重構本草——白及

王昭博，張 偉，喬麗萍，耿雯雯，王 佳*

（1.中國中醫科學院廣安門醫院，北京 100053；2.甘肅中醫藥大學基礎醫學院，蘭州 730000；3.中國中醫科學院廣安門醫院代謝病研究所，北京 100053）

白及（Baiji，Rhizoma Bletillae）為蘭科植物白及Bletillastriata（Thunb.）Reichb.f.的干燥塊莖。夏、秋二季采挖，除去須根，洗凈，置沸水中煮或蒸至無白心，曬至半干，除去外皮，曬干。生于海拔1 100 ～3 200 m 疏生灌木和雜草的山坡多石之地，分布于湖北、湖南、四川、貴州等地，以貴州正安白及為“道地藥材”。

1 臨床應用

1.1 癥靶

1.1.1 咳血 適用于癆咳、陰虛咳嗽、百日咳，對咳血有獨特的功效。《滇南本草》記載白及“治癆傷肺氣，補肺虛，止咳嗽，消肺癆咳血，收斂肺氣。”國醫大師朱良春認為：白及止咳，緣于其“澀中有散，補中有收”的雙向特性，澀則斂肺，散則逐瘀，頑咳久咳尤為適宜，與百部、地鱉蟲、黃精、老鸛草等配伍能夠修復結核病灶，同時對慢性支氣管炎、咳嗽反復不愈者，隨證加入白及可以斂肺逐瘀增強療效[1]。國醫大師周仲瑛在治療肺癌咯血患者時，使用白及、花蕊石、蒲黃等止血，并輔以清熱涼血藥[2]。

1.1.2 消化道出血 適用于消化道出血。白及收斂止血又能散瘀，同時可以保護食管、胃腸黏膜，故國醫大師朱良春認為：白及對上消化道出血療效顯著，辨證加用白及或單用白及粉可廣泛用于胃十二指腸潰瘍、糜爛性胃炎、潰瘍性結腸炎等病[1]。仝小林院士運用態靶辨證治療脾虛濕瘀型慢性胃炎，以黃芪建中湯溫中止痛，加入白及制酸以保護胃黏膜，同時促進止血、凝血，其中白及用量多為6 ～9 g，重則15 g[3]。

1.2 標靶

1.2.1 口腔潰瘍 適用于口腔潰瘍，臨床表現以唇、舌、軟腭等部位的黏膜上出現圓形或橢圓形、大小不等的潰瘍面伴紅腫、灼痛多見，屬于中醫“口瘡”范疇。上海市名中醫王慶其將口腔潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍等潰瘍類疾病歸屬于黏膜病，在瘡瘍病“消、托、補”的治則大法基礎上，常加入白及促進潰瘍黏膜修復[4]。

1.2.2 胃及食管黏膜潰瘍 胃或食管黏膜潰瘍常見于慢性糜爛性胃炎或反流性食管炎等疾病。慢性糜爛性胃炎是臨床常見病，仝小林院士認為此病多由嗜食肥甘厚味、飲食不節所致，由于此病病程多纏綿難愈，易耗損正氣，且胃鏡下可見黏膜損傷，故應在清胃熱之時固護正氣、修復黏膜[5]。《名醫別錄》載：“主胃中邪氣者，則苦寒之品，能除胃熱耳。”《神農本草經百種錄》有言：“白及氣味沖淡和平，而體質滑潤，又極黏膩。”白及既可清胃熱又可護胃，修復胃黏膜。仝小林院士常用白及（9 ～15 g）配伍蒲公英（15 ～45 g）、懷山藥（15 ～30 g）清熱護胃，并將白及視為慢性糜爛性胃炎指標靶之靶藥。白及具有良好的抗酸、修復潰瘍的作用，國醫大師劉尚義常用白及10 g 治療胃潰瘍出血，國醫大師朱良春同樣運用白及10 g 修復胃黏膜以治療慢性萎縮性胃炎[6]。單兆偉針對反流物對食管黏膜造成的損害，采用藕粉糊劑，加入白及粉增強食管黏膜的防御功能，制酸護膜，促使潰瘍愈合[7]。

