茅蒼術揮發油成分及藥理活性綜述

吳佳新

摘要： 通過文獻檢索，對茅蒼術揮發油的化學成分和藥理作用進行綜述，為茅蒼術藥材資源的利用提供參考。茅蒼術揮發油的主要成分為蒼術酮、蒼術素、β-桉葉醇和茅術醇等。現代研究表明：茅蒼術揮發油的活性物質有調節胃腸運動、抗胃潰瘍、降血糖、保護肝臟和抗菌等藥理作用。茅蒼術揮發油成分復雜，藥理作用廣泛，建議將茅蒼術揮發油成分與藥理作用結合起來進行深入研究，推進傳統中藥現代化。

關鍵詞： 茅蒼術；揮發油；化學成分；藥理活性；研究進展

中圖分類號： R284.1 文獻標志碼： A 文章編號：1002-1302（2016）03-0028-03

蒼術為中醫臨床常用藥材，《神農本草經》列為上品，陶弘景《名醫別錄》提到：“術”有白（即白術）赤（即蒼術）之分。《本草綱目》稱其為“仙術”。2005版《中國藥典》[1]收載的蒼術為菊科植物北蒼術[Atractylodes chinensis （DC.） Koidz.]或茅蒼術[Atractylodes lancea （Thunb.） DC.]的干燥根莖。茅蒼術主要分布于江蘇、湖北、安徽和河南等省份，其中，江蘇茅山地區是茅蒼術的道地產區，其他地區為茅蒼術的主產區。近年來，對茅蒼術揮發油的化學成分和藥理作用研究較多，本文對此進行綜述，以期為茅蒼術藥材資源的利用提供參考。

1 不同產地茅蒼術揮發油的化學成分研究

吉力等以湖北英山、湖北羅田、湖北麻城、江蘇金壇和江蘇丹徒等5個產地的茅蒼術為樣本，采用水蒸氣蒸餾法和氣相色譜-質譜聯用技術（GC-MS）對以上5個樣本進行了分析，結果從茅蒼術揮發油中鑒定了32種化合物。其中，湖北羅田、英山的茅蒼術揮發油主要成分為茅術醇，湖北麻城茅蒼術揮發油的主要成分為β-桉葉油醇和蒼術酮。江蘇金壇和丹徒茅蒼術揮發油的主成分是蒼術酮和蒼術素，茅術醇的含量較低，未檢出β-桉葉油醇[2]。

賈春曉等采用萃取蒸餾法提取揮發油，用GC-MS法分析了大別山（河南省桐柏縣）野茅蒼術揮發油化學成分，從中分離出了76種組分，并鑒定了49種化合物。與其他地區對比分析，發現大別山野茅蒼術揮發油含量高（10.14%），化學成分多，主要成分為蒼術醇、β-桉葉油醇等[3]。曾志等按照2010版《中國藥典》提取揮發油，采用GC-MS法分析了北蒼術和茅蒼術的揮發油成分，從江蘇產的茅蒼術中共檢測出50種化學成分，其中有18種化學成分的含量大于1%，相對含量較高的有β-桉葉油醇、α-蒎烯、愈創木醇、1-水芹烯和蒼術素等。從北蒼術和茅蒼術中均檢出蒼術的主要藥效成分β-桉葉油醇、蒼術酮和蒼術素，且相對含量較高，表明《中國藥典》將北蒼術和茅蒼術統稱為蒼術的科學性[4]。

典靈輝等用水蒸氣蒸餾法提取茅蒼術揮發油，并采用 GC-MS法對提取的揮發油進行分離和鑒定。從揮發油中分離出65種成分，鑒定出41種化合物及其相對含量。其中含量最高的3種化合物依次為β-按葉油醇、β-芹子烯和茅術醇，未檢測出蒼術酮和蒼術素[5]。鄒小興采用水蒸氣蒸餾法提取鄂西（神農架地區）蒼術根莖的揮發油，用GC-MS法分離、鑒定其化學成分。從中鑒定出23個化合物（占總揮發油94.43%）。揮發油的主要成分是倍半萜類化合物（占86.96%），沒有分離到蒼術酮、蒼術素、茅術醇、β-桉葉油醇、芹烷二烯酮等蒼術類或白術類的特征性成分[6]。

