炮制對生物堿類藥物的影響

摘 要:目的：闡明在中藥炮制加工過程中，采用不同的炮制方法，使用不同的輔料，對生物堿類藥物的療效將有不同影響。方法：通過實例分析，明確了不同藥物在不同的加工炮制條件下產(chǎn)生了一定的性變。結(jié)果：發(fā)現(xiàn)藥物經(jīng)過加工炮制后可使藥物的有效成分和療效最大化。結(jié)論：應(yīng)以傳統(tǒng)炮制技術(shù)經(jīng)驗和中醫(yī)用藥特點為基礎(chǔ)，運用現(xiàn)代先進(jìn)科學(xué)技術(shù)，探索科學(xué)的、規(guī)范的、實用的炮制技術(shù)。

關(guān)鍵詞：炮制；生物堿；影響

中圖分類號：R283.1文獻(xiàn)標(biāo)識碼：A文章編號：1673-2197（2007）11-043-01

炮制：古稱“炮灸”，又稱“修事”或“修治”。從古代口耳相傳至古藉《五十二病方》有文字記載以來，敘述炮制的專著相繼有《神農(nóng)本草經(jīng)》、《雷公炮灸論》和陳嘉漠的《本草蒙荃》等，到清代張仲巖著《修事指南》，所記載的炮制方法已十分全面。新中國成立后，全國各省市制定出版了《中藥炮制規(guī)范》，要求各級醫(yī)院嚴(yán)格按規(guī)范進(jìn)行炮制。在現(xiàn)代自然科學(xué)迅速發(fā)展的今天，為了中藥事業(yè)自身發(fā)展的需要，我們應(yīng)對古今炮制進(jìn)行研究，應(yīng)用化學(xué)分析、儀器分析及藥理學(xué)、免疫學(xué)等多種現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，探索炮制原理，制定合理的炮制方法，改進(jìn)炮制工藝，制訂炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等，以達(dá)到臨床用藥的安全有效。在此僅淺析炮制對生物堿類藥物的影響。

1 醋制能提高生物堿類藥物的有效成分

大多數(shù)生物堿不溶于水或難溶于水，而能溶于乙醇等有機溶劑，但遇酸生成的生物堿鹽卻溶于水或易溶于水。生物堿大都是結(jié)晶固體，在高溫條件下不穩(wěn)定，受熱可被破壞、分解。因此，含生物堿類藥物在加輔料炮制時，應(yīng)使用米醋、黃酒或白酒類。米醋是一種稀酸，可使游離的生物堿轉(zhuǎn)化為鹽而溶于水，煎煮時易煎出有效成分而增強療效，如延胡索是中醫(yī)常用的止痛良藥，為了提高止痛效果，自宋代始便采用其醋制品。現(xiàn)代藥理研究證明，延胡索含有多種生物堿成分，其中延胡甲索、乙索均具有鎮(zhèn)痛作用，以左旋延胡索乙素鎮(zhèn)痛作用較為明顯。研究證明，當(dāng)元胡生品和醋元胡入湯時，其生物堿的煎出量是不同的。生元胡水煎液中的總生物堿含量為25.06%，而醋元胡則為49.33%。說明醋制元胡的水煎劑中的總生物堿含量要比生品高出1倍，其止痛效果亦得到增強。這是由于元胡經(jīng)醋制后，其生物堿與醋酸作用后生成了易溶于水的生物堿。

2 炮制能降低或消除生物類藥物的毒副作用

炮制可利用生物堿的特性，降低或消除藥物中非藥效成分或有毒副作用的生物堿。如馬錢子中含量最高、毒性最大的生物堿是士的寧，研究證明，馬錢子在炮制時，當(dāng)溫度超過270℃，其士的寧含量就相應(yīng)地減少，如生品含士的寧為1.18%，而經(jīng)油制(200～300℃)即減低為0.58%，經(jīng)砂燙(250～300℃)即減低為0.89%，制炭后即全部破壞。這表明不同的炮制方法均可降低毒性，其中，砂燙和油炸的炮制品的總生物堿含量與生品相比只下降了7.9%和8.4%，而其急性毒性卻下降了48.5%和52.2%，表明馬錢子炮制并不是通過降低其生物堿總量來降低毒性的。而且研究還發(fā)現(xiàn)，馬錢子在炮制過程中變化最大的是生物堿的異型結(jié)構(gòu)(氮氧化合物)。通過測定分析，認(rèn)為其炮制的

最佳溫度和時間是230℃～240℃和3～4min，此時的士的寧的氮氧化合物含量最高，比炮制前增加了2.5～3.5倍。

3 炮制對溶于水的生物堿成分的影響

有些藥物的生物堿溶于水，在水制時應(yīng)盡量縮短和水的接觸時間，以防有效生物堿流失。如檳榔中的檳榔堿可溶于水，水浸軟化切片時應(yīng)盡量縮短檳榔在水中的浸泡時間，或采用熱短時浸潤、蒸法等進(jìn)行軟化為佳。

4 小結(jié)

采用不同的炮制方法，使用不同的輔料，對生物堿類藥物的影響是不同的。故在炮制中藥飲片時，應(yīng)根據(jù)其藥物的性質(zhì)特點，選擇適宜的炮制方法，要以傳統(tǒng)炮制經(jīng)驗和中醫(yī)用藥特點為基礎(chǔ)，運用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的新成就進(jìn)行研究和應(yīng)用，探索更多科學(xué)的、規(guī)范的、實用的炮制技術(shù)工藝。

參考文獻(xiàn)：

［1］ 潘賢，陳昌樂，李小華.新編藥物實用全書(下)［M］.北京：中國中醫(yī)藥出版社，1998.

［2］ 王孝濤，曾暉.中藥炮制制毒增效論［J］.中國中藥雜志，1999，24(3):147.