大蒜的主要化學成分及生理功能研究進展

◎ 萬吉林

（1.廣東海天創新技術有限公司，廣東 佛山 528000；2.廣東省釀造微生物育種與發酵工程技術研究中心，廣東 佛山 528000）

大蒜不僅是人們日常生活中經常食用的蔬菜和調味品，同時具有一定的藥用功效，從古至今，埃及、中國、日本等國就一直用大蒜治療多種疾病。大蒜含有有機硫化物、皂苷、酚類化合物和多糖等多種生物活性物質，因此具有許多保健功效[1]。目前，大量文獻資料報道了大蒜的生理學功能，包括抗菌、抗蟲、抗?病毒、抗氧化、消炎、預防癌癥、治療心血管疾病、減肥以及保肝等。因此，大蒜對人類健康具有重要意義[2]。

1 大蒜的化學成分

大蒜營養豐富。據報道，大蒜中的含水量約為70%，蛋白質含量約為4.4%，脂肪含量約為0.2%，糖類含量約為23%，粗纖維含量約為0.7%，灰分含量約為1.3%。同時，大蒜還富含鈣、鐵、尼克酸、抗壞血酸、硫胺素、核黃素以及多種人體必需的微量元素，如硒、鋅、鍺等；大蒜中還含有賴氨酸、亮氨酸、纈氨酸等17 種重要的氨基酸[3]。

1.1 含硫化合物

現代醫學研究表明，含硫有機化合物是大蒜中最主要的活性成分。根據溶解性的不同，含硫化合物分為脂溶性和水溶性，二者的生理功效存在一些差異[4]。大蒜中脂溶性的有機硫化合物主要包括蒜氨酸、大蒜素、大蒜烯、烯丙基硫化物等；水溶性的有機硫化合物主要包括S-烯丙基-L-半胱氨酸、S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸等[5]。

大蒜素是大蒜中最具生物活性的含硫化合物，決定大蒜的氣味和口感，具有強烈的刺激性味道。新鮮的大蒜只含有蒜氨酸，并沒有游離存在的大蒜素[6]。大蒜發生破裂時，蒜氨酸在蒜氨酸酶的催化作用下，分解生成大蒜素，而大蒜素極不穩定，室溫下很容易發生分解反應生成小分子的含硫化合物，這些物質就是大蒜蒜臭味的來源[7]。

1.2 甾體皂苷類化合物

皂苷根據結構不同，可分為三萜皂苷和甾體皂苷，一般存在于植物和海洋生物中，具有良好的生物和藥理功效。大蒜皂苷中三萜皂苷較少，絕大部分為甾體皂苷。呋甾皂苷和螺甾皂苷是大蒜最主要的兩種皂苷，大蒜呋甾皂苷在β-葡萄糖苷酶作用下生成螺甾皂苷，二者均具有降血脂、抗腫瘤、抑菌等生理功效[8]。

1.3 酚類化合物

大蒜中含有20 多種酚類化合物，其含量高于許多常見蔬菜。大蒜的酚類化合物以β-間苯環酸為主，其次為鄰苯三酚、沒食子酸、蘆丁、原兒茶酸以及槲皮素[9]。

1.4 糖類

大蒜中的糖類含量很高，超過大蒜干重的70%，既有單糖又有多糖。單糖主要有葡萄糖、果糖和半乳糖等；多糖主要有大蒜果聚糖、棉子糖、蔗糖、大蒜糊精、淀粉以及D-葡聚糖等。大蒜果聚糖是大蒜中含量最高的糖，主要由葡萄糖和果糖組成，性質穩定，具有免疫調節、抗氧化、抗病毒的作用[10]。

1.5 蛋白質與氨基酸

大蒜中的蛋白質營養價值豐富，含有大量的人體必需氨基酸。大蒜中的氨基酸根據特性可以分為兩類，即蛋白質氨基酸與非蛋白質氨基酸。蛋白質氨基酸主要包括半胱氨酸、組氨酸、賴氨酸、天冬酰胺、亮氨酸以及蛋氨酸等。非蛋白質氨基酸主要有蒜氨酸、脫氧蒜氨酸、S-甲基-L-半胱氨酸和γ-L-谷氨二酰-S-烯丙基-L-半胱氨酸等。其中，蒜氨酸屬于大蒜中特有的含硫氨基酸[11]。