徐曉蘭等采用超聲波法和氣相色譜法測定江蘇的湖山和小九華山及湖北的保康和英山產的4個野生茅蒼術品種揮發油的主要成分，同時將以上4個野生品種引種到南京，栽培1年后，測定其揮發油的主要成分。結果發現：湖北產的野茅術揮發油的主要成分是β-桉葉醇和茅術醇，江蘇產的野茅術揮發油的主要成分是蒼術素和蒼術酮。引種到南京的茅蒼術，其揮發油的5種主要成分（蒼術酮、茅術醇、蒼術素、β-桉葉醇和芹烷二烯酮）總含量較原產地均顯著下降，其中，湖北種源的較江蘇種源的下降幅度更大些。原產于江蘇的茅蒼術移栽后揮發油中4種成分（蒼術酮、茅術醇、β-桉葉醇和蒼術素）的含量均有所下降，但主要成分保持不變。原產于湖北的茅蒼術移栽后揮發油中茅術醇和β-桉葉醇的含量顯著降低，而蒼術酮的含量有一定的增加，揮發油的主要成分變成了蒼術酮和蒼術素[7]。

張磊等采用氣相色譜法同時測定藥材茅蒼術中蒼術酮、蒼術素、β-桉葉醇和茅術醇4種成分的含量，并根據含量進行聚類分析。分析結果顯示：道地茅蒼術（江蘇茅山）的主要揮發性成分是蒼術酮與蒼術素，兩者含量之和遠高于其他產區；非道地產區（陜西、河南信陽等）的茅蒼術主要揮發性成分是茅術醇和β-桉葉醇，不含蒼術酮，蒼術素含量較低。聚類分析結果表明：道地產區茅蒼術4種活性成分的含量同江蘇南京、宜興及湖北英山的比較相近，可以聚為一類，其他非道地產區（安徽霍山、河南信陽和陜西）的聚為另一類[8]。

張貝貝等采用高效液相色譜法，選擇了道地產區（江蘇茅山）和主產區（湖北麻城、羅田、英山野生品、英山栽培品，安徽安慶、霍山）7個樣本的茅蒼術，對其中的β-桉葉醇、蒼術素、蒼術素醇和蒼術內酯Ⅱ等4種成分進行了含量測定。不同產地的茅蒼術中β-桉葉醇的含量以湖北英山野生品的含量高，江蘇茅山的含量最低；蒼術素的含量江蘇茅山最高，湖北英山野生品最低；蒼術素醇含量最高的是湖北英山野生品，最低的是江蘇茅山；蒼術內酯Ⅱ含量最高的是江蘇茅山，湖北英山野生品、安徽安慶和霍山茅蒼術不含蒼術內酯Ⅱ[9]。

解小霞等分別從湖北英山（4個地點）、湖北蘄春（1個地點）、湖北襄陽（1個地點）、安徽霍山（1個地點）、安徽岳西（2個地點）、江蘇句容（2個地點）、河南信陽（1個地點）和河南南陽（1個點）等采集13個不同產地的茅蒼術樣本，采用高效液相色譜法測定β-桉葉醇的含量。結果發現：采自不同產地的茅蒼術樣品中β-桉葉醇的含量存在較大的差異，β-桉葉醇含量最高的是湖北蘄春產的野生茅蒼術（達33.35 mg/g）。同時證明：應用高效液相色譜，采用外標法測定茅蒼術藥材中β-桉葉醇含量，此方法穩定可靠，重現性好[10]。

