苦木藥理活性的研究進展

鄭曉慧

【摘 要】苦木作為中藥材的一種，廣泛被用于臨床，其具有治療細菌感染、痢疾、腹瀉等作用。參照苦木的基本特征及其化學成分研究，并查詢苦木已有組方及治療作用，整理國內外已發(fā)表的關于苦木藥理活性相關的文獻進行整理、歸納、總結。苦木的中成藥有消炎利膽片、復方苦木消炎片、蓮膽消炎片、苦木注射液等，選方包括苦木湯、八正散、導赤散等，根據(jù)古方及中成藥的治療作用，可以得出苦木可能具有抗菌消炎的作用，繼續(xù)查閱文獻會了解到苦木的其他藥理活性以及苦木生物堿的藥理活性機制，苦木的藥理活性有消炎抗菌、抗癌、抗蛇毒及其他作用，在苦木的文獻的查閱中，了解了苦木的藥理作用機制，給臨床用藥提供了更合理的依據(jù)。

【關鍵詞】苦木；藥理活性；抑菌；抗炎；細胞毒作用

【中圖分類號】R256.36 【文獻標識碼】B 【文章編號】2095-6851（2018）04-0-02

1 苦木組方及藥理作用

苦木（Picrasma quassioides）在某些書里或者被人稱作苦楝樹、苦膽木，屬于苦木科苦木屬植物。苦木植物的表面呈現(xiàn)出灰綠色或淡棕色，散落的分布著沒有規(guī)則的灰白色斑紋。苦木的質地堅硬，折斷后的苦木植物所呈現(xiàn)出來的面呈現(xiàn)纖維狀。氣微，味苦。

中藥苦木曬干后選取其根皮、樹皮及莖木入藥，我國民間早在以前就將苦木用于濕疹、解毒殺蟲、消炎抗菌、清熱燥濕、腸胃炎、膽道細菌感染、急性化膿性感染、疥癬、毒蛇咬傷等病癥。因為苦木入藥味道非常苦，國外也把苦木用作苦味健胃劑。

苦木中藥材具有抗菌消炎作用、抗癌作用、降壓作用、解熱作用、降低轉化酶作用、對心臟作用、抗瘧作用、抗蛇毒作用，其中最主要的是抗菌消炎作用。查閱關于苦木的選方，了解到在古時苦木的一些治療作用，苦木的中成藥有復方苦木消炎片、消炎利膽片、苦木注射液、蓮膽消炎片，苦木的選方有導赤散、八正散、苦木湯等。

2 苦木的藥理活性研究

2.1 抗菌作用

何穎等[1]在苦木生物堿對于大腸桿菌株的體外抑菌效果的研究中，硫酸黃連素具有消炎作用，何穎博士證明脂溶性的苦木生物堿在對于大腸桿菌的三種品種抑菌效果要好，三種菌種是c249、WM和YL株，且進行的是體外抑菌試驗。此次研究采用了平板培養(yǎng)法制備菌液，進行體外抑菌試驗采用的是杯碟法，測定最小抑菌濃度采用的方法是微量稀釋法。微量稀釋法是實驗中經(jīng)常用到的方法，該法簡單、快捷。試驗得出的結果是脂溶性的苦木生物堿在體外抑制大腸桿菌作用較強，屬高敏感度。水溶性的苦木生物堿在體外抑菌試驗中表現(xiàn)出上述菌株幾乎是沒有作用的，屬低敏感度。

2.2 消炎作用

劉軍峰等[2]通過用體外實驗的方法，從豬血中性粒細胞中制備磷酸二酯酶4（PDE4），用環(huán)腺苷酸（cAMP）作為底物，用反相高效液相色譜（RP-HPLC）的方法，得到結果是PDE4酶樣在10—60μL與活性呈良好的線性關系。實驗結果得出苦木中分離出的單體生物堿對于PDE4具有明顯的抑制作用，表現(xiàn)出較強的抗炎作用。

焦偉華等[3]對于苦木單體化合物進行抗炎活性研究，確定了苦木的主要抗炎部位。焦博士證明氯仿萃取部位是主要的抗炎活性部位用的實驗方法是：脂多糖誘導的小鼠巨噬細胞RAW264.7釋放一氧化氮（NO）的抑制活性實驗。分離鑒定了48種化合物；繼續(xù)運用脂多糖誘導的小鼠巨噬細胞RAW264.7釋放一氧化氮（NO）、腫瘤壞死因子α（TNF-α）以及白細胞介素6（IL-6）等三種炎癥因子的抑制活性實驗，評價了48種化合物的體外抗炎活性，實驗表明其中生物堿結構中C-14位的雙鍵對β-咔巴啉型生物堿抑制NO、TNF-α和IF-6等炎癥因子釋放的活性至關重要。