1.6 脂質類

新鮮大蒜中的脂質類化合物含量為2%～3%，脂質類化合物中中性脂質占36%～43%，主要為甘油三酯、甾醇、脂肪酸、甾醇醚和乙酰化物等；糖脂占20%～24%，主要為甾醇葡萄糖苷、單半乳糖二甘油酯、雙半乳糖二甘油酯、腦苷脂等；磷脂占36%～39%，主要為卵磷脂、腦磷脂、磷脂酰肌醇和磷脂酸等，還有烴基硫代亞磺酸酯，如二烯丙基硫代亞磺酸酯；烴基硫代磺酸酯，如二烯丙基硫代磺酸酯[12]。

1.7 酶類

磷酸吡哆醛酶是大蒜中最重要的一種酶，又叫蒜氨酸酶，它可以使蒜氨酸水解為大蒜素。蒜氨酸酶由STOLL 和SEEBACK 于1949年首次發現，它是一種糖蛋白。蒜氨酸酶的最適pH 值范圍較寬，在5～8；最適溫度與人體溫度接近，在37 ℃左右。此外，大蒜中還有超氧化物歧化酶、聚果糖苷酶等[13]。

1.8 肽類

大蒜中肽類主要包括γ-L-谷氨酰-L-苯丙氨酸，γ-L-谷氨酰-S-丙烯基-L-半胱氨酸，γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸，γ-L-谷氨酰-S-甲基半胱氨酸亞砜，γ-L-谷氨酰-S-（β-羧基-β-異丙基）-L-半胱氨酰甘氨酸以及γ-L-谷氨酰-L-纈氨酸等[14]。

2 大蒜的生理功能

2.1 大蒜的傳統用途

大蒜是最重要的球莖類蔬菜之一，具有刺鼻的味道，在世界各地被廣泛用作香料和調味劑。大蒜素、二烯丙基二硫等有機硫化合物是大蒜產生辛辣味道和辛辣香氣的主要化合物。眾所周知，大蒜常被用于食品加工，特別是用在儲存的干燥食品和某些類型的湯中，它可以在新鮮和脫水狀態下使用。此外，大蒜在中醫方面被用于治療消化不良、呼吸系統和泌尿系統感染以及心臟疾病，同時具有驅蟲、解熱、鎮靜、催情和利尿的作用[15]。

2.2 大蒜抗菌功效

大蒜的抗菌活性來源于大蒜素對多種微生物的抑制，包括志賀氏菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、糞球菌、化膿鏈球菌、腸道沙門氏菌、產氣克雷伯菌、弧菌、分枝桿菌、尋常變形桿菌以及糞腸球菌。大蒜的抗菌原理為細菌生長繁殖必須要半胱氨酸，而大蒜素分子中的氧原子可與半胱氨酸分子中的疏基相結合，從而抑制細菌的生長和繁殖[16]。

大蒜提取物對包括念珠菌屬、環孢菌屬、毛孢菌屬、隱球菌屬、曲霉屬、毛孢菌屬和紅球菌屬在內的多種真菌具有廣譜的殺菌作用。此外，從大蒜精油中提取的皂苷對灰葡萄孢和哈茲木霉也表現出抑菌活性。大蒜提取物通過影響真菌細胞壁，破壞真菌細胞的結構，導致細胞結構完整性喪失，影響其萌發能力。大蒜提取物通過穿透細胞膜以及線粒體等細胞器膜，導致細胞器破壞和細胞死亡[17]。

2.3 大蒜抗寄生蟲功效

一項體外研究顯示，大蒜水提取物、乙醇提取物和二氯甲烷提取物對扭曲血蜱有驅蟲活性，其中，乙醇提取物是最有效的，而大蒜水提取物對鼠鞭蟲和廣州管圓線蟲表現出強大的活性。大蒜還在體內和體外對帶絳蟲、微孔膜孔絳蟲、小角絳蟲、卡氏棘孔絳蟲和肝片吸蟲產生抑制作用。大蒜素還具有阻止寄生蟲的RNA 以及DNA 和蛋白質的合成發揮作用。此外，從大蒜提取物中分離出的植物化學物質大蒜素對溶組織內阿米巴、惡性瘧原蟲、巴貝蟲、布魯氏錐蟲和藍氏賈第鞭毛蟲均顯示出抗寄生蟲活性[18]。

2.4 大蒜抗病毒功效

相關研究表明，大蒜提取物對B 型流感病毒、B 型人鼻病毒、3 型副流感病毒、單純皰疹病毒1 型和2 型、痘苗病毒和水皰性口炎病毒具有抗病毒活性。大蒜素通過阻止幾種硫醇酶發揮作用，而大蒜烯的抗病毒活性則是防止白細胞的黏附作用和融合。此外，大蒜素對人巨細胞病毒復制和病毒早期基因表達有效，它通過增強自然殺傷細胞活性來破壞病毒感染細胞[19]。