2 茅蒼術的藥理活性研究

2.1 抗菌作用

郭金鵬等用蒼術揮發油對大腸埃希菌等8個菌株做體外抗菌試驗，通過測定最小抑菌濃度和最小殺菌濃度，發現：蒼術揮發油對試驗的8種菌株均有抑殺作用，特別對大腸埃希菌株、鼠傷寒沙門氏菌株、腸炎沙門氏菌株、金黃色葡萄球菌株和銅綠假單胞菌株等的抑制作用更強；對腸炎沙門菌株和金黃色葡萄球菌株的殺滅作用更強[11]。郭金鵬等用0.1%蒼術揮發油制劑浸泡大腸桿菌和金黃色葡萄球菌試驗，2 min內殺滅率均達到99%以上；浸泡白色念珠菌試驗，10 min內殺滅率也達到99%以上[12]。

伊秀芝等采用茅蒼術浸膏進行體外抑制真菌試驗，發現茅蒼術浸膏對石膏樣毛癬菌、紅色毛癬菌等10種淺部真菌有明顯的抑制作用，抑制真菌的作用優于其他中藥。將萃取物配制15%的酊劑，試用于臨床治療手足癬，取得了滿意的療效。提示蒼術有燥濕、殺蟲的功能，而霉菌喜歡潮濕，干燥條件對真菌的生長不利，這可能是茅蒼術抑、殺霉菌的原因[13]。

王桂芝等研究證明：蒼術95%乙醇（按1 ∶ 2）浸泡液對有人病房進行消毒，效果與紫外線照射消毒法沒有顯著差異[14]。朱艷等將艾葉和蒼術噴霧劑與過氧乙酸分別對病房空氣進行了消毒試驗，發現2種消毒劑的消毒效果沒有顯著差異[15]。

以上提示茅蒼術對細菌、真菌均有較廣泛的抑、殺作用，特別是作為病房等的環境消毒劑具有無污染、使用方便和成本低的優勢。但是，蒼術抗菌的具體活性物質和抗菌機制還有待進一步研究。

2.2 對腸收縮活動的作用

李育浩等利用小鼠炭末推進試驗，發現一定濃度的茅蒼術丙酮提取物能促進胃腸運動，效果明顯，β-桉葉醇和茅術醇是促進小鼠胃腸運動的主要活性成分[16]。

王金華等研究了茅蒼術中的β-桉葉醇、β-桉葉醇+茅術醇混合物對小鼠小腸推進作用。試驗證明：β-桉葉醇對正常小鼠的胃腸運動有明顯的促進作用，對新斯的明負荷小鼠的胃腸功能亢進有顯著的抑制作用，有增加脾虛小鼠的體質量、抑制胃腸運動及對抗泄瀉的作用。提示β-桉葉醇對胃腸運動機能有雙向調節作用，β-桉葉醇是茅蒼術健脾燥濕作用的活性成分，茅術醇也可能是活性成分之一[17]。

李偉等發現不同濃度（30%～200%）的蒼術水煎劑對大鼠離體結腸肌肉收縮活動有抑制作用，這種抑制作用可部分被心得安阻斷，而酚妥拉明和消炎痛對其活動沒有顯著影響。提示蒼術水煎劑對大鼠結腸縱肌的興奮作用部分是由腎上腺素能β受體介導的[18]。

2.3 抗胃潰瘍作用

謝露用50%茅蒼術水提物對抗大鼠胃潰瘍的試驗，結果顯示：蒼術水煎劑能顯著對抗鹽酸導致的急性胃炎和幽門結扎法導致的胃潰瘍。茅蒼術對抗鹽酸型胃炎和幽門結扎型胃潰瘍的原因是茅蒼術水提取物中存在抗膽堿作用的活性成分[19]。

聶淑琴等研究證實：茅蒼術乙醇提取物（70%）對鹽酸（0.6 mol/L）、無水乙醇所致的小鼠胃潰瘍有抑制作用，不同產地的茅蒼術乙醇提取物的抑制作用存在顯著差異[20]。

