替米沙坦在臨床方面的應用

摘要：替米沙坦是一種新型、高效非多肽類血管緊張素二受體拮抗劑。半衰期長達24h[1]，替米沙坦除了用于高血壓病的治療，還有激活過氧化物酶體增值物活化受體，以及調控血糖、脂肪生產代謝與抑制炎癥因子產生的作用。近年來已廣泛應用于心血管疾病的治療。

關鍵詞：替米沙坦；應用

1在高血壓方面的臨床應用

1.1治療輕中度高血壓 替米沙坦口服1h即可達到血漿濃度，降壓起效快，清晨服藥效果較好。適用于1次/d服用[2]。替米沙坦口服1次/d，其SRP谷/峰值為66.5%，DSP谷/峰值為76.8%，24h平均血壓下降10.2/7.8mmHg，用藥末6h的平均血壓下降10.0/9.2mmHg[3]。

將80例輕中度原發性高血壓患者隨機分為研究組和對照組，研究組服用替米沙坦80mg、氫氯噻嗪12.5mg，1次/d，共30d；對照組服用卡托普利25mg，3次/d，氫氯噻嗪12.5mg，1次/d，共30d[4]。結果研究組與對照組患者治療30d后總有效率分別為87%和77%，兩組不良反應發生率分別為8%和10%。研究組的不良反應主要為頭暈面紅，對照組的不良反應主要為頭暈、干咳、雙下肢輕度浮腫[5]。兩組患者治療前后其患者的心率、血常規、尿常規、肝腎功能無明顯變化。這就可以說明替米沙坦在治療高血壓方面降壓效果較好，不良反應少，可作為降壓藥的臨床常用藥[6]。

1.2治療頑固性高血壓 頑固性高血壓患者用替米沙坦治療，血壓控制效果顯著[7]，不良反應發生率差異不顯著。

1.3對左心室質量與血壓變異的影響 應用替米沙坦對80例高血壓患者治療2個月，比較治療前后24h左心室質量及血管緊張素血漿濃度的變化。結果顯示，左心室質量較治療前輕，血管緊張素水平與治療前比較，改變不顯著[8]。

2治療慢性充血性心力衰竭

將100例充血性心力衰竭患者隨機分為替米沙坦組和依那普利組，各50例，療程10w[9]。測定血管緊張素水平、腎素活性。結果顯示，兩組治療10w后，心功能改善到1～3級，各項血流動力學指標如左心室射血分數、每博量、心輸出量、心臟指數等多項血流動力學指標與治療前比較也有顯著改善[10]。

3對心率變異性的影響

有學者[11]選擇健康體檢者50例為對照組，高血壓80例為觀察組。觀察組口服替米沙坦80mg/d，療程5個月，治療前后做24h動態心電圖測心率變異性，并與對照組比較，結果顯示，觀察組治療后心率變異性顯著升高。

4用于急性心肌梗死

選擇急診冠狀動脈介入術治療的急性心肌梗死80例[12]，隨機分為兩組，一組術后當天開始服用替米沙坦，80mg/d，另一組服用培哚普利，4mg/d，觀察9個月結果顯示，替米沙坦組內皮素、白細胞介素顯著降低，左心室收縮末容積、左心室舒張末容積顯著改善[13]室碧瘤的發生減少。

5對血管彈性的影響

將60例高血壓患者給予80mg/d替米沙坦進行治療，于服藥前和服藥中1個月、6個月測量脈搏傳導速度。結果顯示，治療后DEP、PP較治療前顯著降低，治療一個月和6個月后，baPWV水平與治療前顯著降低。治療6個月后baPWV水平與治療1個月比較進一步下降。可見，替米沙坦具有改善高血壓患者動脈彈性功能的作用[14]，且血壓降至正常后繼續應用替米沙坦，對動脈彈性仍然有持續改善作用[15]。

6對早期糖尿病腎病的影響

研究人員將早期糖尿病腎病40例加用替米沙坦治療10w，微量蛋白排泄率下降非常明顯[16]。

替米沙坦是血管緊張素二受體拮抗劑，臨床應用非常廣泛，隨著現代分子生物學理論和科學技術的發展進步，新型藥物的開發改良必將為臨床更廣泛的應用帶來新的曙光，從而能夠預防和治療更多疾病，為人類健康帶來新的希望。

參考文獻：

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編輯/孫杰