2 現代藥理研究

2.1 抗菌

白及的抗菌作用以乙酸乙酯部位的抑菌活性最為明顯，且對革蘭氏陽性菌的抑菌活性明顯強于對革蘭氏陰性菌的抑菌活性[8]。白及對不同類型的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、糞蚴桿菌、枯草芽孢桿菌、糞腸球菌均表現出抗菌活性，通過破壞細菌細胞質膜殺死細菌細胞[9]。

2.2 促進傷口愈合

白及能夠作用于傷口愈合的三個階段。在炎癥階段，白及多糖能夠促進炎癥細胞因子表達，還可以調節血管直徑和血液流動性，使傷口獲得更充足的血液供應。在肉芽組織增殖和修復階段，白及多糖可以控制促炎因子的表達水平，減輕傷口炎癥反應。同時，白及多糖促進血管內皮生長因子的表達以及羥脯氨酸的合成和釋放，以促進上皮細胞生長、加速成纖維細胞增殖。另外，白及中的幾種酚酸可以通過轉化生長因子TNF-β/Smad3 信號通路或晚期糖基化終產物RAGE 途徑改善纖維化程度和促進血管生成以加速傷口愈合[9]。

2.3 抗腫瘤

白及能大面積阻斷腫瘤血供，阻止腫瘤的再血管化[10]。另外，白及的多種成分對不同腫瘤細胞具有顯著的細胞毒性，如HL-60、SMMC-7721、A549等，IC50范圍為0.24 μm 到38.56 μm[11-12]。

2.4 止血

白及多糖在白及止血活性中發揮關鍵作用[13]，可參與多種止血過程[14]。除白及多糖外，白及中的類固醇也具有明顯的止血活性，能夠顯著減少凝血時間，其作用機制可能與纖維蛋白溶解有關[15]。

2.5 抗潰瘍

白及能夠在受損的胃黏膜表面形成保護膜，從而增強胃黏膜的防御功能[16]。其作用機制可能與調節核轉錄因子kB（NF-kB）p65 蛋白表達有關[17]，也可能與抑制轉化生長因子TNF-α 和上調白細胞介素-10 水平有關[18]。

2.6 其他

白及中的其他化學成分還具有抗氧化、抗病毒等作用[9]。

3 毒理研究及安全性評價

白及與川烏配伍，為中醫配伍禁忌“十八反”中的一類。白及與生川烏配伍后，藥液中的雙酯型生物堿含量隨煎煮液pH 值的降低而增加，導致毒性增加[10]。

4 用藥禁忌

不宜與川烏、制川烏、草烏、制草烏、附子同用。

5 用法與用量

5.1 《藥典》用法與用量

煎服6 ～15 g；研末吞服3 ～6 g。外用適量。

5.2 經驗用法與用量

內服3.7 ～50 g；外敷5.32 ～7.97 g[8]。使用注意：臨床用量相對較安全，但臨床中不宜與川烏、制川烏、草烏、制草烏、附子同用。

6 小結

白及作為收斂止血藥的代表藥物，在臨床具有廣泛的應用。從目前的整理來看，其癥靶為咳血、消化道出血，標靶為口腔潰瘍、胃及食管黏膜潰瘍。現代藥理研究發現白及及其有效成分具有抗菌、促進傷口愈合、抗腫瘤、止血、抗潰瘍等作用。本品不宜與川烏、制川烏、草烏、制草烏、附子同用。白及臨床使用劑量為3.7 ～50 g，內服時當根據不同疾病，或同一疾病的不同階段進行辨證使用，積極探索白及用量與癥靶、標靶的量效關系構建，以便更好地指導臨床醫家更快速規范地使用白及進行治療。