趙文娜等[4]通過實驗得出苦木（PQB）能夠抑制促炎癥細胞因子的正常分泌，促炎癥細胞因子有TNF-α和IL-8，此外還可以抑制COX-2和iNOS蛋白的分布。苦木對于TNBS引起的小鼠結腸炎有作用，即其抗炎作用是通過降低TNBS的產(chǎn)生和減少炎癥物質的分布。

2.3 毒性

有研究表明，苦木總生物堿對大鼠的生長和發(fā)育沒有明顯損傷，肝臟和腎臟的功能沒有影響，對及肺、脾、腎、心、肝等器官功能未見明顯影響[5]。

杜志德等人[6]在苦木藥理活性研究中，進行了關于苦木的急性毒性實驗，測灌胃給藥后小鼠的半數(shù)致死量，小鼠的灌胃給藥量相當于成人每日每Kg用藥量的6570倍，小鼠的灌胃給藥LD50是1.971g/kg，當實驗中給予小鼠較大劑量的藥物后發(fā)現(xiàn)，小鼠會出現(xiàn)活動降低、閉眼不動、呼吸比較平穩(wěn)，一般在用藥后四小時內服了大劑量的苦木藥物的小鼠會中毒死亡。但在降壓有效劑量的范圍內，未見總堿有任何的急性中毒反應。

2.4 抗蛇毒作用

梁文法[7]通過對于中蛇毒的小白鼠和狗進行保護實驗，證明其對中銀環(huán)蛇毒的小白鼠和狗的保護作用非常明顯，對犬的保護率大于對小白鼠的保護率，對于眼鏡蛇毒和五步蛇毒的小白鼠沒有保護作用，并且通過研究劑量實驗為臨床用藥提供依據(jù)。

2.5 抗癌作用

劉巖等[8]通過MTT比色法檢測苦木提取物在不同濃度及不同時間對于人肝癌HEPG-2的生長抑制作用，從而得出結果是苦木醇提取物對于肝癌細胞的生長抑制作用于藥物濃度有關，隨著藥物濃度的增多其抑制作用越強，且苦木醇提取物對于腫瘤細胞的凋亡也有影響。金英善等[9]在研究苦木提取物中的抗氧化性和對胃癌細胞殺傷作用中，用MTT法和AnnexinV-PI雙染法用流式測定各種苦木提取物中對胃癌細胞NCI-N87的生長抑制作用，在實驗中得出的結論是，苦木的各種提取物對于致癌物超氧化陰離子和氫氧基都有很高的消除作用，在相同濃度下，苦木的水提取物對氫氧基的消除能力最強，對于胃癌細胞NCI-N87，苦木水提取物、乙醇提取物、甲醇提取物在相同濃度下，乙醇提取物的抑制率最高，甲醇提取物次之，水提取物最低，乙醇提取物的抑制率會達到55%。

參考文獻

何穎，劉偉，陳忠偉，等.苦木生物堿體外抑制大腸菌效果的研究[J].安徽農業(yè)科學，2008，36（7）：2777-2778.

劉軍峰，邵萌，李景源，等.RP-HPLC測定苦木生物堿體外對磷酸二酯酶4的抑制活性[J].中國現(xiàn)代中藥，2009，11（3）：30-33.

焦偉華，李晨陽，高昊，等.苦樹屬植物化學成分和生物活性研究進展[J].中草藥，2007，38（9）：1419-1424.

趙文娜.，苦木的化學成分及藥理活性研究[D].西安：西北大學，2013.

郭曉莊，喇萬英，張樹峰.有毒中草藥大辭典[M].天津：天津科技翻譯出版公司 1992：290.

杜志德，張愛武.苦木生物堿的藥理研究[J].醫(yī)藥工業(yè)，1982，（6）：21-26.

梁文法.，苦木的抗蛇毒研究[J].中藥通報，1987，12（4）：54.

劉巖，張虹，戴瑋，等.苦木對HepG-2細胞增殖抑制作用及機制的研究[J].中藥材，2010，33（7）：1143-1146.

金英善，玄永浩，苦木提取物抗氧化活性和對胃癌細胞殺傷作用的研究[C].中國植物學會七十五周年年會論文 2008.