2.4 對肝臟的作用

國內外研究表明：茅蒼術的蒼術素能促進膽汁分泌[21]，用蒼術水煎劑連續灌胃對小鼠肝蛋白的合成有促進作用，從而提高肝臟功能[22]。

茅蒼術中所含的β-桉葉醇和蒼術酮對半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝臟中毒均有一定的保護作用。另外，蒼術酮對叔丁基過氧化物所致的大鼠肝細胞損傷有抑制作用[23-24]。提示茅蒼術中的蒼術素、蒼術酮和β-桉葉醇有保護肝臟的作用。

2.5 降血糖作用

Konno等研究證實：蒼術多糖能降低阿脲糖尿癥小鼠的血糖，降血糖作用是蒼術多糖抑制體內巴斯德效應所致[25]。段國峰等用四氧嘧啶誘導高血糖小鼠，發現用茅蒼術粗多糖能顯著地降低小鼠血糖濃度，提高胰島素水平[26]。王曉梅等研究發現：蒼術的乙醇提取物、水提取物及乙酸乙酯提取物在體外均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用，以乙醇提取物抑制作用最強，且為競爭性抑制類型。以上提示茅蒼術多糖對高血糖有預防與治療作用[27]。

2.6 抗缺氧作用

李育浩等用茅蒼術的丙酮提取物灌服氰化鉀缺氧模型小鼠，發現提取物能顯著提高小鼠存活時間，降低死亡率，提示茅蒼術丙酮提取物有抗缺氧作用，主要活性成分為β-桉葉醇[28]。

3 討論

3.1 不同產地茅蒼術揮發油成分差別顯著

從茅蒼術揮發油的主要成分看，道地產區的茅蒼術揮發油的主要成分是蒼術素和蒼術酮等，其他主產區的茅蒼術揮發油的主要成分是β-桉葉醇和茅術醇等。同一產地，茅蒼術野生品與栽培品相比，揮發油含量更高，從揮發油中分離出的有效成分也更多。

不同產地茅蒼術的遺傳多樣性、產地生態條件和栽培條件的不同，是導致不同產地的茅蒼術揮發油成分存在差異的原因。

3.2 建議加強茅蒼術活性成分和藥理作用的關聯性研究

通過對文獻再評價研究，趙子劍等認為：蒼術的抗菌作用最明確，其他藥理作用研究尚不夠深入。茅蒼術具有抗菌、胃腸運動雙向調節、抗胃潰瘍、保護肝臟、降低血糖、抗缺氧、降血脂、免疫和抗腫瘤等多種藥理作用[29]，但是，蒼術的藥理研究主要是針對其揮發油的藥效學研究，揮發油作用的物質基礎和作用機制還有待進一步研究，另外，蒼術水溶性成分的藥理作用研究比較少。建議將茅蒼術的單一活性成分（包括揮發油和水溶性成分）與藥理作用結合起來進行關聯性研究，為藥材資源的深度開發利用和傳統中藥的現代化提供科學依據。

3.3 建議將β-桉葉醇作為茅蒼術質量控制的指標成分之一

茅蒼術是一味藥理作用較廣泛的中藥，發揮藥理作用的是其揮發油，在傳統中藥中主要應用其燥濕健脾的作用，用于治療脘腹脹滿、泄瀉、食欲不振等。現代藥理研究表明：茅蒼術揮發油的藥理活性物質有β-桉葉醇、茅術醇、蒼術酮和蒼術素等，其中β-桉葉醇的藥理作用更加突出。非道地主產區茅蒼術揮發油的主要成分是β-桉葉醇和茅術醇，蒼術酮和蒼術素的含量相對比較低。而2005版《中國藥典》[1]只將蒼術素（C13H10O）的含量（藥材按干燥品計算，不得少于 0.30%，飲片按干燥品計算，不得少于0.20%）作為唯一的指標成分來衡量茅蒼術質量，建議將β-桉葉醇含量也作為茅蒼術質量控制的指標成分。

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