阿卡波糖固體分散體的制備及其溶出度測定*

馮鎖民，李惠民，張 帝，張 博，陳 程，李金娟

(1.西安醫學院 藥學院，陜西 西安 710021；2.商洛職業技術學院，陜西 商州 726000)

阿卡波糖是世界第一個上市的α-糖苷酶抑制劑[1]，既可以用于Ⅱ型糖尿病患者的治療，也可用于Ⅰ型糖尿病病人的口服用藥[2-4]。該藥僅在腸道發揮作用，很少吸收進入血液循環，因此對肝腎功能無不良影響，也不影響體重，在口服降糖藥物市場占據較大份額[5]。但該藥需要一日多次給藥，對需要長期用藥的糖尿病患者來說，依從性不是很好，因此開發阿卡波糖的緩釋制劑很有必要[6-7]。作者通過選擇不同種類的疏水性載體材料，采用熔融法和溶劑法[8-9]，分別與阿卡波糖按不同的比例制成固體分散體，采用建立的高效液相色譜法測定不同固體分散體的溶出度并進行比較，篩選出緩釋效果最好的載體材料及最佳比例，為阿卡波糖緩釋制劑的研究奠定基礎。

1 實驗部分

1.1 試劑與儀器

乙基纖維素：廣州市佳信行化工科技有限公司；十八醇：天津市化學試劑六廠；十六醇：西安悅來醫藥科技有限公司；單硬脂酸甘油酯：天津市光復精細化工研究所；硬脂酸：天津市天新精細化工開發中心；無水磷酸氫二鈉、醋酸銨：天津市科密歐化學試劑有限公司；以上試劑均為分析純；白蜂蠟：化學純，滄州康鑫蜂蠟膠業有限公司；甲醇、乙腈：色譜純，Merck公司；磷酸二氫鉀：分析純，濰坊市科創化工有限公司；水：純凈水，天水娃哈哈食品有限公司；阿卡波糖原料藥：批號2013108，純度96.3%，麗珠集團新北江制藥股份有限公司；……