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害怕,吃藥居然整片排?不怕,藥師替你來安排!

2024-06-25 12:52:22王麗娜倪倩
藥物與人 2024年5期

王麗娜?倪倩

王麗娜,北京醫院藥學部主管藥師,審方藥師,住院藥師,通科臨床藥師。在核心期刊發表論文2篇。擅長老年合理用藥指導,致力于向公眾科普老年安全用藥知識。

“小王,剛有一位患者把昨天吃的依姆多(單硝酸異山梨酯緩釋片)給排出來了!”病房護士站的同事在電話里焦急地詢問,“你說,這藥片到底吸收沒吸收???患者還挺著急的?!?/p>

“你快告訴患者不要擔心,服用依姆多后排出完整片型的情況并不罕見,此時藥物的有效成分都已經釋放出來了。”我連忙解釋道。

這類能保證服藥后有效成分完全釋放,但可能出現排便時排出完整片型的藥物,都是緩控釋片。這種劑型的藥片可以延長有效成分的釋放時間,達到緩慢釋放或者控制釋放的目的,從而減少患者服藥的次數,增強患者的依從性。緩控釋片的制備工藝主要包括3種:滲透泵型、骨架型和微丸型。今天,我們就簡單地了解一下這種特殊劑型藥片的生產工藝。

一、滲透泵型

滲透泵技術利用滲透壓作為活性藥物的釋放動力,可以實現藥物的持續釋放,使藥物不受胃腸道活動、食物、pH等的影響;并降低血藥濃度波動,從而降低藥物的毒副作用。按照結構特點,可分為單室滲透泵和多室滲透泵。

隨著制劑工藝的不斷發展,目前上市的滲透泵制劑已有多種,常見的有心血管和糖尿病等慢性疾病的治療藥物,如硝苯地平控釋片、甲磺酸多沙唑嗪緩釋片、格列吡嗪控釋片等。這里,我們就以最為常見的硝苯地平控釋片為例,看一下多室滲透泵型藥物的基本原理。

硝苯地平控釋片采用多室滲透泵中的推拉式滲透泵原理,由藥物層、推動層、包衣膜外殼(半透膜)及藥物釋放孔(圖1)組成。藥片的包衣膜外殼由惰性材料做成,不被人體吸收,藥物也不能通過外殼排出。服藥后,體內的水分會進入推動層,使推動層膨脹,進而推動藥物有效成分從藥物釋放孔釋放,整個過程保持恒速。有效成分釋放完畢后,不被吸收的外殼也會通過糞便排出體外。

為更容易理解,我們可以把藥片想象成一袋袋裝牛奶。牛奶袋就是藥片的包衣膜外殼,起到裝盛牛奶的作用。當我們喝牛奶的時候,我們會用力擠壓牛奶袋—藥片的推動層就相當于我們擠壓牛奶袋時用的力。牛奶喝完,牛奶袋自然就不需要了—就像藥物釋放完畢,剩余不被吸收的外殼會被排出體外。

需要強調的是,滲透泵型的緩控釋片禁止掰開、研磨服用,這樣會破壞藥片的整體結構,導致有效成分在短時間內高濃度釋放。

二、骨架型

骨架型緩控釋片根據骨架材質的不同,可以分為親水凝膠骨架、不溶性骨架和溶蝕型骨架。骨架可以起到減慢藥物正常釋放速度的作用。比如,親水凝膠型骨架片在消化液或水中膨脹后會形成一層凝膠屏障,這層凝膠屏障可以減慢有效成分的釋放速度;不溶型骨架片的骨架間存在孔隙,當消化液或水滲滿其中時,藥片發生溶解并緩慢擴散,而服用這類藥片的患者最終會排出不溶型骨架;溶蝕型骨架片被溶蝕后會生成蠟類物質或惰性脂肪,有效成分通過蝕解或相關孔道擴散釋放,同時骨架溶解。

前面提到的依姆多是以石蠟為蠟質材料制成的骨架型緩釋片,所用的蠟質材料在絕大多數情況下經腸道蠕動都會崩解;但是,也可能崩解不完全,導致偶爾排出完整片型。由于排出完整片型并不是服用依姆多的常見情況,患者甚至護士便都出現了疑惑。

三、微丸型

微丸,即藥物溶解、分散或吸附在球形骨架中的實體小球。我們常見的心血管藥物琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂克)采用的就是多單元緩釋給藥系統,將數以百計的微丸小球壓入片劑中制成。每個微丸都是一個獨立的貯庫單位,用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。微丸在體內分散后,緩慢釋放藥物。因此,該類藥物可以掰開服用,也無空殼排出。

這里,我們簡單匯總了一些常見緩控釋制劑的用藥方法,詳見表1。

綜上,服藥后是否會排出外殼,以及藥片是否能夠掰開、沿刻痕掰開、咀嚼、壓碎,與藥物的生產工藝和釋藥機制相關。因此,大家在服藥前一定要先閱讀藥品說明書,了解藥品的具體用法,對于不可掰開、咀嚼、壓碎服用的藥物,切勿錯誤服用,以免藥物中的有效成分突釋引起不良后果;同時,對于排出空藥殼的情況不必驚慌,必要時可以咨詢醫生或藥師。

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