硝酸酯類槲皮素衍生物的制備及抗氧化活性研究

韋 靜，李芳耀，楊新平，文杜鵑，鄧海東

（1.桂林醫學院研究生學院，廣西桂林541004；2.桂林醫學院藥學院，廣西桂林541004）

硝酸酯類槲皮素衍生物的制備及抗氧化活性研究

韋 靜1，李芳耀2，*，楊新平2，文杜鵑2，鄧海東2

（1.桂林醫學院研究生學院，廣西桂林541004；2.桂林醫學院藥學院，廣西桂林541004）

以槲皮素為起始原料，通過兩步反應制備兩種新型硝酸酯類槲皮素衍生物，其結構經1H-NMR及ESI-MS確證，初步考察產物對DPPH·和·OH自由基的清除性能。結果表明，兩種槲皮素衍生物對DPPH·清除率分別為88.7%和90.1%，對·OH清除率分別為78.6%和80.6%，其IC50分別為4.2、4.5mg/L和19.2、22.3mg/L。

槲皮素，抗氧化活性，衍生物

自由基是人體正常代謝過程中的產物，其含量過多或過少都會產生氧化應力，從而導致DNA和蛋白質受損。研究表明，衰老、動脈粥樣硬化、糖尿病、惡性腫瘤、白內障等眾多疾病都與活性氧自由基密切相關。從中草藥活性成分中尋找和開發具有較強清除自由基作用的低毒抗氧化劑已成為人們研究的熱點[1]。槲皮素是最廣泛存在的一種天然黃酮類化合物，是多種中草藥（如黃芪、絞股藍、天胡荽和香青蘭等）的有效成分[2-4]。槲皮素具有廣泛的藥理作用和生物活性，如保護心肌缺血、增強免疫功能及鎮痛等作用，并且還具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗突變、抗癌、抗菌、抗病毒、抗動脈粥樣硬化等多種生理功能[5-6]，研究表明，槲皮素與某些金屬離子形成配合物后，具有更強的清除自由基活性[7-8]。硝酸酯類化合物具有舒張血管平滑肌、抑制心肌收縮力、抗血小板聚集和抗血栓形成、抗血細胞黏附、抗血管平滑肌細胞的增殖、抑制內皮素的生成等生物活性[9]，但其抗氧化活性研究未見文獻報道。……