緩控釋制劑，你該知道的二三事

張春歌　吳憩

緩控釋制劑聽起來陌生，其實是我們常用到的藥品劑型。當醫生開出緩控釋制劑的藥方，在使用過程中，你是否有關于價格、服用方式、常見現象、儲存方式等需要咨詢的問題呢？我們收集了一些患者在拿藥時常問到的問題，逐一解答。

場景一

患者：“我上次在藥店買的布洛芬片才幾塊錢，為什么在醫院開的布洛芬這么貴呀？”

藥師：“您上次用的是普通片劑，在醫院開的是緩釋膠囊，制備工藝不太一樣。一般來講，緩控釋制劑與普通制劑相比，每24小時用藥次數可從3～4次調整為1～2次。您現在開的布洛芬緩釋膠囊早晚各服用1次就可以了。”

場景二

患者：“醫生說下次復診時根據病情可以調整藥量，但是聽說緩控釋制劑不能掰開服用，那我怎么減量呀？”

藥師：“您現在服用的是美托洛爾緩釋片，它中間有一刻痕，是可以掰開服用的，但是不能咀嚼或壓碎哦。”

場景三

患者：“藥師，你幫忙看看怎么回事？我昨天吃的藥沒吸收，原封不動地給排出來了。”

藥師：“藥物的有效成分已經被身體吸收了，隨糞便排出的只是空殼而已，那是緩控釋材料，所以無須擔心。”

場景四

患者：“我正在吃的藥品怎么發芽了，會不會是藥品質量有問題呀？”

藥師：“您服用的是一種滲透泵型控釋片，可能是由于藥品儲存不當，受潮引起藥物釋放導致的。這些像“豆芽”一樣的東西，實際上是被頂出釋放孔的藥物混懸液。”

為什么要制成緩控釋制劑

有些藥物治療窗較窄，如果將藥物制成緩控釋制劑，能夠通過藥物長時間緩慢釋放來維持血藥濃度的平穩，避免“峰谷”現象的產生，有利于降低藥物的毒副作用。另外，對于一些半衰期較短或需要頻繁給藥的藥物，緩控釋制劑可以顯著減少給藥次數。

緩控釋制劑與普通制劑有何區別

所謂緩控釋制劑，其顯著標志為“緩、控”二字。緩釋制劑是指用藥后能在長時間內持續釋放藥物，以達到長效作用;控釋制劑是指藥物能在預定的時間內自動以預定的速度釋放，使血藥濃度長時間維持穩定。

與相應的普通制劑比較，緩控釋制劑給藥頻率有所減少，并且能顯著增加患者的順應性。控釋制劑的血藥濃度維持比緩釋制劑更加平穩。但是緩控釋制劑生產工藝較復雜，單劑量價格通常高于普通制劑，并且不能靈活調節給藥劑量和時間。

緩控釋制劑如何合理使用

1.通常不能掰開服用

緩控釋制劑具體能否掰開服用，要視藥品的制備工藝而定，使用前可詳細閱讀藥品說明書或咨詢藥師。如采用膜包衣技術、滲透泵技術、多層片技術制成的緩控釋制劑，不能掰開、碾碎或咀嚼，應整片（粒）吞服，以免突然釋放后藥效過強，或發生嚴重毒副作用。

但采用骨架技術、膠囊小丸技術或小丸壓片技術制成的緩控釋制劑，則可掰開使用。如美托洛爾緩釋片采用多單位微囊系統，由數百至數千個直徑約0.5納米或更小的球型微囊組成，每個微囊均為獨立的緩釋單元，掰開服用不會影響藥物釋放。

2.不能隨意更改次數和時間

緩控釋制劑用藥次數及服藥時間應嚴格遵照說明書的要求。服藥次數過多會造成藥物蓄積，引起毒性反應;服藥次數過少則會導致血藥濃度維持在較低水平，達不到應有的療效。如非洛地平緩釋片每日只需早晨服用1次，即可維持24小時的降壓效果。如果緩控釋制劑單劑量含藥量過高，則建議臨床醫生選用低劑量規格或普通劑型進行拆分。

3.注意“整吃整排”現象

有些緩控釋制劑服用后，其部分結構例如微孔膜包衣片、不溶性骨架片的骨架及滲透泵片的生物學惰性組分等，在胃腸道中不會被破壞，這些藥物骨架會隨糞便排出。這種情況是正常的，被稱為“整吃整排”。如果在排泄物中發現整片藥，不必感到恐慌或補服藥品。

臨床實踐發現存在“整吃整排”現象的有：硝苯地平控釋片（拜新同）、格列吡嗪控釋片（瑞易寧）、多沙唑嗪緩釋片（可多華）。此外，丙戊酸鈉緩釋片（德巴金）、單硝酸異山梨酯緩釋片（依姆多）等偶爾也會出現隨大便排出的情況。

4.儲存過程應注意防潮

滲透泵型控釋制劑主要由含藥層和助推層的雙層片心及半滲透包衣膜組成。雙層片心上層含有藥物，下層為具膨脹功能的高分子材料。半滲透包衣膜將整粒藥片包裹，然后用激光在含藥層的一面打一個小孔。使用時，水分經半透膜滲入片心，在含藥層，藥物與輔料形成一定黏度的混懸液;在助推層，高分子材料吸水膨脹后，將含藥層中的混懸液頂出小孔。

對于這一類藥物，存放環境的濕度控制是很重要的，一旦暴露在高濕度的環境（如雨季、南方的梅雨季節等），就會出現藥片“發芽”的情況。這類藥品的存放環境一定要干燥，拆除原包裝后存放在分裝藥盒中的藥片務必注意防潮。