鼠模型中三酰甘油、血糖水平時發現，茶中的茶皂苷ChakasaponinsⅠ～Ⅲ含量為50、100 mg/kg時能明顯地抑制血漿三酰甘油和血糖水平增加。Yoshikawa M等[45]以蔗糖誘導大鼠血糖升高建立大鼠蔗糖負荷模型，考察了3個皂苷類成分Floratheasaponins A、B、C在不同濃度下的降糖活性。結果表明，降糖活性強弱依次為Floratheasaponins C>Floratheasaponins B>Floratheasaponins A，且呈劑量依賴關系。

2.4 抗炎、抗氧化

Tanwar A等[46]通過膠原誘導大鼠構建關節炎模型研究了茶的乙醇提取物的抗炎作用，分析表明，茶的乙醇提取物可降低氧化應激水平，降低自由基水平，恢復正常的造血級聯反應，不僅是良好的抗氧化劑，而且有很好的抗關節炎活性。Thitimuta S等[47]利用分子對接技術，并通過體外實驗確定了茶的葉子具有清除自由基的能力，可以防止四氯化碳誘導的氧化應激中毒，在低溫下有良好的抗炎、抗氧化作用，并均呈劑量依賴關系。茶的抗氧化及抗炎作用與綠茶相似，但茶的活性較綠茶好，且對小鼠骨髓基質S17細胞未見有細胞毒性[48]。

2.5 保護胃黏膜

Tu PS等[49]在體外研究中發現，油茶提取物能提高正常胃黏膜上皮細胞RGM-1遷移能力以及增強熱休克蛋白的表達，減少細胞凋亡蛋白的表達，表明其具有胃黏膜保護作用。Morikawa T等[50]從茶的種子中得到Theasaponin A，當其含量為5 mg/kg時具有抑制大鼠胃黏膜損傷活性，且活性優于奧美拉唑。

2.6 其他藥理活性

山茶屬植物還具有其他藥理活性，如抗真菌[51]、減輕代謝綜合征[52]、預防心血管疾病、防治神經退行性疾病[53]、抗骨質疏松[10]、抗血小板聚集[29]和抑制胰脂肪酶的活性[27]以及拮抗孕激素作用[54]。

3 結語

就目前的研究結果而言，山茶屬植物的化學成分和藥理活性研究還不夠深入，對其藥用和深度開發利用的研究較少。山茶屬植物的化學成分復雜，現在得到的化合物多集中在黃酮類和皂苷類。在構效關系上，對具有活性的化學成分中有效的藥效基團闡明較少。在藥理活性上，以總提物的活性研究較多，對單體化合物的活性研究也僅在細胞層面上，動物藥理研究較少，且大多數活性成分的藥理作用機制不明確。因此，有必要深層次研究山茶屬植物的化學成分及藥理活性。

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（收稿日期：2018-03-18 修回日期：2018-06-08）

（編輯：余慶華）