2.5 大蒜抗氧化功效

相關研究表明，多吃大蒜可以提高體內的抗氧化活性，并通過增加內源性抗氧化合成或減少氧化自由基等氧化劑的產生來減少氧化不良反應。此外，研究還發現大蒜提取物可以提高大鼠肝組織中某些抗氧化酶（如超氧化物歧化酶）的活性，降低谷胱甘肽過氧化物酶的活性。值得注意的是，多份報告顯示，富含類黃酮、酚和不同硫化合物（如S-烯丙基半胱氨酸）的大蒜提取物具有較高的自由基清除活性。此外，大蒜提取物通過刺激不同抗氧化酶的表達起作用，即谷氨酸-半胱氨酸連接酶修飾劑和血紅素加氧酶-1 亞基，通過核因子紅細胞-2 相關因子2-抗氧化反應元件途徑，來保護人類內皮細胞免受氧化應激[20]。

2.6 大蒜抗炎功效

大蒜及其生物活性化合物也被證明具有抗炎作用。大蒜提取物能顯著減輕由乳頭狀艾美耳菌感染引起的肝臟炎癥和損傷。大蒜的抗炎活性是通過抑制嗜中性粒細胞向上皮細胞的遷移而引起的。此外，大蒜補充劑可通過降低抵抗素來緩解肥胖或超重患者的骨關節炎。體外和體內實驗證實，一氧化氮、腫瘤壞死因子-α 和白細胞介素-1 等炎癥介質能夠被大蒜抑制，從而使得炎癥得到緩解。由于大蒜無毒性，因此可以開發用于治療關節炎等疾病[21]。

2.7 大蒜抗癌功效

在不影響非癌細胞的情況下，與33 種生蔬菜提取物相比，生大蒜提取物是對不同癌細胞最有效、特異性最強的抗癌藥物。持續攝入大蒜可以減少肺癌、結腸癌、胃癌、乳腺癌和前列腺等不同類型癌癥的發生。據報道，大蒜提取物的抗癌機制歸因于抑制細胞生長和增殖，調節致癌物質代謝，刺激細胞凋亡，防止血管生成、侵襲和遷移，從而減少抗癌劑的負面作用。從大蒜中分離出的大蒜素可以通過增強免疫功能、防止腫瘤血管的形成以及生存素基因表達增強癌細胞的凋亡來抑制結直腸癌的轉移。它還可以增強胰腺癌的治療，從而抑制癌細胞增殖。大蒜烯對不同類型的癌癥顯示出抗增殖活性，它可以抑制人類乳腺癌細胞和膠質母細胞瘤多形性癌癥干細胞的生長[22]。

2.8 大蒜降血脂功效

眾所周知，血脂異常是心肌梗死和心血管疾病的主要原因，其定義為高水平的甘油三酯、低密度脂蛋白、總膽固醇和低水平的高密度脂蛋白。各種證據都證實了大蒜制劑及其活性物質在治療高膽固醇血癥方面有關鍵作用，即通過防止膽固醇在肝臟中的生物合成以及抑制低密度脂蛋白氧化。此外，大蒜通過刺激酸性和中性類固醇的排泄，或通過降低肝細胞中多種生物酶的產膽固醇和產脂，降低膽固醇水平。研究發現，大蒜對血脂異常具有重要作用，可以顯著降低甘油三酯、低密度脂蛋白和總膽固醇水平，并適度提高高密度脂蛋白膽固醇[23]。

2.9 大蒜降血壓功效

大蒜在預防和治療高血壓方面具有重要作用，大蒜可以顯著降低收縮壓和舒張壓。大蒜及其制品已被廣泛用于治療心血管疾病，如高血壓、心律失常、血栓形成、高血脂和動脈粥樣硬化。動物實驗顯示大蒜水提物在“二腎一夾”高血壓大鼠模型中具有顯著的降壓作用，大鼠的血栓素B2 和前列腺素E2 水平出現明顯下降，從而降低被試大鼠的高血壓。研究發現大蒜的降血壓機制是減少內皮素1 和血管緊張素II 的產生，連續給大鼠喂食一定劑量的大蒜，可有效預防大鼠離體肺動脈中內皮素1 引起的急性缺氧肺血管收縮。大蒜提取物的降壓作用機制在于大蒜中含有許多活性硫分子，這些活性硫分子已被證明可以刺激內皮收縮和舒張因子，從而降低血壓。大蒜還被證明能刺激一氧化氮和硫化氫的產生，最終導致血管舒張。因此，大蒜在世界范圍內都被用作控制血壓的藥用植物。此外，大蒜還可以有效抑制人體血栓形成，阻遏血小板粘附、聚集[24]。

