你有沒有遇到過這樣的情況:看病回來后,準備吃藥。老大一個藥片,看著都愁。每次吃藥時,都要緊閉雙眼,努力調整喉嚨,然后心窩還會痛一下。
痛苦之余,你不禁忿忿:有的藥片,就非要做得這么大不可嗎?
藥片太大、吞不下去的困擾,還真不是一個小眾事件。
根據美國食品藥品監督管理局一項調查問卷的總結,吞咽藥物的困難可能影響多達40%的美國人。《英國臨床藥理學雜志》發布的文章,也提到了40%的人經歷了“口服固體藥物時會出現困難”。日本一項調查則顯示,大約占14%的受訪者覺得“某些固體藥物太大而難以吞咽”。
那么,為什么藥片會做得那么大呢?
最直接的原因,就是有的藥物真的需要很大的劑量才能完成治療。
藥片中,起到直接治療作用的部分是“藥物成分”。藥物的劑量多少是影響藥片大小、形狀等因素的基礎。
比如,治療糖尿病的降糖藥二甲雙胍,其作用原理是通過減少肝臟葡萄糖生成、減少腸道吸收和增強胰島素敏感性來有效降低血糖水平。但是,為了達到有效的降糖效果,通常需要以高劑量(500毫克或1000毫克)每天服用2~3次。二甲雙胍的品牌之一格華止,其片劑的尺寸為9毫米×10.5毫米,差不多有人的指甲蓋大小。
某些情況,比如妊娠糖尿病的治療,速釋藥片建議后期可以逐漸增加到“2000毫克至2500毫克”這一區間,分成2~3次服下。可想而知,每次的劑量都不低,對應的藥片也不會小。
此外,很多藥物往往不是單一成分。有一種藥物,叫“固定劑量復方制劑”,也就是“組合藥物”。它們通過將兩種或更多具有不同藥理作用的藥物分子結合在一個劑量單位中,達到增強藥物效果、延長作用時間等作用。這種藥在治療傳染性疾病、心血管疾病、激素分泌、過敏和疼痛領域都很常見,口服藥也是其常見劑型。
這樣的藥本身可能體積就大,當與其他藥物組合時,藥片體積會再增加一檔,導致吞咽困難。而且,為了避免某些藥物之間發生化學反應,它們需要被分層放置,不能融合,這就讓其體積越發龐大。為了實現不同的藥物釋放特性,可能有的藥層就會劑量很大,或者重量很沉。同樣增加了藥物的吞咽難度。
決定藥物大小的另一個因素,是藥物的釋放速度。
有的藥物,出于一些原因,需要被降低釋放速度。這樣藥物中還需要添加諸多輔料,包括結合黏合劑、崩解劑、控釋聚合物、潤滑劑、稀釋劑等。之前提到的二甲雙胍片,有時候就輔以大量輔料,包括“釋放阻滯劑”,來制作緩釋片。而這部分也需要占據一部分體積。
有的腸溶片,為了保護藥物經受住胃內低 pH值和大量胃腸道分泌物(包括潛在的降解酶)的考驗,會給藥物外面套一層甚至兩層“包衣”。藥片在增加包衣后,會增加約10%的重量。包衣還有個目的是通過使用特殊的顏色和對比印刷來改善藥品的外觀,同時也可以掩蓋藥物的不良味道。因此,雖然它們或多或少增加了藥物的體積和重量,用處卻實在不容小覷。
但是,由于藥物過大,吞咽的痛苦畢竟會讓人不愿意服藥,甚至會耽誤治療。所以藥學界也做出各種研究,試圖把握藥物大小的可接受邊界。
經過日本東邦藥品有限公司的實證研究,長形的藥片,長寬高的總和大于2.1厘米的時候吞咽就比較困難了;對于圓形藥片,直徑8毫米也是一個“臨界尺寸”,超過這個直徑,患者也會覺得難以吞咽。美國食品藥品監督管理局總結了研究,發現藥片直徑超過8毫米,患者抱怨吞咽困難的比例就會明顯增加。
工藝技術的創新,有可能優化藥物的體積。比如一種抗高血壓藥——全壓達,由替米沙坦和氨氯地平苯磺酸鹽合成,由于是雙層結構,藥物體積較大。而在一組實驗中,實驗者通過配方優化、工藝優化(濕顆粒化和壓片)以及空間設計,成功將這種藥片制成單層,體積減半。
遇到比較大的口服藥劑,可以試試以下兩種方法:如果是藥片,可以用嘴包住瓶口,仰頭,擠壓水瓶,利用塑料瓶的吸力和水流帶動藥片順利吞咽;如果是膠囊,則可以低頭前傾,借助重力幫助膠囊更容易通過喉嚨。
但是,千萬記得遵醫囑,不要“因噎廢藥”啊。