實心與空心微針對氨甲環酸體外經皮滲透的影響比較

陳彥彪 ，唐 驄 ，余楚欽 ，魏嘉寶 ，楊 凡 ，李苑新 △

（1.廣州納麗生物科技有限公司，廣東 廣州 511440； 2.廣東藥科大學，廣東 廣州 510006）

氨甲環酸又名傳明酸、止血環酸和凝血酸等，其退黑祛斑功效是果酸的10倍、維生素C的50倍[1]。臨床研究表明，口服或外用氨甲環酸有助于治療黃褐斑，且不良反應小，可單用或聯合其他藥物使用[2]。微針是指長度在幾十微米至幾毫米、尖端直徑幾十微米的微型針頭[3]，能刺破皮膚表面的角質層，極大地提高藥物經皮輸送效率[4]，可實現無痛、小創傷經皮給藥。為增強氨甲環酸的透皮吸收，提高其療效，本研究中采用改良Franz擴散池和高效液相色譜（HPLC）法，以離體豬皮為滲透屏障，考察實心微針、空心微針作用于豬皮對氨甲環酸注射液透皮吸收的影響，為其在美容方面的應用提供參考。現報道如下。

1 儀器與試藥

1.1 儀器

Agilent 1100型HPLC儀（美國Agilent公司）；YBP6型智能透皮試驗儀（天津藥典標準儀器制造廠）；超納微晶美膚儀及其配套實心、空心微針（廣州納麗生物科技有限公司）；DW-86W100型臥式超低溫保存箱（青島海爾特種儀器有限公司）；KDC-140HR型高速冷凍離心機（安徽中科中佳科學儀器有限公司）；BP211D型電子天平（德國Sartorius公司）；KQ-500M型超聲清洗機（東莞市科橋超聲波設備有限公司）。

1.2 試藥

氨甲環酸注射液（貴州圣濟堂制藥有限公司，批號為20170401，規格為每支0.5 g∶5 mL）；氨甲環酸對照品（中國食品藥品檢定研究院，批號為9Z1W-ETCD，純度為99.9%）；甲醇、磷酸為色譜純；其余試劑均為分析純，水為去離子水。

1.3 動物

廣西巴馬小型乳豬，3月齡，體質量約為20 kg，廣州南方醫大實驗動物科技發展有限公司提供，動物生產合格證號為SCXK（粵）2016-0041，批號為2017-0416。……