2.10 大蒜治療糖尿病功效

臨床研究表明，給II 型糖尿病和高脂血癥患者以900 mg·d-1的劑量服用大蒜丸，可有效降低膽固醇、血脂和空腹血糖。此外，烯丙基二硫化物、蒜素、半胱氨酸亞砜和S-烯丙基半胱氨酸亞砜通過防止肝臟引起的胰島素激活、增強胰腺β 細胞分泌胰島素、從結合形態中分離胰島素、促使人體細胞對胰島素更加敏感等途徑控制血糖水平。據報道，大蒜素在大鼠中降低糖尿病的活性與格列本脲和胰島素所證實的活性相似[25]。

2.11 大蒜減肥功效

肥胖是最常見的健康問題，可能導致許多疾病，如高血壓、高血脂、心腦血管疾病和代謝紊亂等。據報道，大蒜提取物在高脂肪飲食誘導的肥胖小鼠中具有減輕體重、減少脂肪組織質量和改善血漿脂質譜的活性的作用，而這些作用是通過下調脂肪形成中包括的多個基因表達以及上調線粒體內膜蛋白表達介導的。此外，大蒜提取物通過刺激腺苷酸活化蛋白激酶，以及增加控制產熱和降低脂肪生成的多個基因表達來達到減肥的效果[26]。

2.12 大蒜調節免疫功效

大蒜含有許多對免疫系統有益的生物活性化合物。大蒜多糖具有免疫調節作用，可調節RAW264.7巨噬細胞中白介素-6、白介素-10、腫瘤壞死因子-α、干擾素-γ 的表達。與黑蒜相比，新鮮大蒜中的多糖在免疫調節方面表現出更強的活性，這可能是黑蒜在加工過程中果聚糖成分的降解所致。此外，研究發現，食用大蒜提取物可降低感冒和流感的嚴重程度，改善人體的免疫系統?？偟膩碚f，多糖似乎是大蒜中最主要的免疫調節成分[27]。

2.13 大蒜保肝功效

越來越多的研究表明，包括大蒜在內的幾種天然產物都具有保肝作用。在體外研究中，黑蒜提取物通過抑制凋亡、脂質過氧化、氧化應激和炎癥，減輕了叔丁基過氧化氫對大鼠克隆-9 肝細胞的損傷。在另一項研究中，大蒜可以減輕四氧嘧啶對大鼠肝臟的損傷，并改善血漿中影響肝功能的尿素、肌酐、天冬氨酸轉氨酶、丙氨酸轉氨酶等生化因子的濃度。此外，大蒜和抗壞血酸的組合對白化病小鼠鎘誘導的肝毒性有保護作用[28]。

3 大蒜的推薦劑量

盡管美國食品和藥物管理局已證實大蒜安全無毒，但如果對大蒜過敏的人攝入過量的大蒜，可能會引起胃痙攣?？崭棺詈貌灰獢z入過多生大蒜，因為可存在誘發腸道菌群變化、腸胃脹氣和胃腸道不適的風險。成年人每日大蒜攝入的推薦劑量一般為生大蒜4 g或大蒜提取物7.2 g 或干蒜粉片一片。

4 結語

大蒜是一種廣泛食用的香料，具有獨特的氣味。它含有蛋白質、糖類、脂肪、氨基酸、含硫化合物及微量元素等多種成分。同時，大蒜含有許多生物活性成分，如有機硫化物、皂苷、酚類化合物和多糖。蒜氨酸、大蒜素、大蒜烯、烯丙基硫化物、S-烯丙基-L-半胱氨酸、S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸等含硫化合物是大蒜中重要的生物活性物質。大蒜及其生物活性成分表現出多種生物功能，如抗菌、抗蟲、抗病毒、抗氧化、消炎、預防癌癥、治療心血管疾病、減肥和保肝等。一般來說，大蒜安全無毒。因此，大蒜及其生物活性化合物有望作為預防和治療不同疾病的功能食品或營養藥品?？梢灶A見，大蒜的開發與應用能夠產生很大的經濟效益與社會效益，對我國廣大農村經濟和人們生活水平的提高產生深遠影響。